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  • 简介:木脂素(lignan)是由苯丙素单位(C6~C3)聚合而成的一大类化合,具有多样的结构和广泛的生物活性。WhitingD等[1]对于1999年之前发现的木脂素和新木脂素做了相关综述,从化合的结构、生物活性、生源以及代谢方面对木脂素和新木脂素类化合做了详细的介绍。LeeNa等[2]对于2008年以前的研究进行了总结,

  • 标签: 木脂素 生物活性 化学结构 研究进展
  • 简介:化合209是一个新合成的氨基二硫代甲酸酯类化合,它在体外水平可以抑制肿瘤细胞的增殖,但是化合209的体内抗肿瘤作用及其抗肿瘤机制并不明确。本文探究了化合209对人结直肠癌细胞HT-29的作用并初步探讨了相关机制。体外研究表明,化合209可以显著抑制HT-29细胞的增殖;体内研究结果表明,化合209可以显著抑制裸鼠HT-29移植瘤的生长,但是对裸鼠体重和白细胞无影响。流式细胞分析实验结果表明,化合209可将HT-29细胞阻滞于细胞周期的G1期。同时,化合209能上调体外培养HT-29细胞中p27,cyclinE,CDK2,cyclinD1和CDK4的表达。在体内瘤组织中上述蛋白表达情况与体外实验结果一致。这些结果说明,化合209具有较好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用与细胞周期阻滞及其相关蛋白的表达变化有关。

  • 标签: 氨基二硫代甲酸酯类化合物 化合物209 细胞周期 细胞周期相关蛋白 HT-29细胞株
  • 简介:从腺梗豨莶中分离得到一个新的ent-pimarane型二萜类化合ent-16-nor-3-oxo-pimar-8(14)-en-15-al(1),以及4个已知二萜类化合kirenol(2),ent-2-oxo-15,16,19-trihydroxypimar-8(14)-ene(3),darutigenol(4),darutoside(5)。化合1的平面结构及相对构型通过波谱学方法确定。

  • 标签: 腺梗豨莶 二萜 结构解析
  • 简介:目的:调研中国20年内β-内酰胺类抗生素专利情况,为新抗生素的研发提供思路。方法:检索中华人民共和国国家知识产权局网站(http://www.sipo.gov.cn)1992年1月-2011年12月的β-内酰胺类抗生素专利,对其进行统计分析。结果:共检索出1992—2011年1231项β-内酰胺类抗生素专利,专利数量逐年增加,2004年前专利数量较少,2005年后增多,2010年最多达262项;专利涉及18个国家,中国占82%;化学合成药品占77.8%;近年抗生素组合制剂专利增多,两个成分组合的有262项.占21.3%;头孢菌素类的种类和数量最多,有43类731项专利,专利数量前10位的依次是头孢呋辛、头孢克肟、头孢地尼、头孢哌酮、头孢噻呋、头孢吡罗、头孢吡肟、头孢替安、头孢孟多、头孢丙烯;青霉素类有15类246项专利,专利数量前5位的是羟氨苄青霉素、青霉素类、哌拉西林、美洛西林、萘夫西林;碳青霉烯类有8类87项,专利数量前2位的是亚胺培南和美罗培南。结论:我国卢一内酰胺类抗生素的开发需要进行合理布局和必要的产品结构调整。

  • 标签: Β-内酰胺类抗生素 头孢菌素类 专利
  • 简介:目的研究肝硬化与肝源性糖尿病的关系及肝硬化并发肝源性糖尿病的临床特征,旨在预防及减少肝源性糖尿病的发生.方法探讨观察组中96例肝硬化并发肝源性糖尿病患者,肝功能分级与肝源性糖尿病的严重程度的关系,并提出护理措施.结果观察组发生肝源性糖尿病的患者A级为0;B级36例,其中轻型14例,中型19例,重型3例;C级60例,其中轻型25例,中型30例,重型5例.结论肝源性糖尿病的发生与肝功能损害的程度有关,同时以隐性糖尿病多见,临床上注意对肝功能损害较重的患者行血糖监测.

