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22 个结果
  • 简介:从南柴胡(BopleurumscorzonerifoliumWilld.)根的乙醇提取物中分离得到7个化合物,根据波谱数据和理化性质鉴定为:柴胡皂甙元F(1),柴胡次皂甙F(2),3”-O-乙酰柴胡皂甙d(3),6”-O-乙酰柴胡皂甙d(4),4”-O-乙酰柴胡皂甙d(5),α”-菠甾醇(6),二十四碳酸(7)。均为首次从该植物中得到。

  • 标签: 南柴胡 皂甙 三萜
  • 简介:本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学。当电流密度从0.05mA.cm-2升高到0.3mA.cm-2时,药物的稳态流量从30.29μg.cm-2.h-1增加到160.70μg.cm-2.h-1。研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系。铂在供药池中作阳极时,可导致药物溶液变色;而应用银电极代替铂电极,则可以避免此问题的出现。应用铂电极时,供药池和接受池中均发现有pH变化。文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。

  • 标签: 奥丹西酮 经皮离子导入
  • 简介:本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物,经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构,并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验,发现其抗肿瘤活性和VP-16-213相近。

  • 标签: 鬼臼毒素 抗癌活性 氮氧自由基
  • 简介:用透射电子显微镜技术观察了浙贝母淀粉体的发育过程。淀粉体的发育过程不仅仅是淀粉的积累与降解,其自身的膜系统也在不断发育。在淀粉体的发育过程中,始终都有内质网、高尔基体以及囊泡等细胞内膜系统的参与。

  • 标签: 浙贝母 淀粉体 内膜系统
  • 简介:夫利西单抗是一种针对肿瘤坏死因子的单克隆抗体,在风湿性疾病中已得到广泛应用.本文介绍了夫利西单抗在类风湿关节炎、幼年类风湿关节炎、强直性脊柱炎、幼年脊柱关节病、银屑病关节炎、成人斯蒂尔病、克罗恩病、眼色素膜炎、白塞病、系统性红斑狼疮、血管炎、干燥综合征等疾病中的临床应用进展.

  • 标签: 英夫利西单抗 肿瘤坏死因子 风湿性疾病 治疗
  • 简介:炎性关节病是一组慢性的自身免疫系统疾病,主要包括类风湿关节炎、脊柱关节病及其相关的关节炎,它们的治疗一直是风湿病学家面临的挑战.肿瘤坏死因子抑制剂是近年来出现的新的生物制剂,它的出现为炎性关节病的治疗提供了有力的武器.本文着重介绍了夫利西单抗-一种人/鼠嵌合的肿瘤坏死因子的单克隆抗体治疗这组疾病的最新进展,并综述了可能出现的药物副作用.

  • 标签: 英夫利西单抗 炎性关节病
  • 简介:本文用一阶导数差示脉冲极谱法(FDDPP)对链霉素、青霉素G、土霉素,用二阶导数差示脉冲极谱法(SDDPP)对氯霉素、卡那霉素、核糖霉素进行了定量研究。链霉素、青霉素G、土霉素、氯霉素、卡那霉素、核糖霉素分别在200~700μg·ml-1,35~210μg·ml-1,10~60μg·ml-1,32~192μg·ml-1,150~900μg·ml-1,80~480μg·ml-1的范围内与导数差示脉冲极谱峰幅值呈极为显著的线性关系(P<0.01)。链霉素、青霉素G、土霉素、氯霉素、卡那霉素、核糖霉素的峰电位、检测限分别为0.100V,5.6×10-8mol·L-1,-1.400V,8.0×10-9mol·L-1,-1.536V,6.9×10-7mol.L-1,-0.060V,60×10-9mol·L-1,-0.370V,4.6×10-8mol·L-1,和-0.105V,7.2×109mol·L-1。方法简便、快速、灵敏,结果准确。

  • 标签: 导数差示脉冲极谱法(DDPP) 链霉素 青霉素 土霉素 氯霉素 卡那霉素
  • 简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。

  • 标签: 尼莫地平 固体分散体 速释制剂 溶出
  • 简介:为评估头孢克洛在人体内的血药浓度及其生物利用度,建立了一种简便的反相高效液相色谱方法,以代替复杂的工作量较大的生物效价方法;10名健康志愿受试者分别交叉口服了头孢克洛胶囊剂(Keflor)、市售希刻劳胶囊剂(对照品),在一定的时间点抽取静脉血,测定生物利用度.结果表明:建立的高效液相色谱法平均回收率为98.0%,日内差,日间差为0.10~4.0%;测试品(Keflor)的主要药物动力学参数分别为:Tmax=0.55h,Cmax=5061μg.ml-1,AUC0-∞=11.13μg.h.ml-1,t1/2=0.90h;与对照品相比,Keflor的相对生物利用度为105.29%,经双单侧t检验分析,二者无统计意义差异.

