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  • 简介:目的:利用微生物转化方法对大黄中游离蒽醌类化合物进行结构修饰.方法:筛选了21种微生物对大黄酚(1),大黄素甲醚(2),大黄素(3)转化作用.结果表明刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用.结果:制备、分离刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素转化产物,分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(5),大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),ω-羟基大黄素(7)4个转化产物.利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基碳源,制备、分离刺囊毛酶对大黄酚转化产物,初步考察了培养基中不同碳源对糖苷化产物影响.得到转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)混合物,而非大黄酚半乳糖苷.

  • 标签: 刺囊毛霉 大黄 游离蒽醌 生物转化 大黄酚 大黄素甲醚
  • 简介:目的:研究肺康饮对人非小细胞肺癌NC-H446细胞增殖影响.方法:采用噻唑蓝(MTT)法测定肺康饮对NC-H446细胞增殖抑制作用;流式细胞术(FCM)检测肺康饮对NC-H446细胞周期影响.结果:肺康饮能抑制NC-H446细胞增殖,当药物浓度为0.1mg/L时其抑制率最高,达58.6%.该药可使NC-H446G0/C1期细胞比例增高,S期、G2/M期细胞比例降低.结论:肺康饮可能通过改变细胞周期分布而抑制细胞增殖.

  • 标签: 肺康饮口服液 NC-H446 流式细胞术 细胞周期
  • 简介:本文采用实验血液学研完造血系统功能常规方法,研窿地黄多糖对小鼠骨髓造血干细胞:造血租细胞及外周血像作用。结果表明,地黄多括20mg/kg.d×6dip可促进正常小文骨髓造血干细胞(CFU-s)增殖,10~40mg/kgd×6dip可明显促进粒单系租细胞(CFU-CM)和早期、晚期红系粗细胞(CFU-E,BFU-E)增殖分化,并在外周血像中有一定反映。提示地黄多糖在一定剂量下可刺激小鼠造血功能。

  • 标签: 外周血 地黄 血像 多糖 祖细胞 骨髓造血干细胞
  • 简介:目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天BCEC制膜,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导BCEC内Rh123摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导耐药性以及P-gp表达增强.

  • 标签: 长期用药 血脑屏障 P-糖蛋白 耐药性 环孢素A 长春新碱
  • 简介:目的:研究银杏内酯对拟AD模型大鼠作用及作用机理。方法:大鼠海马CA1区微量注射冈田酸(Okadaic、acid,OA)建立拟AD大鼠模型,银杏内酯腹腔注射30mg/kg·d,连续3周,水迷宫试验检测大鼠学习记忆能力,免疫化方法观察大鼠海马β-淀粉样蛋白(β-amyloidprotein,AB)及神经元型一氧化氮合酶(neuronalnitricoxidesynthase,nNOS)表达。结果:与拟AD模型相比,银杏内酯大鼠Morris水迷宫定向航行试验中平均逃避潜伏期明显缩短,空间探索试验中撤去站台后原站台象限活动时间明显延长(P〈0.01);同拟AD模型相比,银杏内酯大鼠海马CA1区Aβ1-400免疫阳性神经元明显减少或消失,nNOS免疫阳性神经元明显增多。结论:银杏内酯能显著改善拟AD模型大鼠学习记忆能力,其机理可能是抑制海马Aβ140形成,促进nNOS表达和NO递质合成,减轻OA对大鼠海马神经元病理损害,保护海马神经元。

  • 标签: 阿尔茨海默病 银杏内酯 学习记忆 Β-淀粉样蛋白 一氧化氮合酶
  • 简介:用环磷酰胺造成家犬血虚证动物模型,观察益血胶囊对其外周白细胞数、血小板、血红蛋白、骨髓有核细胞、病理学检查等影响.结果表明益血胶囊使实验家犬外周血白细胞数明显上升,血小板、骨髓有核细胞数也明显升高,其它指标无明显改变.

  • 标签: 益血胶囊 环磷酰胺 骨髓 造血功能障碍
  • 简介:目的:从金银花LonicerajaponicaThunb.中分离出活性成分环烯醚萜苷类化合物.方法:金银花70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取,乙酸乙酯部位采用反复硅胶柱层析进行分离、纯化.通过波谱方法鉴定结构.结果:分离得到一个新裂环环烯醚萜苷,命名为dehydromorroniside.结论:该化合物为忍冬属中发现第3个morroniside型裂环环烯醚萜苷.