  • 标签: 肝源性糖尿病 肝硬化 护理
  • 简介:目的:研究痰热清注射剂逆转大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的作用。方法:采用肉汤二倍稀释法进行药敏实验。结果:各抑菌圈直径随痰热清浓度下降而缩小,其低浓度管与空白管相近;头孢他啶及头孢他啶-克拉维酸在低浓度管与空白管中的抑菌圈直径均显示耐药。结论:痰热清注射剂具有逆转大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的作用。

  • 标签: 中药注射剂 痰热清 大肠埃希菌 Β-内酰胺类 耐药 逆转
  • 简介:酰胺-胺型树枝状高分子是近年来新出现的一种表面有多官能团的药物载体。本研究中,顺-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸(DHA)和阿霉素(DOX)共价连接到2.5代的PAMAM分子上。通过这种设计,载体结构可以优化药物在血液中的循环,药物和载体之间的酸敏感键可以优化药物的释放。体外实验结果表明,pH4.5条件下阿霉素的12小时累积释放量约为pH7.4条件下的两倍。这种酸敏感的药物释放可以提高药效。药动学研究表明,DHA-PAMAM-DOX能提高药物浓度-时间曲线下面积。在荷B16黑色素瘤小鼠模型中,实验构建的DHA-PAMAM-DOX抑瘤效果优于同等剂量(5mg/kg)的阿霉素溶液。研究表明DHA-PAMAM-DOX在肿瘤药物靶向给药方面有很好的发展前景。

  • 标签: 聚酰胺-胺型树枝状高分子 阿霉素 顺-4 7 10 13 16 19-二十二碳六烯酸 抗肿瘤
  • 简介:目的研究抗苗勒激素(AMH)和生长分化因子-9(GDF-9)对环磷酰胺(Cy)降低卵巢储备力机制中的作用。方法成年雌性SD大鼠25只,取双侧卵巢组织,并切制成500μm厚的卵巢片,将卵巢片分为7组:空白组、Cy组、Cy+卵泡刺激素(FSH)组、Cy+AMH组、Cy+GDF-9组、Cy+FSH+AMH组、Cy+FSH+GDF-9组,放入含DMEM-F12培养液的培养皿中分别培养2d或4d。除空白组外,其余各组于培养液中分别添加Cy100ng/mL、FSH10mIU/mL、AMH100ng/mL、GDF-9100ng/mL。利用双抗体夹心酶联免疫吸附技术(ELISA)检测雌二醇(E2)、抑制素B(INHB)的量;光镜下计数始基卵泡(PMF)及闭锁卵泡;运用DNA缺口原位末端标记法(TUNEL)检测细胞凋亡情况。结果①与空白组相比,Cy组PMF数目明显降低,闭锁卵泡明显增多;Cy+AMH组及Cy+FSH+AMH组PMF数目明显多于除空白组之外的其他各组。各组培养4d较培养2d始基卵泡数目明显降低,闭锁卵泡数目明显增多。②与空白组相比,Cy组培养2d和4d时E2及INHB水平明显降低;与Cy组相比,培养2d和4d时Cy+FSH组、Cy+GDF-9组及Cy+FSH+GDF-9组E2、INHB明显升高。与Cy组相比,培养2d和4d时Cy+AMH组及Cy+FSH+AMH组E2明显升高。培养4d时Cy+AMH组、Cy+FSH+AMH组INHB水平明显升高。③Cy组与空白组比较,凋亡细胞明显增多;Cy+FSH组、Cy+GDF-9组与Cy组相比,凋亡细胞的数量并没有显著减少。Cy+AMH组、Cy+FSH+AMH组与Cy组相比凋亡细胞的数量显著减少。结论Cy可加速PMF的募集与耗竭,从而使卵巢储备力降低乃至衰竭。FSH及GDF-9可加速PMF的募集与发育,使更多的PMF进入生长卵泡阶段而受到Cy细胞毒的损害,以致PMF库存逐渐耗竭;AMH可抑制PMF的募集与发育,从而减缓Cy对PMF的加速募集与耗竭,起到保护卵巢储备力的作用。

