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探针药咪哒唑仑评价肝药酶抑制状态下CYP3A体内外代谢活性的实验研究

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摘要目的以咪哒唑仑为探针药，研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响，以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法①体内实验：以咪哒唑仑（MDZ）为CYP3A底物，酮康唑（KTZ）为CYP3A选择性抑制剂，通过静脉注射负荷剂量（1．2、10、30mg／kg）与恒速滴注（0．7、2．0、3．0mg／hr／ks）相结合的方法，使KTZ达到不同的稳态血药浓度（约1．49、7．16、36．25μg／ml），以实现对CYP3A的持续抑制。恒速滴注开始后2h，大鼠舌静脉注射MDZ10mg／kg，在不同时间点采集血和肝样品；

DOI ojnlq5n5dr/376685

作者朱学慧;焦建杰;娄建石

机构地区不详

出处《中国药理通讯》 2005年3期

关键词 CYP3A 抑制状态咪哒唑仑代谢活性体内外肝药酶

分类 [医药卫生][药学]

出版日期 2005年03月13日（中国期刊网平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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来源期刊

中国药理通讯

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