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  • 简介:肠CYP3A4介导的生物转化和P糖蛋白介导的药物主动泵出肠细胞是决定口服药物生物利用度的主要因素.有证据显示CYP3A4P糖蛋白在小肠不是共同调节的,但两者在药物肠道处置中的协同作用已得到体外试验和动物体内试验的证实.进一步了解两者的相互作用有助于改善CYP3A4/P糖蛋白底物的生物利用度.

  • 标签: CYP3A4 P糖蛋白 药物代谢 肠道 肝脏首过代谢 生物利用度
  • 简介:曾有描述用阿斯匹林(AS)或氯吡格雷(CL)后,血小板抑制有个体间差异。另外发现一些个体对AS与CL耐药。因CL的前药(prodmg)由肝细胞色素酶P450(CYP)3A4激活,故作者假设CL疗效的个体间差异可能与CYP3A4代谢活性相关。

  • 标签: 肝细胞色素 P4503A4 代谢活性 氯吡格雷 耐药现象
  • 简介:肿瘤的形成是原癌基因和抑癌基因遗传性变化如增加、丢失、突变,逐步积累的过程。同时,肿瘤又是遗传因素和后天因素共同作用的多因子疾病。p53是一个肿瘤抑制蛋白,它首先可通过影响编码细胞周期相关蛋白质的基因表达来调控细胞周期的G1停滞.同时它还会因为DNA的损伤增多.诱导细胞发生细胞凋亡。但p53诱导细胞凋亡的机制多年来一直不太清楚.而最近发现的ASPP(apoptosisstimulatingproteinofp53)蛋白家族对p53诱导细胞凋亡的机制的研究有了新的进展。本文就此作一综述。

  • 标签: P53基因 促凋亡蛋白 细胞凋亡 研究进展 原癌基因 抑癌基因
  • 简介:p16基因(CDKN2、MTS1、INK41)定位于人染色体9p21—22,由3个外显子(分别为126bp、307bp、11bp)和2个内含子组成,编码产物为由148个氨基酸残基组成的蛋白质,分子量16kD,即p16蛋白,含有四个独特的锚蛋白(ankyrin)重复序列,该结构与其抑制活性有关。p16蛋白通过抑制细胞周期索依赖性激酶(cyclin—dependentkinases,CDKs)中的

  • 标签: 鼻咽癌 P16基因 细胞周期素依赖性激酶 免疫组化 检测 基因治疗
  • 简介:Lactivicin,anovelinhibitorofbacterialcellwallsynthesis,wasisolatedfromtheculturefil-tratesofmicroorganismYK-258andYK-422.Itexhibitsbiologicalactivitiessimilartothoseoftheβ-lactamantibiotics,althoughitdoesnothaveaβ-lactamringinitsmolecule.Sincethediscoveryoflactivicin,hundredsofitsderivativeshavebeensynthesized.Most

  • 标签: 甲氢呋喃 合成 抗菌活性
  • 简介:目的:研究共刺激分子4-1BB在γδT细胞表面的表达及其在γδT细胞活化和增殖中的应用。方法:用结核杆菌(Mtb)低分子多肽抗原刺激人外周血单个核细胞,利用流式细胞术(FCAS)检测不同时相γδT细胞膜表面4-1BB的表达;用4-1BBL高表达的Jurkat细胞提供4-1BBL/4-1BB共刺激信号,同时用4-1BBL单抗阻断其刺激信号,PCAS检测γδT细胞的增殖比率和细胞内IFN-γ的表达情况。结果:静止的γδT细胞膜表面不表达4-1BB分子,Mtb抗原刺激48h4-1BB表达达到高峰(4979%);阻断4-1BBL/4-1BB共刺激途径后,γδT细胞的增殖和细胞内IFN-γ的分泌均明显下降(P<0.05)。结论:4-1BB在γδT细胞活化后能迅速表达,4-1BBL/4-1BB共刺激信号在γδT细胞活化和增殖中发挥重要的作用。

  • 标签: 4-1BBL 4-1BB ΓΔT细胞 低分子多肽抗原 细胞活化 细胞增殖
  • 简介:文献报道鬼臼脂素在@H3)3SiCl/Nal/MeCN反应体系中得到氧化产物4-去氧-C环芳构化鬼臼脂素.而本文作者采用α-不饱和苦鬼臼脂素在同样的反应体系中却得到了部分还原产物C环氧化鬼臼脂素.根据鬼臼脂素和苦鬼臼脂素的结构差异,作者对发生这一现象的原因进行了报道和分析.

  • 标签: 鬼臼 CH CN CI 反应体系 原因