简介:目的:研究冠心病介入治疗患者围手术期感染标识物的变化,观察有无感染发生,指导术前抗菌药物的应用。方法:将238例行冠心病介入的患者随机分为对照组与观察组,每组119例,观察组在介入检查及治疗时不使用任何抗菌药物,对照组在术前0.5~2h使用头孢唑啉1.0g静脉滴注,对头孢过敏者改用克林霉素0.6g静脉滴注。检测2组患者术前1d及术后48h的血清降钙素原(PCT)、C-反应蛋白(CRP)浓度和白细胞计数(WBC),观察术后发热、感染发生情况及PCT、WBC升高例数。结果:2组术前与术后PCT和CRP浓度及WBC比较无显著性差异(P〉0.05),术后2组间也无显著性差异(P〉0.05)。2组术后48h内发热、感染发生率、PCT和WBC升高例数无显著性差异(P〉0.05)。结论:冠心病介入治疗操作不导致感染标识物的升高,术前不预防性使用抗菌药物并不增加感染发生,严格的无菌操作才是预防感染的关键。
简介:以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析晶,得到半甲苯磺酸索拉非尼一水合物。通过研究发现了索拉非尼的新晶型,其稳定性好,结晶度高,适合产业化。
简介:目的研究注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)对血管性痴呆大鼠的保护作用。方法采用改良两血管阻断法制备血管性痴呆(VaD)大鼠模型,假手术组分离颈总动脉后缝合切口。模型大鼠随机分为模型组,脑蛋白水解物注射液(Cerebrolysin,阳性药,10mg/kg)组,注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)高、中、低剂量(20、10、5mg/kg)组,尾iv给药,每天1次,连续给药2周;假手术组给予等体积生理盐水。采用Y迷宫和避暗实验法评价大鼠学习记忆能力;ELISA法检测VaD大鼠血清中胰岛素样生长因子1(IGF-1)水平。结果与模型组比较,注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)显著增加VaD大鼠在Y迷宫实验的正确次数,显著降低在避暗实验的潜伏期时间,并显著提高VaD大鼠血清IGF-1水平;上述作用与同剂量Cerebrolysin比较无显著差异。结论注射用脑蛋白水解物(Ⅰ)能提高VaD大鼠学习记忆能力,其机制可能与提高机体IGF-1水平,促进脑损伤后的神经元修复和生长有关。
简介:目的研究刺老苞根皮水提物对成骨细胞TGF-β/BMPs信号通路的影响。方法建立大鼠骨折模型,随机分为模型组,刺老苞根皮水提物低、中、高剂量(3.6、1.8、0.9g/kg)组,ig给药7d后腹主动脉取血,分离血清;培养大鼠原代成骨细胞,经碱性磷酸酶染色、茜素红染色鉴定合格后,分别以对应组别的动物血清连续培养48h,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和Westernblotting技术分别检测各组细胞中骨形态发生蛋白质-2(BMP-2)、转化生长因子-β(TGF-β)、Smad家族相关蛋白1、2(Smad-1、Smad-2)mRNA和蛋白表达。结果与模型组比较,刺老苞根皮水提物不同浓度的含药血清组BMP-2、TGF-β、Smad-1mRNA表达均显著升高(P〈0.05、0.01),中、高剂量含药血清组Smad-2mRNA表达显著升高(P〈0.05);低、中、高剂量含药血清组的BMP-2、TGF-β、Smad-1、Smad-2蛋白表达均显著升高(P〈0.05)。结论刺老苞根皮水提物通过上调TGF-β/BMPs信号传导通路中的BMP-2、TGF-β、Smad-1、Smad-2表达,促进成骨细胞增殖。
简介:目的探讨桃红四物汤联合应力刺激对下肢骨干粉碎性骨折的疗效情况。方法选择60例符合下肢骨干粉碎性骨折并均行内固定手术治疗的患者,随机分为3组:叩击组(骨应力刺激仪)、中药组(桃红四物汤)与联合组(桃红四物汤联合骨应力刺激仪)。术后对患者患肢的疼痛、患者的肿胀程度、负重情况以及骨痂情况、骨折的愈合时间等实施评价,并分析6个月时骨折延迟愈合率及12个月时骨折不愈合率。结果患者随访时间为11-17个月(平均13.8个月)。术后1周及3个月时中药组与联合组在肿痛改善方面均明显优于叩击组(P〈0.017)。术后3、6及12个月时,叩击组与联合组的骨痂生长及患肢负重情况均优于中药组(P〈0.017)。叩击组、中药组及联合组的临床愈合时间分别为(88.32±3.61)d、(98.26±6.24)d、(82.65±3.26)d;骨折延迟愈合率分别为7.5%、25.0%、2.0%;骨折不愈合率分别为12.5%、7.5%、2.5%。结论早期运用骨应力刺激仪联合桃红四物汤治疗下肢骨干粉碎性骨折术后的患者,可加快消除患肢肿胀并减轻术后患肢疼痛,促进下肢骨折的愈合,降低骨折延迟愈合及不愈合率。
简介:目的观察小枝玫瑰BranchletsRosarugosaThunb.提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖及糖耐量的影响.方法采用四氧嘧啶造模法建立糖尿病小鼠模型,将造模成功的小鼠分为8组,分别为模型组,小枝玫瑰水提物高、中、低剂量(3.70、1.85、0.93g/kg)组,小枝玫瑰醇提物高、中、低剂量(2.75、1.37、0.70g/kg)组和盐酸二甲双胍(阳性药,200mg/kg)组,另取正常小鼠为对照组,造模成功3d后开始给药,每天ig给药1次,共30d.造模后0、10、20、28d血糖试纸法测定空腹血糖;造模后30d,进行葡萄糖耐量试验.结果各组小枝玫瑰提取物均能降低糖尿病小鼠血糖、改善其糖耐量,且呈一定量效关系,其中以醇提物高剂量效果最好,但不及阳性药盐酸二甲双胍.结论小枝玫瑰提取物可以降低糖尿病小鼠血糖,对糖尿病小鼠糖耐量有改善作用.
