简介：目的比较稳态下丙戊酸镁缓释片与普通片的相对生物利用度和药代动力学参数.方法采用气相色谱(GC)法测定人体血中丙戊酸浓度.结果达峰浓度Cmax普通片为(69.57±12.80)μg/ml,缓释片为(58.45±11.83)μg/ml;达峰时间Tmax普通片为(1.8±0.7)h,缓释片为(3.9±1.8)h;峰谷浓度普通片为(48.91±12.00)mg/ml,缓释片为(52.87±11.03)mg/ml,波动系数DF普通片为(37±9)%,缓释片为(10±4)%,Csavg普通片为(57.12±11.93)μg/ml,缓释片为(59.16±24.22)μg/ml,相对生物利用度为103.97%.结论丙戊酸镁缓释片与其普通片比较具有缓释特征,血药浓度稳定,其生物利用度与其普通片剂相似.

简介：目的研究BCNU-PLGA对GL261胶质瘤细胞凋亡的作用机制.方法利用溶剂挥发萃取法制备BCNU-PLGA缓释微球.将24只C57BL/6小鼠随机等分为治疗组与非治疗组,借助动物立体定向仪,将体外培养小鼠GL261胶质瘤细胞接种于小鼠颅内,行MR检查掌握颅内成瘤情况.治疗组于术后第2周立体定位植入BCNU-PLGA缓释片剂,观察小鼠生存期,MRI了解瘤体变化.获取标本行HE染色,并行GFAP、Bax、Bcl-2免疫组化检查检测其表达情况,相关数据采用统计学方法进行分析.结果治疗组与对照组生存期有明显差异（P＜0.05）,治疗组与对照组凋亡相关基因Bcl-2免疫组化检查提示明显差异性（P＜0.05）,Bax基本无改变,Bax/Bcl-2比值明显增加.GFAP表达为阳性.结论BCNU-PLGA局部缓释制剂通过下调Bcl-2蛋白表达,上调Bax/Bcl-2的比值,从而使胶质瘤细胞发生凋亡.

简介：目的建立体外磷酸盐缓冲溶液（PBS）聚乳酸／羟基乙酸（PLGA）缓释卡氮芥（BCNU）微球药物浓度的高效液相色谱分析方法，并用此法研究缓释微球的体外释放动力学特征。方法采用依利特HypersilODS2C18色谱柱（5μm，4．6mm×150mm），以甲醇：水（50：50）为流动相，流速1．0ml／min，紫外光检测波长237nm。结果BCNU在0．005—0．35μmol／ml范围内呈线性（r=0．9992），最低检测下限为0．005μmol／ml。采用低、中、高浓度（0．03、0．1、0．3μmol／m1）的方法回收率分别为103．33％、101．43％和102．04％，日间及日内相对标准偏差（RSD）分别〈4％和〈1％。体外药物释放动力学研究表明，PLGA缓释BCNU时间可达3w以上。结论本法准确可靠，操作简便，适用于缓释BCNU微球的体外药物释放动力学研究。

简介：目的研究新型局部化疗缓释剂盐酸阿霉素-P(DA-SA)共聚酸酐缓释片在脑胶质瘤治疗中的应用.方法建立大鼠C6脑胶质瘤皮下和颅内肿瘤模型,观察肿瘤生长情况及荷瘤大鼠存活时间.结果缓释片在大鼠体内具有明显抗癌活性,空白片组、腹腔化疗组和缓释片组的中位生存期分别为18d、22d和46d,缓释片组较前两组有显著性差异(P＜0.05).结论盐酸阿霉素-P(DA-SA)共聚酸酐缓释片局部化疗对大鼠C6脑胶质瘤具有良好疗效,这为下一步临床研究提供了依据.

简介：帕利哌酮是非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮，为苯并异嗯唑的衍生物，主要通过阻断5-羟色胺2A（5-HT2A）受体和多巴胺D2（DA2）受体发挥抗精神病的作用。笔者对帕利哌酮缓释片的疗效、安全性及社会功能进行了研究，现报道如下。