摘要
目的比较1,5-二咖啡酰奎宁酸与其四乙酰化物在大鼠体内的生物利用度,为目标化合物的筛选和结构优化提供参考依据。方法Wistar大鼠随机分两组,分别灌胃给予等摩尔数的1,5-二咖啡酰奎宁酸（100mg/kg）和四乙酰化物（133mg/kg）。血浆样品经乙酸乙酯萃取后,以乙腈-水（5mmol/L乙酸铵,pH5.0）为流动相,用UltimateC18色谱柱（50mm×2.1mm,5μm）分离,采用液相色谱串联质谱法同时监测两个化合物。结果两个化合物均在5~1000ng/ml范围内呈良好线性关系,精密度、准确度、基质效应、提取回收率等各项指标都满足生物样品测定的要求。四乙酰化物在大鼠体内迅速转化成活性代谢产物1,5-二咖啡酰奎宁酸,血浆中没有检测到四乙酰化物和可能的三乙酰化、二乙酰化和单乙酰化物。以1,5-二咖啡酰奎宁酸的量计算,大鼠口服四乙酰化物与口服1,5-二咖啡酰奎宁酸的相对生物利用度为64%。结论四乙酰化物的生物利用度低于1,5-二咖啡酰奎宁酸,开发口服制剂时1,5-二咖啡酰奎宁酸优于四乙酰化物。
出版日期
2011年04月14日（中国期刊网平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