  • 标签: 头孢克洛 高效液相色谱 胶囊 生物利用度
  • 简介:目的:应用大鼠心肌缺血再灌注模型观察碘化N-丁基氟哌啶醇(N-n-butylhaloperidoliodide,F2)对早期生长反应蛋白-1(earlygrowthresponse-1,Egr-1)转录及表达水平的影响,及其对心肌炎症及心功能的改善作用.方法:结扎大鼠冠状动脉左前降支,制成急性心肌缺血再灌注损伤模型,缺血前5min,舌下静脉推注F2,监测血流动力学的变化,病理组织切片观察缺血心肌组织炎性反应变化.应用RT-PCR方法及Western-blot方法分别检测缺血组织Egr-1mRNA及蛋白水平变化.结果:与对照组相比,F2治疗组心肌组织内炎性反应及Egr-1的转录与表达均降低,心肌功能也得到明显改善.结论:F2具有明显抑制缺血再灌注大鼠心肌组织内Egr-1mRNA及蛋白表达、减轻炎性损伤的作用,这可能是F2对心肌缺血再灌注损伤显著保护作用的机制之一.

  • 标签: 碘化N-正丁基氟哌啶醇 EGR-1 心肌 缺血再灌注损伤 血流动力学 炎性损伤
  • 简介:本文设计并合成了一系列6,8-二氯硫色满酮衍生物。其中12个为未见文献报道的新化合物。对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验,其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。

  • 标签: 硫色满酮 合成 抗真菌活性
  • 简介:光学活性的缩水甘油酸钾(4)是不对称合成的重要试剂。在设计和合成新的神经肌肉阻断剂过程中,用1,6-亚己基二甲磷酸酯和(4)(1:2)在18-冠醚-6和HMPA中反应,分别制得光学活性的对称1,6-亚己基缩水甘油酸酯(6b)和(6c)。不对称的1,6-亚己基二缩水甘油酸酯(6a)的合成分二步进行,首先用(4a)和1,6-亚己基二碳酸酯(1:1)在TEBA和二氯甲烷中反应制得(5),(5)再和(4b)在18-冠醚-6和HMPA中反应制得(6a)。在合成过程中,若将(5)和(4b)在ThBA和二氯甲烷中反应,除得到(6a)外,还得到一个手性的氯代亚己基单缩水甘油酸酯(7)。

  • 标签: 缩水甘油酸酯 不对称合成
  • 简介:目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸丁酯空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30~150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.

  • 标签: 口蹄疫DNA疫苗纳米粒 聚氰基丙烯酸正丁酯 正交实验设计 制备工艺 体外释药规律
  • 简介:比较性观察阿曲库铵和维库溴铵量-效关系和恢复时相特征。选择60例ASAI级,年龄17~50岁,施择期整形外科手术的中国患者,分层随机平均分成阿曲库铰组和维库溴铵组。用60%NO2-O2-硫喷妥钠-芬太尼维持麻醉。用加速度仪监测神经肌肉功能,采用TOF刺激方式,以T1抑制的百分比为研究指标。用累计给药方法建立阿曲库铵和维库溴铵的量-效关系曲线。根据用最小二乘法建立的量-效关系曲线,阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用强度仅为维库溴铵的17%。两药的ED50、ED90和ED95均有明显差别。应用等效剂量(1.5×ED95)后,两药的高峰时间、临床肌松时间、恢复时间和体内作用时间均无明显差别。结论:阿曲库铵是一弱效能的肌松药,而维库溴接为一强效能肌松药。阿曲库按和维库溴铵的作用强度比率为1/6。应用等效剂量后,两药的恢复时相无明显差别。

  • 标签: 阿曲库铵 维库溴铵 药效动力学
  • 简介:本文报道了一系列二叔了基二氯化锡与含氮配体的配合物的合成和光谱表征,并对这些配合物的红外光谱和核磁共振氢谱进行了讨论。这些配合物抑制Ehrlich腹水癌的体外活性高于阿克拉霉素A,这些配合物抑制P388淋巴白血病的体外活性强于顺铂,同时这些配合物对SGC7901胃腺癌有一定的体外抑制作用。

  • 标签: 有机锡配合物 红外光谱 核磁共振氢谱 抗癌活性
  • 简介:局灶性脑缺血6小时再灌注1小时后,缺血脑组织中脂质过氧化产物雨二醛(MDA)的含量明显增加,表明再灌注导致了脂质过氧化损伤。丁基苯酞(dl-NBP,20mg·kg-1,ip)可显著降低缺血皮层组织中MDA的含量。进一步研究表明,dl-NBP,d-NBP和l-NBP皆可抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应系统中超氧阴离子自由基的形成,此作用可能与其抑制了黄嘌呤氧化酶活性有关。

  • 标签: 丁基苯酞 脑缺血 丙二醛 超氧阴离子 黄嘌呤氧化酶