简介:目的考察前期发现的肾毒性小分子代谢标志物在中药毒性评价中的适用性.方法以已知具有肾毒性的5种中药雷公藤、马钱子、广防己、大黄和苍耳子提取液ig给予大鼠建立肾脏损伤模型,收集给药1和7d后的血样,应用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC/Q-TOF-MS)检测5种肾毒性生物标志物胸苷、溶血磷脂酰胆碱LPC(16:1)、LPC(18:4)、LPC(20:5)和LPC(22:5)水平,建立支持向量机(SVM)预测模型对其毒性进行判断;全自动生化仪测定血清中Cr和BUN的水平;各组大鼠于取血后处死,迅速取肾脏进行HE染色,光学显微镜下观察病理表现.结果对照组没有表现出毒性.5种中药在给药ld后,生化检测没有发现肾脏损伤,肾毒性支持向量机预测模型发现异常;在给药7天后,SVM的预测结果与生化和病理检测结果一致,均出现肾毒性.结论代谢组学技术结合支持向量机模型可将肾毒性小分子代谢物更加灵敏、快速、准确地用于中药肾脏毒性评价,对于临床药源性肾损伤的防治具有重要意义.
简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。
简介:目的对木香茎叶提取物化学成分进行初步检识,研究其对小鼠肠推进和胃排空的影响。方法制备木香茎叶水、乙醇、乙醚提取物,化学反应检识木香茎叶化学成分;以小鼠为研究对象,新斯的明和阿托品诱导小鼠胃肠亢进和抑制状态,ig给予0.5g/kg木香茎叶水提物、醇提物,用改良的酚红法测定其对胃肠正常、亢进、抑制状态小鼠胃排空率和小肠推进率的影响。结果木香茎叶醇提物、水提物均能够显著提高正常小鼠小肠酚红推进率(P〈0.05、0.01),显著降低新斯的明所致胃肠亢进状态下的小鼠小肠酚红推进率(P〈0.05),且醇提物的作用较强;两提取物使阿托品所致抑制状态下小鼠小肠推进率进一步降低,且差异显著(P〈0.05),两提取物之间无明显差异;两种提取物对三种状态下的胃排空都发挥显著抑制作用(P〈0.05、0.01)。化学成分检识表明,木香茎叶中含蛋白、糖、挥发油、黄酮、内酯、皂苷、生物碱和鞣质等多种成分,但何种成分与小肠推进和胃排空有关尚不确定。结论木香茎叶提取物对正常小鼠的小肠推进功能具有一定的促进作用,对新斯的明所致小肠推进亢进有抑制作用,对阿托品所致小肠推进抑制有加剧作用,其对肠道的促进作用可能与M胆碱受体有关;对正常和亢进小鼠的胃排空有抑制作用,对阿托品所致胃排空抑制有加剧作用。
简介:目的观察银杏叶提取物与阿托伐他汀联合应用对大鼠CYP450蛋白水平的影响。方法将24只SD大鼠随机分为生理盐水(NS)组、阿托伐他汀(AV-T)组、银杏叶提取物(GBE)组、GBE联合AV-T组,每组6只。NS组用生理盐水1mL/(kg·d)灌胃,AV-T组1mg/(kg·d)AV-T灌胃,GBE组50mg/(kg·d)GBE灌胃,GBE联合AV-T组GBE50mg/(kg·d)联合AV-T1mg/(kg·d)灌胃。6周后,取大鼠肝脏,制备肝微粒体,CO-还原差示光谱法检测肝微粒体CYP450酶含量;Westernblot检测肝脏组织中CYP3A4和CYP2C9蛋白的表达。结果与NS组及AV-T组相比,GBE组、GBE+AV-T组CYP450酶含量明显升高(P〈0.01)。与NS组及AV-T组相比,GBE组、GBE+AV-T组CYP3A4的表达显著降低(P〈0.01,P〈0.05);GBE组、GBE+AV-T组CYP2C9的表达显著上升(P均〈0.01)。结论GBE与AV-T联合应用后,使大鼠肝微粒体CYP450含量增高,且影响CYP3A4和CYP2C9的蛋白表达,由此可能会影响AV-T的疗效。
简介:大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物(芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚)的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。