  • 标签: 金银花 裂环环烯醚萜苷 中药 石油醚 乙酸乙酯 化学分析
  • 简介:目的:探讨羧甲基茯苓多糖(CMP)对小鼠T淋巴细胞分泌IFN-γ、IL-10影响。方法:CMP溶液给小鼠腹腔注射,10天后取外周血分离T细胞,体外将不同浓度CMP与T细胞共培养,MTT法观察其对T细胞毒性作用,ELISA法检测IFN-γ、IL-10含量。结果:CMP在0~500μg/ml对小鼠T细胞无明显毒性作用,CMP能显著提高IFN-γ水平,降低IL-10含量。结论:CMP具有较好调节Th1/Th2细胞因子分泌作用。

  • 标签: 羧甲基茯苓多糖 T细胞 IFN-Γ IL-10
  • 简介:目的:比较研究三黄降糖方和达美康对糖尿病性心肌病变作用及心肌GluT4mRNA表达影响。方法:以STZ造成大鼠糖尿病模型,灌胃三黄降糖方和达美康8周后,检测血糖、胰岛素、血脂、心脏重量,以RT-PCR法测定心肌GluT4mRNA。结果:糖尿病大鼠心脏重量增加,血糖升高,血清胰岛素水平降低,血清TC、TG、LDL-ch升高,心肌GluT4mRNA表达降低。三黄降糖方和达美康均可使糖尿病大鼠心脏重量减轻,两药对血糖有轻微降低作用,而对血清胰岛素水平无明显影响;两药均可防止心肌GluT4mRNA降低。达美康还可降低血清TC和LDL-ch。结论:三黄降糖方和达美康对糖尿病性心肌病变具有对抗作用,其作用与促进心肌局部GluT4mRNA表达,改善心肌细胞能量代谢有关。达美康还可能通过降低血脂而起作用。

  • 标签: 三黄降糖方 糖尿病 大鼠 心肌 GLUT4
  • 简介:目的:研究罗通定在大鼠胆汁中主要代谢产物。方法:灌胃给药后,收集大鼠胆汁,液液萃取,采用HPLC/MS/MS法分析鉴定罗通定代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18(5μm,4.6mm×250mm),流动相:甲醇-水-三乙胺(37:63:0.063,V/V/V),冰醋酸调pH至6.3,检测波长281nm。结果:在大鼠胆汁中发现2个罗通定代谢产物,初步推测其结构为罗通定单羟基化后再与葡萄糖醛酸结合产物。结论:罗通定在大鼠胆汁中主要以羟基化后葡萄糖醛酸结合物形式排泄。

  • 标签: 罗通定 左旋四氢巴马汀 胆汁 代谢产物 LC/MS/MS
  • 简介:目的:研究广枣(Choerospondiasaxillaxi(Roxb.)BurttetHill果实)化学成分.方法:大孔吸附树脂柱及硅胶柱分离.元素分析和波谱技术结构鉴定.结果:从广枣70%乙醇提取物中分离出一个胸腺嘧啶脱氧尿苷类化合物,结构为5-甲基-3′,5′-二氧-(对氯苯甲酰基)-2′-脱氧尿苷.结论:该化合物为一新天然产物.

  • 标签: 广枣 化学成分 元素分析 波谱技术 中药材 胸腺嘧啶脱氧尿苷
  • 简介:目的:观察淫羊藿总苷对麻醉开胸犬血流动力学及心肌耗氧量影响。方法:经十二指肠给药,测定开胸麻醉犬血流动力学各项指标。结果:淫羊藿总苷能明显增加心排出量、心肌血流量和心搏出量;减少心肌耗氧量及心肌氧摄取率;降低冠脉阻力和总外周阻力。结论:淫羊藿总苷可改善心血管系统功能,调节心脏供血供氧平衡。

  • 标签: 淫羊藿总苷 血流动力学
  • 简介:目的:研究葛根素对红细胞膜脂质过氧化损伤防护作用.方法:采用3种活性氧产生体系诱发脂质过氧化为实验模型,观察了葛根素对膜脂质过氧化作用防护作用.结果:葛根素对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统、H2O2及UV射三种方法引起细胞膜脂质过氧化产物丙二醛(MDA)生成增加均有抑作用,其作用呈剂量依赖性,IC50分别为16.95、14.44和14.90mg/L.结论:根素对自由基引起细胞膜脂质过氧化损伤有防护作用.

