简介：药物与体内各种转运体的相互作用是药物体内药动学性质的决定性因素之一。本文从肠道转运体出发，介绍了它们在药物吸收过程中的作用，旨在利用肠道转运体的作用增加药物向组织器官的靶向分布；利用转运体的作用改变药物的消除途径，从而减轻其毒副作用；利用转运体的作用进行新药设计从而避免药物间有害相互作用的产生；最后通过构建转运体的高通量筛选系统模型，进行新化合物筛选和候选药物的药动学机制研究，为新药的开发和临床合理化给药提供新的策略和思路。

简介：目的：考察阿司匹林与华法林联用肠吸收变化情况。方法：建立大鼠在体分肠段单向肠灌流模型，应用重量法校正灌流液体积，并采用高效液相色谱法测定灌流液中阿司匹林、华法林对映体的浓度，分别计算其吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp），定量比较单用组、联用组和诱导组中阿司匹林、S和R-华法林的肠吸收差异。结果：与单用华法林组相比，合用阿司匹林组中S和R华法林的吸收无明显变化（P＞0.05），阿司匹林诱导组中S和R-华法林在十二指肠和空肠段的吸收显著降低（P＜0.05）；与单用阿司匹林相比，合用华法林组和华法林诱导组中阿司匹林在各肠段的吸收均无明显变化（P＞0.05）。结论：长期使用阿司匹林对华法林对映体在十二指肠和空肠段的吸收有抑制作用，且不存在立体选择性，而华法林对阿司匹林的吸收影响不明显。

简介：磷酸盐缓冲液(PBS)核因子-κB(NF-κB)酶联免疫吸附测定(ELISA)一氧化氮(NO)总胆固醇(TC)甘油三酯(TG)丙氨酸转氨酶(ALT)天冬氨酸转氨酶(AST)尿素氮(BUN)肌酐(Cr)干扰素(IFN)白细胞介素(IL)肿瘤坏死因子(TNF)二甲基亚砜(DMSO)四唑盐比色法(MTT法)舒张压(DBP)

简介：目的建立小肠灌流液中头孢克洛的高效液相色谱（HPLC）分析方法，考察蒲地蓝消炎口服液对头孢克洛在大鼠小肠吸收的影响，为临床联合用药的合理性提供实验依据。方法采用大鼠在体单向肠灌流实验模型，应用重量法校正灌流液体积，HPLC测定灌流液中头孢克洛，计算头孢克洛肠吸收参数。结果头孢克洛在各肠段均有良好吸收，小肠不同部位头孢克洛的吸收速率常数（Ka）与有效渗透系数（Peff）大小为十二指肠＞空肠≈回肠，各肠段间的吸收无统计学差异；联合应用蒲地蓝消炎口服液时，头孢克洛在全场段的吸收均有所减少，十二指肠处显著减少（P＜0.05），其他肠段处无统计学差异（P＞0.05）。结论研究结果表明蒲地蓝消炎口服液会影响头孢克洛的小肠吸收，因此两药联合使用时产生较好的药效不是通过促进头孢克洛的吸收而实现的，而是二者共同作用的结果。

简介：

简介：目的观察并比较丹红注射液对经皮冠状动脉直接介入术（percutaneouscoronaryintervention,PCI）治疗急性心肌梗死患者的效果、安全性和机制。方法诊断符合的急性心肌梗死PCI术后患者随机分为丹红注射液治疗组（丹红组）和对照组,持续治疗14d。治疗前后分别测定两组患者血清心肌坏死标志物[肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）、肌钙蛋白T（cTnT）]、血清脑钠肽（brainnatriureticpeptide,BNP）、内皮素-1（endothelin-1,ET-1）浓度,心脏彩超测定左室射血分数（leftventricularejectionfraction,LVEF）、心肌的纵向应变（longitudinalstrain,LS）和径向应变（radialstrain,RS）,记录一般临床资料、症状、心电图变化、住院期间死亡率和药物不良反应。结果①共入选71例患者,丹红组36例,对照组35例,两组间基线资料差异无统计学意义。②两组术后3d血清心肌坏死标志物（CK、CK-MB、cTnT）峰值及治疗14d后BNP、ET-1比较,丹红组均低于对照组（P〈0.05）。治疗后LVEF、LS、RS、ST段的回落（ST-segmentresolution,STR）≥70%的比例,丹红组均优于对照组（P〈0.05）。丹红组梗死后心绞痛发生率低于对照组（P〈0.05）。但住院期间死亡率两组间无显著性差异。③丹红组有3例出现轻微不良反应,均可耐受,无严重不良反应。结论丹红注射液能够改善急性心肌梗死PCI术后冠脉微循环、减少梗死心肌、保留左室收缩功能、减少梗死后心绞痛发作。这些作用可能与ET-1水平降低有关。

简介：目的研究四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷、阿魏酸的大鼠离体小肠吸收动力学。方法通过外翻肠囊法进行离体肠吸收实验,HPLC法测定不同取样时间肠内液中绿原酸、甘草苷、阿魏酸的含量并计算累计吸收量,以累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数。采用Kromasil100-5C18色谱柱（250mm×4.6mm,4μm）,流速：1.0mL·min-1,柱温：25℃,其中绿原酸以乙腈-0.4%磷酸水为流动相按13：87比例洗脱,检测波长：327nm;阿魏酸、甘草苷以乙腈（A）-1%醋酸（B）为流动相进行梯度洗脱（0-25min,80%-60%B）,检测波长：245nm。结果绿原酸吸收动力学方程为Y=0.937X-8.111,r=0.982;甘草苷吸收动力学方程为Y=0.150X-0.936,r=0.983;阿魏酸吸收动力学方程为Y=0.049X＋1.448,r=0.995。结论四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷和阿魏酸在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程。