简介:目的建立测定人血浆中佐米曲普坦血药浓度的液质联用方法,研究佐米曲普坦在中国健康志愿者体内药代动力学.方法20名健康男性志愿者口服单剂量佐米曲普坦5mg,给药后,连续采集血样至24h,分离得到血浆,采用液质联用分析佐米曲普坦血药浓度.结果佐米曲普坦药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax1.60±0.24h,Cmax9.73±1.43ng·mL-1.T1/2α1.72±0.46h,T1/2β4.52±0.97h,AUC0-t55.59±5.12ng·mL-1·h.结论本方法操作便捷,灵敏度高,为其血药浓度测定及药代动力学研究提供了方法学基础.
简介:目的:建立内皮素受体拮抗剂CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法,测定单次静脉注射(iv)CPU-021380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度,3P97程序拟合药动学参数.结果:CPU-0213在0.4~200μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为35μg·L-1.日内差小于2.7%,日间差小于6.3%,方法回收率大于95.9%.CPU-0213在小鼠和大鼠体内的药-时数据均符合二室模型,消除半衰期分别为83.0±1.8min和96.6±11.5min.结论:该方法灵敏、简单,专属性强,重现性好.单次ivCPU-021380mg·kg-1后,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性.