简介:以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。
简介:以小麦白粉病菌Blumergraminis、黄瓜霜霉病菌Pseudoperonisporacubensis、杨树溃疡病菌Dothiorellagregaria、棉花枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.vasinfectum、白菜黑斑病菌Alternadaoleracea和稻瘟病菌Pyriculariagrisea6种病原菌为指示菌种,对孜然种子中的杀菌活性成分进行了跟踪分离及活性测定。采用柱层析分离技术,从孜然种子乙醇浸膏石油醚萃取液中分离得到两个具有杀菌活性的化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱及碳谱等分析确定其分别为枯茗酸(对异丙基苯甲酸,p-isopropylbenzoicacid)和枯茗醛(对异丙基苯甲醛,p-isopropylbenzaldehyde)。采用菌丝生长速率法测定了两化合物对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum和辣椒疫霉Phytophthoracapsici的毒力,其中枯茗醛对两种病原菌的EC50值分别为2.093和15.40mg/L,枯茗酸的EC50值分别为7.298和19.66mg/L。
简介:摘要目的观察BALB/c裸鼠与普通小鼠无菌性腹腔炎症模型腹腔渗出液(非细胞成分)的杀菌作用是否有区别,从而了解裸鼠天然免疫的状况。方法取BALB/c裸鼠和小鼠各12只,每种小鼠随机分为正常对照组和模型组,对照组小鼠腹腔注射0.9%生理盐水1ml,模型组小鼠腹腔注射0.25%糖原1ml建立无菌性腹膜炎模型,建模后5小时(h)处死两组小鼠并收集腹腔渗出液,离心处理取得上清液。利用琼脂铺板法确定BALB/c裸鼠及普通小鼠上清液对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的杀菌作用。结果与正常对照组比较,模型组BALB/c裸鼠及普通小鼠腹腔渗的上清液对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都具有较强的杀菌作用,它们的杀菌强度没有显著性差别。结论无胸腺的BALB/c裸鼠在天然免疫的体液方面与普通小鼠无显著区别,具有正常的抗菌作用。
简介:摘要目的研究和比较人ⅡA型磷脂酶A2(phospholipaseA2,PLA2)衍生多肽CT17对不同细菌在体外的杀菌效应。方法根据人ⅡA型PLA2氨基酸顺序分别设计合成肽分子CT17(p51-67)。采用琼脂铺板计数法测定杀菌活性,将不同浓度衍生肽分别与革兰氏阳性菌(G+)金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、屎肠球菌和革兰氏阴性菌(G-)大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌在37℃孵育2.5h,然后铺板并置于37℃恒温箱培养18~24h,记录每一琼脂板上的菌落数(CFU),并计算多肽作用后的杀菌率。结果IIA型PLA2CT17对G+菌与G-菌均有较强的杀菌活性。结论衍生自人ⅡA型PLA2保守区域17个氨基酸残基的肽M17对G+菌和G-均有较强的杀菌活性,这可能与M17肽分子更易于与细菌结合并发挥作用有关。
简介:采用高效液相色谱法(HPLC)拆分了戊唑醇(tebuconazole)、粉唑醇(flutriafol)和己唑醇(hexaconazole)3种杀菌剂的外消旋体,并且制备了对映体的纯品.以花生褐斑病菌Cercosporaarachidicola、番茄早疫病菌Alternariasolani、油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum、苹果轮斑病菌Alternariamali、甜菜褐斑病菌Cercosporabeticola等5种植物病原菌为供试菌,采用琼脂稀释法测定了3种杀菌剂的外消旋体及对映体的生物活性,比较了对映体之间抗菌活性的差异.结果表明:(-)-戊唑醇的抗菌活性优于(+)-戊唑醇;(+)-粉唑醇的抗菌活性优于(-)-粉唑醇;(-)-己唑醇的抗菌活性优于(+)-己唑醇.
简介:采用生物测定方法分析了烟草立枯病菌Rhizoctoniasolani在菌丝生长、菌核形成与萌发阶段对5种杀菌剂(多菌灵、代森锰锌、菌核净、异菌脲及苯醚甲环唑)的敏感性,同时通过离体叶片法考察了5种杀菌剂对烟草立枯病的保护和治疗作用。结果表明:供试5种药剂对立枯病菌菌丝生长、菌核形成与萌发均表现出了不同程度的抑制活性,同时对烟草立枯病具有一定的保护和治疗作用。其中,对菌丝生长以及菌核形成与萌发抑制活性最强的均是多菌灵,其抑制菌丝生长的EC50平均值为(0.06±0.01)mg/L,0.25和20mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率均为100%;其次为异菌脲[EC50值为(0.35±0.15)mg/L,2和100mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率分别为(54.79±12.58)%和100%]、苯醚甲环唑[EC50值为(0.55±0.53)mg/L,5和200mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率分别为(97.97±2.64)%和100%]及菌核净[EC50值为(1.31±0.14)mg/L,10和100mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率均为100%];最弱的均是代森锰锌,其抑制菌丝生长的EC50平均值为(6±0.20)mg/L,10和200mg/L下对菌核形成和萌发的抑制率分别为(43.58±31.87)%和0。离体试验表明:对烟草立枯病保护作用最强的是多菌灵、异菌脲和菌核净,50mg/L时防效均〉99%,其次为代森锰锌(50mg/L防效为75.83%),最弱的是苯醚甲环唑(50mg/L防效为39.29%);治疗作用最强的也是多菌灵,50mg/L防效为93.46%,其次为菌核净、异菌脲和苯醚甲环唑(200mg/L时防效均〉84%),最弱的为代森锰锌(800mg/L时防效为76.40%)。研究结果可为烟草立枯病化学防治药剂筛选提供参考和依据。
简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。
简介:报道了新型QoI类杀菌剂苯噻菌酯(试验代号Y5247)的生物学特性。在含50μg/mL水杨肟酸(SHAM)旁路氧化专化性抑制剂的AEA培养基上,该杀菌剂抑制水稻纹枯病菌、稻瘟病菌、油菜菌核病菌及草莓灰霉病菌菌丝生长的有效中浓度(EC50)分别为0.004、0.009、0.016和0.023μg/mL;其抑制辣椒炭疽病菌和草莓灰霉病菌孢子萌发的EC50值分别为0.448和0.019μg/mL。苯噻菌酯对防治小麦白粉病具有保护和治疗作用,EC50值分别为0.991和1.823μg/mL。其在小麦叶片上内吸输导性差,但具有一定的渗透性、良好的粘着性、耐雨水冲刷和较长的持效期。用有效成分为25μg/mL的苯噻菌酯药液喷雾处理的麦苗,14d后接种小麦白粉病菌,其防效仍达72.48%。
简介:为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷酮衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。
简介:以环己酮为原料,合成了9个结构新颖的N-(芳基磺酰氨基乙基)-1,6-己内酰胺(3),其结构均经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物对供试的6种病原真菌具有一定的杀菌活性,其中3a、3b、3d和3g对番茄叶霉病菌的抑制活性与对照药剂百菌清相当,抑制率大于90%。
简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。