简介:摘要:盐酸托莫西汀(atomoxetine,1)的化学名是R-(-)-N-甲基-3-苯基-3-(2-甲基苯氧基)丙胺盐酸盐,为Lilly公司开发,2003年1月在美国上市[1]。托莫西汀的合成路线主要有两条:Molly路线以3-(N,N-二甲基)氨基-1-苯丙酮为原料,经B2H6还原、SoCl2氯化、Mitsunobu反应、N-去甲基化等4步反应合成目标产物;但没有考虑托莫西汀的旋光性问题,收率不高,反应最后一步需要进行N-去甲基化反应,所用的去甲基化试剂毒性大,反应收率低,且胺基醇的氯代也会有脱水产物的生成。Ashok路线以苯甲酰基乙酸乙酯为原料,采用化学酶催化的不对称合成,经6步反应得到光学纯度的目标产物,总反应收率较高,只是原料价格较高本文研究了合成药物盐酸托莫西汀的路线。通过以价廉的苯乙酮为原料,经6步反应制得托莫西汀。结果目标化合物经1H-NMR、13C-HMR、MS和IR确证,总收率为6.8%。结论本路线试剂便宜,反应条件温和,操作简单,适合工业化生产。
简介:【摘要】目的:观察小儿肺炎治疗中应用盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗的临床疗效。方法:选取88例于我院接受治疗的肺炎患儿为观察对象,入选时间为2019年6月至2020年6月。按照随机分组原则分为两组,即对照组和观察组。其中,44例对照组单纯使用盐酸氨溴索治疗,44例观察组应用盐酸氨溴索联合盐酸丙卡特罗治疗,比较两组患者临床症状消失时间和并发症发生率。结果:对照组与观察组比较咳嗽消失时间、发热消失时间和气促消失时间更高,组间对比P<0.05,差异具有统计学意义;对照组与观察组并发症发生率比较差别不大,经对比P>0.05,不存在统计学意义。结论:小儿肺炎治疗中应用盐酸氨溴索联合盐酸丙卡特罗治疗效果更佳,快速改善临床症状,安全可靠,可以在临床上大力推广。