学科分类
/ 7
121 个结果
  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合物重要来源的微生物次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点.针对微生物来源先导化合物发现流程的主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.

  • 标签: 天然产物 先导化合物 结构修饰与优化
  • 简介:目的:使用效应面优化法来优化银杏黄酮醇苷的水解条件,并验证在优化的水解条件下的银杏黄酮醇苷的定量分析方法.方法:采用4因素5水平的星点设计方法,考察溶剂甲醇(X1)、25%HCl(X2)的用量和水解时间(X3)及水解温度(X4)对银杏叶标准提取物中银杏黄酮醇苷含量测定的影响.结果:不同的水解条件组合产生不同的测定结果,跨度从13.44%到27.62%;表明各因素之间有复杂的交互作用.拟合出多元二次方程并绘出效应面,在此基础上得出银杏黄酮醇苷的最佳水解条件:将约25mg的GBE用12ml甲醇溶解后加入4.2ml25%HCl置于密封试管中于75℃水解100min;重复性试验和回收率试验表明结果良好.结论:方程的预测值和实际测定值的偏差较小,表明效应面优化优化银杏水解条件切实可行.

  • 标签: 效应面优化法 银杏黄酮醇苷 水解 含量 测定
  • 简介:近十几年来,在世界范围内,包括中药在内的天然药物、植物药、草药等受到了普遍欢迎。世界草药市场以每年10%~20%的速度递增,以植物为来源所开发的新药已占到处方药的30%以上,已有70余个国家和地区有了草药的法规,有关研究开发的文献亦越来越多。但国外这类研究大多数是参照化学药物思路进行的单味药的研究,较少有复方的研究,而以方剂为对象的研究就更鲜见。

  • 标签: 方剂 世界范围内 草药市场 天然药物 研究开发 化学药物
  • 简介:预先给小鼠sc地锦草水煎剂0.Sg/kB/,t×4d可显著降低D一半乳糖胺所致SGPT升高;小鼠iB地锦草水煎剂lg/kg/d×6d,可显著降低异硫氰酸a荼酯所致SGPT、SGOT以及血清胆红素升高,表明地锦草有保肝作用。

  • 标签: 地锦草 保肝作用 水煎剂 升高 小鼠 半乳糖胺
  • 简介:癌息痛对小鼠有镇痛、抗炎、镇静作用,且与剂量呈正相关。小鼠口服半数致死量为18.8±1.60g/kg;大鼠灌服半数致死量的1/8、1/20、1/45的剂量90天,对肝、肾功能和组织形态学及血象、心电图、体重均无明显影响。

  • 标签: 癌息痛 镇痛 镇静 抗炎 解痉
  • 简介:佛手散由当归和川芎两味中药组成。其水提酒沉剂对豚鼠离体十二指肠的自发运动及由乙酰胆硷、组胺和氯化钡所致的迥肠痉挛收缩有明显抑制作用;对小鼠离体子宫的自发活动及由催产素引起的子宫强直性收缩均有拮抗作用;对大鼠蛋清性足跖肿胀有抑制作用;能缓解由乙酰胆硷引起的豚鼠离体气管的收缩;能增加豚鼠离体心脏的灌流量。其煎剂小鼠灌胃能促进胃肠道的推进机能。

  • 标签: 佛手散 胃肠道平滑肌 离体子宫 心脏灌流 离体气管 足跖肿胀
  • 简介:目的:解决牛黄原料匮乏问题,为民族医药工业发展提供充足的优质牛黄原料药.方法:根据胆红素钙结石体内形成的原理和生物化学过程,应用现代生物工程技术,在体外牛胆囊胆汁内培育牛胆红素钙结石(体外培育牛黄);采用电镜扫描、红外光谱法、紫外分光光度法等检测体外培育牛黄的性状、结构、成分和主要成分含量.结果:体外培育牛黄呈类球形,棕黄色;有同心层纹状结构,扫描电镜下见呈网状结构,网架富集胆红素钙颗粒;含胆红素、胆酸、胆固醇、磷脂、去氧胆酸、牛磺酸、糖蛋白、18种氨基酸及21种微量元素;在避光、密封、防潮条件下存放三年稳定.结论:体外培育牛黄的性状、结构、成分、含量与天然牛黄相似.

  • 标签: 体外培育 牛黄 药学 牛胆结石 中药材
  • 简介:本文从调理脾胃临床药效学研究着手,探索中药临床药理研究方法。以消化性溃疡为研究对象,用补中益气丸、金佛止痛丸、溃疡宁胶囊三方为主进行病灶指标、证指标、证微观定量指标的研究。结果表明:中药临球药理研究.一方面须抓住病的指标。病灶指标是中药药技评价的基础;一方面着重于证指标.同时结合证微观定量指标的变化。三方面综合,宏观与擞观相结合,分析与综合相结合,可更全面地进行中药临床药理研究

  • 标签: 临床药理研究 中药 调理脾胃 临床药效 病灶 方药
  • 简介:实验表明,“再生汤”对环磷酰胺所致骨髓造血机能损伤的小鼠有治疗作用,能使骨髓有核细胞增殖,Hb、RC、WBC、PTC升高,有的趋近于正常。小鼠预先灌服“再生汤”,对环磷酰胺导致的骨髓造血系统抑制、损伤,具有保护作用。

  • 标签: 再生汤 环磷酰胺 髓骨造血细胞 血象
  • 简介:“保儿康”系中医古方“千金肥儿方”经化裁而成(含太子参、茯苓、白术、甘草、北沙参、山药、莲子、薏苡仁、白扁豆、山楂、麦芽、陈皮、石菖蒲等)。中医用于治疗小儿脾胃虚弱、消化失常、营养不良、形体消瘦等证侯。本实验以现代药理学的研究方法,验证本品的药理作用,探索其作用机理为其临床应用提供药理学依据。其实验结果概括如下:

