简介:目的:将受体学理论和实验技术引用到中药鉴定研究领域,探索中药生物效应鉴定法新路,实现中药质量研究标准化,规范化,方法:在中医药理论指导下,以中药的归经,功能主治为线索,采用高效液相、液质联用、气--质联用等现代分离分析手段和放射性配体-受体结合分析法研究中药活性成分对机体生物分子(受体)的作用。结果和讨论:方法的表征体现为有效成分含量或有效成分半数有效浓度EC50值,半效抑制浓度IC50值,表观解离常数Ki值,意在搞清中药的组成成分,结构性质,体内活性,药效,从微观分子层次上阐明中药作用的机理和物质基础,使中药鉴定学科直接服务于临床,服务于现代中药新药的研制与开发。方法集先进性,科学性,标准化,规范化融为一体。
简介:目的:建立内皮素受体拮抗剂CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法,测定单次静脉注射(iv)CPU-021380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度,3P97程序拟合药动学参数.结果:CPU-0213在0.4~200μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为35μg·L-1.日内差小于2.7%,日间差小于6.3%,方法回收率大于95.9%.CPU-0213在小鼠和大鼠体内的药-时数据均符合二室模型,消除半衰期分别为83.0±1.8min和96.6±11.5min.结论:该方法灵敏、简单,专属性强,重现性好.单次ivCPU-021380mg·kg-1后,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性.