  • 标签: 环磷酰胺 卵巢储备力 GDF-9 抗苗勒激素
  • 简介:目的:建立玳玳黄酮提取的质量标准。方法:采用薄层色谱法鉴别玳玳黄酮提取中的柚皮苷和新橙皮苷;采用紫外分光光度法测定玳玳黄酮提取中总黄酮含量;采用高效液相色谱法同时检测玳玳黄酮提取中柚皮苷和新橙皮苷的含量。结果:薄层色谱斑点清晰,易于识别,专属性强;紫外分光光度法新橙皮苷在4.44~26.64μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99.92%(RSD=1.65%);HPLC法柚皮苷在1.988—13.916μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99.73%(RSD=1.56%),新橙皮苷在1.992~13.944μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99.58%(RsD=1.89%)。结论:所建方法操作简便,结果准确,可有效控制玳玳黄酮提取的质量。

  • 标签: 玳玳黄酮提取物 薄层色谱法 紫外分光光度法 高效液相色谱法 质量标准
  • 简介:目的建立离子色谱法测定厄贝沙坦中氰化的含量。方法采用IonPacAS7(250mm×2mm)离子交换色谱柱,淋洗液采用0.1mol.L^-1氢氧化钠和0.2mol.L^-1乙酸钠,流速为0.3mL.min-1。结果氰根离子在0.008~0.12μg.mL^-1线性关系良好(r2=0.9997),检测限为0.002μg.mL^-1。在所建立的色谱条件下,氰根离子与各常见阴离子之间的分离度良好。结论该方法简单快速,专属性强,结果准确,可用作厄贝沙坦中氰化的含量的检测。

  • 标签: 厄贝沙坦 氰化物 离子色谱
  • 简介:目的探讨骨瓜提取致不良反应的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法检索1994年~2012年国内医药期刊报道的骨瓜提取所致不良反应案例,并进行统计、分析。结果骨瓜提取致不良反应在高年龄组发生率较高,多在用药过程中30min内发生。不良反应累及多个系统一器官,临床表现复杂多样,主要表现为变态反应,严重者可出现呼吸困难或过敏性休克。结论临床医师、药师应重视骨瓜提取的不良反应,坚持合理用药。

  • 标签: 骨瓜提取物 药品不良反应 文献 分析
  • 简介:1病例资料男,59岁,主因发现会阴部肿块伴发热2周入院。患者于1个月前因后尿道狭窄行尿道狭窄冷刀内切开术,术后留置16F双腔气囊尿管,拟1个月后拔除尿管。2周前发现会阴部出现一鸡蛋大小肿块,伴低热,门诊以会阴部炎性肿收入院。查体:阴囊后方可扪及一约4cm×4cm×3cm大小肿块,表面光滑,与皮肤及阴囊内容无粘连,

  • 标签: 泄殖腔 误诊
  • 简介:目的观察不同剂量的龟板提取对骨髓间充质干细胞中分化抑制蛋白1(inhibitorofdifferentiation1,Id1)的作用。方法将构建成功的PGL3-Id1启动子用磷酸钙共沉淀法转染大鼠骨髓间充质干细胞,龟板提取分别作用于转染后的骨髓间充质干细胞12、24、36h,选取作用最为明显的36h,每组分别加入0、1、3、30、100μg/mL龟板提取,药物作用36h后收集细胞分别应用萤光素酶报告基因系统、RT-PCR和Westernblotting检测Id1的表达。结果早期、小剂量龟板提取对Id1的影响不大;随着时间和剂量的增加,Id1的表达水平也逐渐升高。结论龟板提取促进了骨髓间充质干细胞中Id1的表达,剂量越大,作用时间越长,促进作用越明显。

  • 标签: 龟板提取物 骨髓间充质干细胞 分化抑制蛋白1