简介:综述了反胶束萃取氨基酸的研究进展,包括反胶束萃取氨基酸机理及应用。其机理为:氨基酸以带电离子状态进入反胶束的“水池”内或微胶团球粒的界面分子膜层内而被分离,氨基酸离子与形成反胶团的表面活性剂离子间的静电作用越强,氨基酸的萃取率越高,水溶液中盐浓度越大,氨基酸萃取率越低。由2-乙基已基琥珀酸酯磺酸钠(AOT)阴离子表面活性剂和三辛基甲基氯化铵(TOMAC)季铵盐阳离子表面活性剂形成的反胶束适用于低盐浓度的氨基酸料液,如从发酵液中萃取分离苯丙氨酸,二(2-乙基已基)磷酸铵表面活性剂形成的反胶束可用于从高盐浓度的胱氨酸母液中萃取分离出精氨酸。介绍了反应条件对反胶束萃取氨基酸的影响。
简介:文章以聚乙二醇2000衍生化二硬脂酿嶙脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)为载体,采用薄膜分散法制备前列地尔(PGE1)肢束,评价其制剂学性质;并对其大鼠体内分布及金黄地鼠微循环血管药理作用进行研究.实验结果表明PGE1胶束在大鼠体内生物利用度和各组织含药量方面均高于PGE1注射剂;PGE1肢束对微血管作用强于PGE1注射剂,可显著降低血压、维持管径和血流速度并增强微血管自律运动.
简介:摘要肿瘤部位的pH值要比正常组织的pH值低,研究者利用这个特点来设计具有pH响应性的纳米胶束,pH响应的化学结构通常是特殊的化学键以及与pH转变有关的静电作用和亲疏水转变。通过适当的设计,可以使纳米胶束在符合一般药物胶束的特性要求的同时,实现对肿瘤部位低pH值的环境响应性释药。
简介:摘要目的分析注射用紫杉醇聚合物胶束稳定性。方法建立以T1及K为参数的稳定性评价指标,考察制备温度与贮存温度对注射用紫杉醇聚合物胶束稳定性的影响。结果贮存温度为4℃时,T1为72h,K为-0.0051h-1,此时注射用紫杉醇聚合物胶束稳定性最好。结论注射用紫杉醇聚合物胶束的稳定性与制备温度、贮存温度有关。
简介:目的:从聚合物胶束动力学稳定性机制出发,研究制备温度及贮存温度对以PLA—mPEG为载体的紫杉醇聚合物胶束物理稳定性的影响.方法:通过DSC法考察PLA—mPEG疏水嵌段的玻璃化温度,通过荧光偏振法、荧光光谱法及^1H—NMR谱图分别考察PLA—mPEG疏水嵌段粘度、极性及其链段移动性随温度的变化;采用熔融蒸发法制备紫杉醇聚合物胶束,建立了以T1和K为参数的紫杉醇胶束稳定性考察方法,并考察其在不同制备及贮存温度下物理稳定性的变化.结果:在玻璃化温度附近,PLA—mPEG聚合物胶束疏水嵌段的粘度较小,核嵌段迁移较剧烈,极性较大;而通过熔融蒸发法制备的紫杉醇栽药聚合物胶柬在玻璃化温度附近,即50℃下水化后物理稳定性较好,贮存温度在4℃物理稳定性较好,符合基于紫杉醇载药聚合物胶束微观性质的结果对其物理稳定性的预测。结论:聚合物胶束动力学稳定性的机理,对制备稳定的紫杉醇载药胶柬有着重要的指导意义.
