68Ga-DOTATATE注射液放化纯与体内显像效果关系的研究

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摘要 摘要目的探讨68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(TATE)注射液放化纯与体内显像效果的关系。方法采用高效液相色谱(HPLC)和薄层色谱(TLC)法测定68Ga-DOTATATE、68Ga3+、68Ga胶体及68Ga-DOTA-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-去苏氨酸-奥曲肽(heptapeptide),考察标记前体DOTATATE的纯度对标记产物放化纯的影响。建立大鼠胰腺外分泌腺肿瘤细胞AR42J荷瘤裸鼠模型,行microPET显像,考察不同放化纯68Ga-DOTATATE注射液的摄取情况,计算肿瘤组织的靶/非靶(T/NT)比值。采用单因素方差分析和Pearson相关分析数据。结果68Ga3+和68Ga胶体的含量与标记前体DOTATATE的纯度无明显相关性(r值:0.385、0.497,P值:0.306、0.137),68Ga-DOTA-heptapeptide的含量与标记前体中DOTA-heptapeptide的纯度呈正相关(r=0.957,P<0.001)。纯度分别为90.9%、91.6%、99.2%的DOTATATE,其标记产物68Ga-DOTATATE注射液的放化纯分别为(87.0±2.3)%、(86.8±0.8)%、(94.0±3.1)%。MicroPET显像示,将放化纯为95.7%、85.8%、84.5%和79.9%的68Ga-DOTATATE注射液分别注入荷瘤裸鼠体内,肿瘤组织的摄取与放化纯呈正相关(r=0.828, P<0.001),其T/NT比值分别为21.25±8.84、8.50±1.51、11.38±1.65和6.01±0.99 (F=11.48, P=0.001)。结论68Ga-DOTATATE注射液的放化纯受标记前体纯度及制备工艺的影响,其放化纯与体内显像效果有一定关系。
出版日期 2022年12月13日(中国期刊网平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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