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  • 简介:摘要黄连素作为治疗腹泻和糖尿病的中药已经被广泛使用了数十年,最近G蛋白偶联受体GPR40已被确定为是黄连素的受体。GPR40在胰岛素分泌细胞中大量表达,它与促进胰岛素分泌和低血糖密切相关。激活的GPR40偶联到Gq蛋白上并且增加细胞内Ca2+浓度,已成为作了一种新的治疗2型糖尿病的靶点。在目前的研究中,我们使用CHO细胞系,发现随着GPR40介导的钙的增加,黄连素以剂量依赖性方式活化ERK1/2和AMPK。此外,为了研究黄连素降血糖效果,我们采用腹腔注射葡萄糖和黄连素,发现黄连素较GPR40内源性配体亚油酸更显著的降低血糖浓度。总之,我们的研究可能为黄连素通过GPR40诱导ERK1/2和AMPK磷酸化提供新的药理作用和生理功能机制。

  • 标签: 黄连素 GPR40 Ca2+ ERK1/2 AMPK