简介:摘要目的研究广谱抗真菌药物布替萘芬纳米胶束(BTF-NM)兔眼局部点眼后的药代动力学。方法采用自组装法制备BTF-NM,利用纳米粒度-Zeta电位分析仪测定BTF-NM的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位;采用高效液相色谱法(HPLC)测定包封率。取健康无眼疾新西兰白兔42只,采用随机数字表法将实验兔分为BTF-NM组和布替萘芬混悬剂(BTF-S)组,2个组均采用相应药物双眼结膜囊内点眼,单次点眼50 μl。分别于点眼后5、15、30、60、120、180和240 min将直径7.5 mm滤纸片置于兔眼结膜囊内,停留1 min后取出,以收集泪液样品,然后经兔耳缘静脉注射质量分数4%戊巴比妥钠溶液处死实验兔,抽取房水,剖取角膜组织,利用HPLC检测各样本组中布替萘芬(BTF)药物浓度。结果BTF-NM的粒径为(15.65±0.04)nm,PDI为0.11±0.01,Zeta电位为(-0.29±0.36)mV,包封率为(98.38±0.29)%。BTF-NM组单次点眼后泪液和角膜组织中药物达峰时间(Tmax)均为5 min,药物峰质量分数分别为(485.21±66.29)μg/g和(12.53±2.32)μg/g,分别是BTF-S组的5.6倍和78倍,在观察时间内,BTF-NM组泪液和角膜中各时间点的药物质量分数显著高于对应时间点BTF-S组的药物质量分数,差异均有统计学意义(均P<0.01)。BTF-NM组泪液和角膜的药物浓度-时间曲线下面积(AUC)0-240 min分别为7 488.90(μg/g)·min和829.01(μg/g)·min,分别是BTF-S组的7.2倍和52倍。BTF-NM组和BTF-S组的房水中均未检测到药物。结论BTF-NM的制备工艺简单,包封率高,粒径小。与BTF-S相比,BTF-NM制剂可明显提高BTF在兔眼角膜中的生物利用度。
简介:目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束,并考察其在大鼠体内药动学情况。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,评价载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;采用动态膜透析法考察塞来昔布乙醇溶液和载药胶束的体外释药情况;考察塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束经尾静脉注射后在大鼠体内药动学情况。结果透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状或类球状分布,平均粒径为(35.6±15.1)nm,PdI为0.152±0.05,Zeta电位为(-24.6±2.9)mV;塞来昔布载药胶束在0.5%SDS磷酸盐缓冲液中24h累积释放81.5%;塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束在大鼠体内的t1/2分别为(4.41±0.41)h和(6.38±0.81)h,AUC分别为(86.17±4.08)和(142.21±7.82)mg·(L·h)^-1。结论塞来昔布载药胶束与塞来昔布乙醇溶液相比,延长了药物在大鼠体内的滞留时间,有望提高药物治疗效果。
简介:目的制备灯盏花素维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(VE-TPGS)聚合物胶束,并对其进行表征及体外评价。方法采用薄膜溶剂挥发法制备TPGS聚合物胶束,采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果薄膜溶剂挥发法制备的胶束呈球形或类似球形,平均粒径为(20±2.62)nm,平均包封率和载药量分别为(90±2.14)%和(5.8±0.19)%;体外释放结果表明,制备的TPGS具有一定的缓释作用。结论该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量均可控,具有缓释作用。
简介:合成聚苹果酸苄基酯(PMLABz)和聚苹果酸(PMLA),并以此为基础构建两种不同类型的聚合物胶束,通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I(P1)和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-Ⅱ(P2),动态透析法制备P1、P2胶束,并进行表征、筛选。为了进一步增强胶柬的细胞内摄作用和特定肿瘤细胞靶向性,用靶向分子叶酸修饰胶柬。结果表明,成功地制备出药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2。P1是接枝共聚物,能够自组装成平均直径100nm星型胶束(载药量:11.2%,粒径:97.2±4.6nm,zeta电位:-18.5mV);P2是嵌段共聚物.能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束(载药量:20.5%,粒径:76.4±3.8nm,zeta电位:-16.4mv):P1、P2胶柬形态圆整,粒径均匀,因此,P1、P2胶束是一种潜在的自组装给药体系。