摘要
目的:探究伊马替尼衍生物TEB-415和伊马替尼对多发性骨髓瘤细胞U226,H929,RPMI8226,MM1R和MM1S增殖抑制作用。方法:通过改良伊马替尼的化学基团,合成了伊马替尼的衍生物TEB-415。以不同浓度的TEB-415,伊马替尼和硼替佐米处理U226,H929,RPMI8226,MM1R和MM1S细胞72h,应用CCK-8法检测细胞的增殖水平,观察细胞形态,并计算IC50。结果:TEB-415可显著抑制H929和RPMI8226骨髓瘤细胞的活力。TEB-415浓度<0.1nmol/L时,>50%H929细胞死亡,而伊马替尼半数抑制浓度(IC50)为0.123mol/L,硼替佐米半数抑制浓度(IC50)为0.03nmol/L。TEB-415浓度11.9mol/L时,>50%RPMI8226骨髓瘤细胞死亡,而伊马替尼浓度达到12.8mol/L时,细胞仍然状态良好。结论:TEB-415对多发性骨髓瘤细胞H929的杀伤能力远远强于伊马替尼,仅次于硼替佐米。TEB-415对伊马替尼不敏感的RPMI8226细胞,仍然具有一定的杀伤作用。
出版日期
2016年03月13日（中国期刊网平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
