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  • 简介:蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示:脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

  • 标签: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
  • 简介:目的:探讨不同含水量、不同熏硫时间对党参中二氧化硫残留量的影响,为建立党参药材的标准化熏硫工艺研究奠定基础。方法:采用《中国药典》2010版一部附录ⅨU中二氧化硫残留量测定法,对熏硫后的党参中二氧化硫残留量进行测定。结果:不同水分党参经过不同时间熏硫后,发现当党参水分含量分别控制在15%、25%、35%时,熏硫时间分别控制在21h、18h、15h以内,二氧化硫低于400mg·kg^-1;水分含量在65%左右或趁鲜熏蒸后,二氧化硫残留量超过400mg·kg^-1。结论:二氧化硫残留量与熏硫时药材水分及熏硫时间有相关性,药材水分越高、熏硫时间越长,二氧化硫残留量越大。

  • 标签: 党参 二氧化硫 残留量