简介:目的:调研中国20年内β-内酰胺类抗生素专利情况,为新抗生素的研发提供思路。方法:检索中华人民共和国国家知识产权局网站(http://www.sipo.gov.cn)1992年1月-2011年12月的β-内酰胺类抗生素专利,对其进行统计分析。结果:共检索出1992—2011年1231项β-内酰胺类抗生素专利,专利数量逐年增加,2004年前专利数量较少,2005年后增多,2010年最多达262项;专利涉及18个国家,中国占82%;化学合成药品占77.8%;近年抗生素组合制剂专利增多,两个成分组合的有262项.占21.3%;头孢菌素类的种类和数量最多,有43类731项专利,专利数量前10位的依次是头孢呋辛、头孢克肟、头孢地尼、头孢哌酮、头孢噻呋、头孢吡罗、头孢吡肟、头孢替安、头孢孟多、头孢丙烯;青霉素类有15类246项专利,专利数量前5位的是羟氨苄青霉素、青霉素类、哌拉西林、美洛西林、萘夫西林;碳青霉烯类有8类87项,专利数量前2位的是亚胺培南和美罗培南。结论:我国卢一内酰胺类抗生素的开发需要进行合理布局和必要的产品结构调整。
简介:目的:研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法:19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200mg,于服药前0h和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36h抽取4.0mL静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DASVer3.0软件计算主要的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:AUC。(5304.967±3072.252)、(5130.968±2985.462)ng·mL^-1·h;AUC0-∞(5683.143±3438.261)、(5445.115±3181.161)ng·mL^-1·h;Cmax(925.728±356.11)、(1040.251±448:929)ng·mL^-1;tmax(1.566±0.975)、(1.382±0.959)h;t1/2(6.316±2.938)、(5.966±2.276)h。以AUC0-36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.5±3.4)%。结论:两种伏立康唑片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。