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β—咔啉化学．1．双β—咔啉化合物的合成研究

简介：本文报道以色胺1a或5－甲氧基色胺盐酸盐1b为原料，用相应二羧酸酰氯进行酰化得到六个相应的双－双胺－Nb,Nb'-酰胺2，继而经Bischler-Napieralski环合反应得到六个双－3，4－二氢－β－咔啉3，再经Pd/C催化脱氢得到六个双β－咔啉化合物4，设计合成的12个（二氢）－β咔啉化合物均未见文献报道，经初步体外抗白血病株L1210试验结果表明，双β－咔啉化合物4a,4b及4f均具一定的抑制活性，值得作进一步研究。
标签：双β-咔啉化合物合成抗肿瘤活性合成白血病细胞株

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4H-β-咔啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

简介：本文合成了一系列β-咔啉的衍生物（1–6）。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。
标签：吲哚 4H-β-咔啉抗肿瘤

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β咔啉-3-甲酰胺类衍生物的合成及与DNA的作用

作者：林伟;肖苏龙;杨铭
学科：医药卫生 > 药学
创建时间：2001-03-13
出处：《中国药学：英文版》 2001年第3期

简介：合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用.以1-色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用.在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNATm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的.该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应.
标签： DNA CT 作用改变抗肿瘤研究结果

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