  • 标签: 葛根素 红细胞膜脂质 过氧化损伤 自由基 中医药疗法 家兔
  • 简介:体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)活性,而对肝MAO—B活性抑制作用仅为对脑抑制作用50%左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性抑制作用属竞争性抑制。

  • 标签: 祁州漏芦 MAO-B 衰老
  • 简介:本文用反相高效液相色谱法,测定川芎丹参(每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g)汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎剂一次灌胃(40g/kg)大鼠后体内川芎嗪药物动力学参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231(h),t1/2β1.4473±0.9014(h),AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889(L/kg)。

  • 标签: 川芎丹参煎剂 川芎嗪 药物动力学 高效液相色谱法
  • 简介:目的:研究灯盏花素(Breviscapine)对异丙肾上腺素(Isoproterenol)引起大鼠实验性心肌肥厚保护作用.方法:异丙肾上腺素皮下注射连续7天建立大鼠心肌肥厚模型.造模第2天起腹腔注射灯盏花素12.5和25mg/(kg·d),连续用药14天,测量大鼠心脏重量指数(HW/BW)和左心室重量指数(LVW/BW),分光光度法检测左心室心肌组织中羟脯氨酸、胶原蛋白含量和Na+,K+-ATPase,Ca2+-ATPase活性.结果:异丙肾上腺素模型大鼠心重指数和左心室重量指数明显增大,左心室心肌组织中羟脯氨酸和含量胶原蛋白增高,Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力下降;灯盏花素能显著增强Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力,降低羟脯氨酸含量,抑制胶原产生.结论:灯盏花素对对异丙肾上腺素引起大鼠实验性心肌肥厚具有一定改善作用.

  • 标签: 灯盏花素 心肌肥厚 异丙肾上腺素
  • 简介:目的:应用多指标的正交实验设计合并线性回归分析,探讨芍药甘草汤配比关系.方法:采用正交设计法探讨芍药甘草汤不同配比对小鼠正常和亢进状态肠推进影响,以及对正常和亢进状态下离体兔肠影响.用线性回归分析方法建立测评指标与考察因素间数学模型.结果:通过直观分析、方差分析和回归分析得出,芍药甘草汤最佳配是A3B3,两药之间具有协同作用.结论:采用回归分析方法对多指标的正交实验结果进行分析,可建立复方配比关系数学模型,并对其他配比关系作出客观预测.

  • 标签: 芍药甘草汤 正交设计 方差分析 回归分析 相关分析
  • 简介:目的:研究瑞香狼毒化学成分。方法:采用硅胶柱层析方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为异西瑞香素B(1)和西瑞香素(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:朱砂莲提取物(A1015)对小鼠醋酸扭体试验镇痛作用实验表明:A1015ED50为朱砂莲胶囊ED501/225,马兜铃酸AED50为A1015ED501/16,为朱砂莲胶囊ED501/720.说明朱砂莲资源利用以开发朱砂莲提取物A1015为最佳.

  • 标签: 朱砂莲提取物 A1015 马兜铃酸A 醋酸扭体试验 镇痛
  • 简介:本文从调理脾胃临床药效学研究着手,探索中药临床药理研究方法。以消化性溃疡为研究对象,用补中益气丸、金佛止痛丸、溃疡宁胶囊三方为主进行病灶指标、证指标、证微观定量指标的研究。结果表明:中药临球药理研究.一方面须抓住病指标。病灶指标是中药药技评价基础;一方面着重于证指标.同时结合证微观定量指标的变化。三方面综合,宏观与擞观相结合,分析与综合相结合,可更全面进行中药临床药理研究。

  • 标签: 临床药理研究 中药 调理脾胃 临床药效 病灶 方药