简介:2-硝基-5-溴吡啶是合成抗乳腺癌药物帕博西尼的中间体。以2-氨基吡啶、溴素为原料合成2-硝基-5-溴吡啶,并对其反应条件进行了优化。其溴化反应最佳工艺参数为院反应时间3h,反应温度25℃,2-氨基吡啶与溴素的摩尔比为1.0∶1.0。其最佳氧化反应条件为院反应时间20h,反应温度45℃,H2O2加入5当量,浓硫酸加入15当量。这种合成方法反应条件温和,环境污染小,适宜工业化生产,总收率30.0%。产品结构经过1HNMR表征确证。
简介:以2-甲基-5-硝基苯磺酸为原料、次氯酸钠为氧化剂,在氢氧化钾和碳酸钾水溶液中,制备2-羧基-5-硝基苯磺酸盐,并优化2-羧基-5-硝基苯磺酸盐的氧化工艺。结果表明:次氯酸钠与2-甲基-5-硝基苯磺酸的量比为4.0∶1.0,2-甲基-5-硝基苯磺酸、氢氧化钾、碳酸钾的量比为2.15∶2.0∶1.0时,在梯度升温反应条件下,2-羧基-5-硝基苯磺酸盐收率达92.8%,纯度为97.6%。该合成方法可解决2-甲基-5-硝基苯磺酸氧化难问题,避免了使用重金属盐氧化剂易导致的环境污染问题。
简介:冠心病和糖尿病在发达国家人群中的发病率逐年上升。冠心病的病理机制是以脂质堆积、纤维化及炎症反应等病理生理变化为特点,其发生是多种因素相互作用,吸烟、高脂血症、糖尿病等因素导致脂类代谢紊乱、内皮细胞损伤、平滑肌细胞迁移增殖和单核细胞源性泡沫细胞形成。人血浆脂蛋白相关磷脂酶A2(LipoproteinAssociatedPhospholipaseA2,Lp-PLA2)是血小板活化因子乙酰水解酶,它能催化脂蛋白和细胞膜上的甘油磷脂二位酰基脂键水解,从而形成非酯化脂肪酸和溶血磷脂的酶,其产生受炎症介质的调节。近年来研究显示LP-PLA2具有促动脉粥样硬化作用。我们选择233例冠心病患者,研究LP-PLA2水平的变化,分析其在不同临床类型的冠心病患者中的差异,及其与其它指标的关系,从而为研究LP-PLA2在冠心病的临床价值进一步提供依据。