简介:综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。
简介:乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.
简介:芒果苷是知母Anemarrhenaasphodeloides中的一种有效成分,室内生物测定结果表明,其对马铃薯晚疫病菌Phytophthorainfestans的菌丝生长有较强的抑制作用,其EC50值为32.65μg/mL,但对游动孢子释放的抑制作用较弱,其EC50值为100.97μg/mL。采用考马斯亮蓝G-250比色法对马铃薯晚疫病菌菌丝体内蛋白质含量变化的测定结果表明,芒果苷对晚疫病菌菌丝体的蛋白质合成有抑制作用;在浓度低于12.5μg/mL时,芒果苷对晚疫病菌菌丝体细胞膜的通透性影响不大,随浓度的增加,使菌丝体细胞膜电导率明显增大。利用孢子悬浮液中溶氧量的变化进行呼吸代谢抑制试验的结果显示:芒果苷对马铃薯晚疫病菌呼吸代谢的糖酵解途径(EMP)、三羧酸循环(TCA)、磷酸戊糖途径(HMP)均有抑制作用,其中对HMP途径的抑制作用最明显。
简介:禾草灵(diclofop-methyl)属芳氧苯氧丙酸类除草剂,广泛应用于禾本科杂草防除,其降解受到土壤有机质含量、pH值、氧气等众多因素的影响。母体化合物禾草灵及其主要降解产物禾草灵酸都具有除草活性,并会对环境中的一些非靶标生物产生急性或慢性毒性,是一类环境内分泌干扰物及过氧化物酶体增殖剂;同时,由于部分杂草产生抗性,进而演替成优势种群,迫使禾草灵的用量增加,更加重了其环境压力。文章就禾草灵的作用机制,其在环境中的降解、吸附等行为以及对非靶标生物的生态效应进行了综述,探讨了其中存在的一些问题,如生态毒理尤其是对映体差异性在毒性方面数据的缺乏等,并对今后的发展方向进行了展望。
简介:丁吡吗啉(pyrimorph)是一种结构新颖的杀菌剂,室内生物测定结果表明,其对致病疫霉Phytophthorainfestans的菌丝生长、孢子囊产生、休止孢萌发具有较强的抑制作用,其EC50值分别为0.066、0.059和0.550μg/mL,但对游动孢子释放的抑制作用较弱,其EC50值为9.78μg/mL。显微镜下观察结果表明,经丁吡吗啉处理后的菌丝分枝相对较少,分枝间距拉长,但对菌丝直径无影响;从致病疫霉对番茄叶片的侵染过程来看,丁吡吗啉浓度为100μg/mL时,处理24h后在叶片表面只能看到少量休止孢萌发,96h后未产生孢子囊。丁吡吗啉在1μg/mL和10μg/mL时对菌丝体细胞膜的电导率无影响,但当浓度为50μg/mL时其电导率值明显上升;初步测定结果表明,在100μg/mL浓度下,其对致病疫霉菌丝体的蛋白质合成有一定的抑制作用,但对其菌丝体内的DNA合成没有明显的抑制作用。