简介:从中药肉苁蓉(CistanchedeserticolaY.C.Ma)中得到一个新天然产物,2,5-二氧-4-咪唑烷基-氨基甲酸,经光谱鉴定和X-射线衍射推定其化学结构和立体构型。
简介:本文用一阶导数差示脉冲极谱法(FDDPP)对链霉素、青霉素G、土霉素,用二阶导数差示脉冲极谱法(SDDPP)对氯霉素、卡那霉素、核糖霉素进行了定量研究。链霉素、青霉素G、土霉素、氯霉素、卡那霉素、核糖霉素分别在200~700μg·ml-1,35~210μg·ml-1,10~60μg·ml-1,32~192μg·ml-1,150~900μg·ml-1,80~480μg·ml-1的范围内与导数差示脉冲极谱峰幅值呈极为显著的线性关系(P<0.01)。链霉素、青霉素G、土霉素、氯霉素、卡那霉素、核糖霉素的峰电位、检测限分别为0.100V,5.6×10-8mol·L-1,-1.400V,8.0×10-9mol·L-1,-1.536V,6.9×10-7mol.L-1,-0.060V,60×10-9mol·L-1,-0.370V,4.6×10-8mol·L-1,和-0.105V,7.2×109mol·L-1。方法简便、快速、灵敏,结果准确。
简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。
简介:为评估头孢克洛在人体内的血药浓度及其生物利用度,建立了一种简便的反相高效液相色谱方法,以代替复杂的工作量较大的生物效价方法;10名健康志愿受试者分别交叉口服了头孢克洛胶囊剂(Keflor)、市售希刻劳胶囊剂(对照品),在一定的时间点抽取静脉血,测定生物利用度.结果表明:建立的高效液相色谱法平均回收率为98.0%,日内差,日间差为0.10~4.0%;测试品(Keflor)的主要药物动力学参数分别为:Tmax=0.55h,Cmax=5061μg.ml-1,AUC0-∞=11.13μg.h.ml-1,t1/2=0.90h;与对照品相比,Keflor的相对生物利用度为105.29%,经双单侧t检验分析,二者无统计意义差异.
简介:目的:应用大鼠心肌缺血再灌注模型观察碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butylhaloperidoliodide,F2)对早期生长反应蛋白-1(earlygrowthresponse-1,Egr-1)转录及表达水平的影响,及其对心肌炎症及心功能的改善作用.方法:结扎大鼠冠状动脉左前降支,制成急性心肌缺血再灌注损伤模型,缺血前5min,舌下静脉推注F2,监测血流动力学的变化,病理组织切片观察缺血心肌组织炎性反应变化.应用RT-PCR方法及Western-blot方法分别检测缺血组织Egr-1mRNA及蛋白水平变化.结果:与对照组相比,F2治疗组心肌组织内炎性反应及Egr-1的转录与表达均降低,心肌功能也得到明显改善.结论:F2具有明显抑制缺血再灌注大鼠心肌组织内Egr-1mRNA及蛋白表达、减轻炎性损伤的作用,这可能是F2对心肌缺血再灌注损伤显著保护作用的机制之一.
简介:光学活性的缩水甘油酸钾(4)是不对称合成的重要试剂。在设计和合成新的神经肌肉阻断剂过程中,用1,6-亚己基二甲磷酸酯和(4)(1:2)在18-冠醚-6和HMPA中反应,分别制得光学活性的对称1,6-亚己基缩水甘油酸酯(6b)和(6c)。不对称的1,6-亚己基二缩水甘油酸酯(6a)的合成分二步进行,首先用(4a)和1,6-亚己基二碳酸酯(1:1)在TEBA和二氯甲烷中反应制得(5),(5)再和(4b)在18-冠醚-6和HMPA中反应制得(6a)。在合成过程中,若将(5)和(4b)在ThBA和二氯甲烷中反应,除得到(6a)外,还得到一个手性的氯代亚己基单缩水甘油酸酯(7)。
简介:目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30~150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.
简介:比较性观察阿曲库铵和维库溴铵量-效关系和恢复时相特征。选择60例ASAI级,年龄17~50岁,施择期整形外科手术的中国患者,分层随机平均分成阿曲库铰组和维库溴铵组。用60%NO2-O2-硫喷妥钠-芬太尼维持麻醉。用加速度仪监测神经肌肉功能,采用TOF刺激方式,以T1抑制的百分比为研究指标。用累计给药方法建立阿曲库铵和维库溴铵的量-效关系曲线。根据用最小二乘法建立的量-效关系曲线,阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用强度仅为维库溴铵的17%。两药的ED50、ED90和ED95均有明显差别。应用等效剂量(1.5×ED95)后,两药的高峰时间、临床肌松时间、恢复时间和体内作用时间均无明显差别。结论:阿曲库铵是一弱效能的肌松药,而维库溴接为一强效能肌松药。阿曲库按和维库溴铵的作用强度比率为1/6。应用等效剂量后,两药的恢复时相无明显差别。