  • 标签: 药理实验研究 现代药理学 药理作用 脾胃虚弱 证侯 北沙参
  • 简介:目的:为阐明唇形科植物罗勒OcimumbasilicumL.的有效成分,对其地上部分进行了化学成分研究.方法:运用各种层析手段和波谱方法分离并鉴定了17个化合物.结果:其结构分别鉴定为槲皮素(1),(17R)-3β-羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(2),槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷-2′′-没食子酸酯(4),异杨梅树皮苷(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),软脂酸1-甘油单酯(8),芦丁(9),槲皮素-3-O-(2′′-没食子酰基)-芸香苷(10),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11),丁香苷(12),(6S,9S)-长寿花糖苷(13),山柰酚(14),7-羟基-6-甲氧基香豆素(15),β-谷甾醇(16)和胡萝卜苷(17).结论:化合物2为新化合物,化合物1,3,4,5,7,8,10,11,12,13,15为首次从罗勒属植物中分离得到,经PTP1B酶活性抑制测试,化合物1IC50值为23.3(M,其余均没有明显的PTP1B酶活性抑制作用.

  • 标签: 罗勒 化学成分 PTP1B酶抑制活性 (17R)-3β-羟基-22 23 2 4 25 26 27-六去甲达玛烷-20-酮
  • 简介:目的:研究赤芍及其活性部位对内毒素的拮抗作用。方法:制备含不同活性组分的赤芍提取物,应用在体外对内毒素中和的定性定量试验、对内毒素所致家兔发热的影响以及对内毒素致小鼠死亡的保护作用等试验,观察抗内毒素作用。结果:赤芍水煎剂及从赤芍水煎液中分离的赤芍总苷于体外、体内均表现明显的抗内毒素作用,能明显降低内毒素静脉攻击所致小鼠死亡率。结论:赤芍有抗内毒素作用,赤芍总苷为赤芍主要的抗内毒素有效部位,赤芍的挥发性部分及多糖部分未见有明显作用。

  • 标签: 赤芍 赤芍总苷 抗内毒素
  • 简介:目的:初步研究胃疡康的抗胃溃疡相关药理作用.方法:运用利血平诱导小鼠胃溃疡,醋酸诱导大鼠胃溃疡模型以及二甲苯、角叉菜胶、棉球等诱导的炎症模型.结果:胃疡康可减少利血平诱导的小鼠胃溃疡数,减少醋酸诱导大鼠胃溃疡的数目,胃疡康还可抑制二甲苯、角叉菜胶、棉球等诱导的炎症反应.同时胃疡康还可减少醋酸诱导的小鼠扭体数,抑制肠蠕动.结论:胃疡康具有一定的抗胃溃疡作用.

  • 标签: 诱导 抗胃溃疡 小鼠 药效学研究 棉球 利血平
  • 简介:目的:对河南济源产冬凌草的化学成分进行研究.方法:运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了7个化合物.结果:它们的结构分别为正三十三烷(tritriacontane,1),角鲨烯(squalene,2),木栓酮(friedelin,3),β-谷甾醇(β-sitosterol,4),N-(2-氨甲酰基-苯基)-2-羟基苯甲酰胺-5-O-β-D-阿洛糖苷(N-(2-Aminoformylphenyl)-2-hydroxybenzamide-5-O-β-D-allopyranoside,5),胡萝卜苷(daucosterol,6)和4-乙酰氨基丁酸(4-acetylaminobutanoicacid,7).结论:化合物5是一个新化合物,化合物1~3和7为首次从冬凌草中分得.

  • 标签: 冬凌草 化学成分 新化合物 胡萝卜苷 首次 Β-谷甾醇
  • 简介:本文对老年小鼠灌服龟龄集0.125g/kg、0.25g/kg和党参0.5g/kg50天,测定SOD,MDA、GSH-PX、NA和DA,结果显示,龟龄集能明显提高老年小鼠SOD和GSH-Px的含量,减少MDA含量,龟龄集还能明显增加老年小鼠单胺类神经递质的含量,表明龟龄集有抗衰老作用.

  • 标签: 龟龄集 抗衰老作用 中药 药理
  • 简介:目的:寻找山银花(LoniceraconfusaDC.)药效物质物基础,全面评价金银花类药材的质量.方法:应用多种柱层析方法进行化学成分分离,并利用各种色谱和光谱技术鉴定所分离得到的化学成分.结果:从山银花中分离得到4个酚酸类化合物,经鉴定为:咖啡酸(caffeicacid)(Ⅰ),绿原酸(chlorogeniccacid)(Ⅱ),绿原酸甲酯(methylchlorogenate)(Ⅲ)和5-O-咖啡酰基-奎宁酸丁酯(5-O-caffeoylquinicacidbutylester)(Ⅳ).结论:化合物IV为从本属中首次分离得到,其它均系首次从该种植物中分离得到.

  • 标签: 山银花 酚酸类 化学成分 咖啡酸 绿原酸甲酯 绿原
  • 简介:目的:研究海地瓜的化学成分.方法:采用反复硅胶柱层析的方法分离纯化,根据化合物的理化特征和光谱数据鉴定其结构.结果:从海地瓜中分离到6个化合物,分别是:尿嘧啶(1)、胸腺嘧啶(2)、胸腺嘧啶脱氧核苷(3)、尿嘧啶脱氧核苷(4)、胆甾醇(5)、对羟基苯甲醛(6).结论:6个化合物均为首次从该种海参中分得.

  • 标签: 海地瓜 化学成分 分离 纯化 鉴定 尿嘧啶