简介：目的：研究有机阴离子转运多肽OATP1B1基因多态性对匹伐他汀钙片在中国汉族健康受试者体内的药代动力学影响。方法：用PCR-RFLP对筛选出的36名合格受试者进行OATPlBlA388G、OATPlBlT521C基因分型,受试者单剂量口服匹伐他汀钙片2mg,用HPLC-MS-MS法测定血浆匹伐他汀钙片浓度。结果：匹伐他汀钙片药代动力学参数显示,与388AA型相比,388AG型AUC0-10增加26%,t1/2增加30%;与521TT型相比,521TC型AUC0-10增加23.6%,CL/F降低20.8%。可能由于突变例数太少,导致OATP1B1A388G和OATP1B1T521C突变组和野生组各药代动力学参数（t1/2、tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-inf、CL/F、Vd/F）之间差异无明显统计学意义。结论：OATP1B1基因多态性可能对中国汉族人群中匹伐他汀钙片代谢无影响。

简介：【摘要】目的：探讨3种第二代抗精神病药物治疗精神分裂症的效果和对糖脂代谢的影响。方法：选取医院精神科2020年1月2021年1月收治的114例精神分裂症患者，随机将其分为甲、乙、丙组，分别给予奥氮平、利培酮和喹硫平药物治疗，比较三组患者的护理结局。结果：甲组、乙组和丙组患者的治疗效果相当，但甲组的糖脂代谢指标明显优于乙组和丙组（P

简介：目的：观察溴隐停、二甲双胍、罗格列酮分别对多囊卵巢综合征（polycysticovarysyndrome,PCOS）大鼠胰岛素抵抗、促炎细胞因子和脂肪细胞因子及血脂的干预作用。方法：采用十一酸睾酮加绒促性素（humanchorionicgonadotropin,HCG）建立PCOS大鼠模型,连续口服给予溴隐停、二甲双胍、罗格列酮6周,观察大鼠空腹血糖（fastingblood-glucose,FBG）、口服葡萄糖后2小时血糖（OGTT-2hBG）、胰岛素（insulin,Ins）、血清TC、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、TNF-α、睾酮（testosterone,T）、胰岛素样生长因子（insulingrowthfactor-1,IGF-I）、高敏C反应蛋白（highsensitivityC-reactiveprotein,hs-CRP）、瘦素（leptin,L）、脂联素（adiponectin,A）、抵抗素（resistin,R）等的含量,并计算胰岛素敏感指数（insulinsensitivityindex,ISI）的变化。结果：PCOS大鼠FBG、OGTT-2hBG、Ins、hs-CRP、TNF-α、leptin、resistin、IGF-I、TC、TG、LDL-C和T水平明显升高,而ISI和adiponectin、HDL-C含量显著降低,与空白对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.01）;溴隐停、二甲双胍、罗格列酮均能不同程度地改善PCOS大鼠的上述病理改变（P〈0.01～0.05）。结论：溴隐停、二甲双胍、罗格列酮均能不同程度地改善PCOS大鼠胰岛素抵抗（IR）、高胰岛素血症、高雄激素血症和血糖、血脂代谢异常,以及下调促炎细胞因子和脂肪细胞因子。

简介：为了研究反式曲马多活性代谢物O-去甲基曲马多对映体的药代动力学，12名健康男性志愿者口服多剂量盐酸反式曲马多缓释片(100mg,bid)；高效毛细管电泳法(HPCE)测定血清中(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多。结果表明(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多的Tmax分别为3.7?±1.25h和3.3?±1.00h，Cmax分别为18.2?±7.31n?×mL-1和22.8?±5.55n?×mL-1，AUC0~??分别为162.0?±64.96n?×mL-1×h和178.8?±46.72n?×mL-1×h。在每名受试者体内所有取血点血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数从0.89到1.90不等；但在每一取血点，所有受试者血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数比较接近。结果提示：在不同受试者体内O-去甲基曲马多具有不同的药代动力学立体选择性。

简介：目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%～59.6%(P<0.01～0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%～51.6%(P<0.05～0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%～59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

简介：室温下以碱性氧化铝为载体,多种氨基酸甲酯与不同的异硫氰酸酯反应1小时可以很高收率得到相应的异硫氰酸酯。

简介：目的：对接受紫杉醇联合顺铂3周方案的非小细胞肺癌患者药代动力学差异进行研究,分析非小细胞肺癌患者中紫杉醇关键药代动力学参数Tc〉0.05（血浓度0.05μM以上时间）与临床毒性的相关性,为紫杉醇的治疗药物监测提供依据。方法：应用纳米增强免疫比浊法检测非小细胞肺癌患者紫杉醇化疗后（24±6）h的血药浓度,采用群体药物动力学模型计算出Tc〉0.05值,同时观察化疗后出现的不良反应,按照NCI-CTCv4.0毒副反应评价标准进行分级、结果：全组16例患者共进行32次化疗,有效周期29次（可测算出Tc〉0.05）,共发生不良反应25例次,包括骨髓抑制、胃肠道反应,无因不良反应而中断治疗者。将患者按照紫杉醇在体内暴露情况分为两组：正常暴露组和高暴露组。骨髓抑制的发生率在两组中存在显著差异（P=0.003）,恶心呕吐的发生率无显著性差异（P=0.483）。对两组Ⅲ度以上骨髓抑制的发生率进行比较,发现两组间存在差异,但无统计学意义（P=0.052）。结论：通过测算紫杉醇Tc〉0.05值可以了解紫杉醇在患者体内的暴露情况,从而判断患者发生骨髓抑制的风险。但由于本研究中样本量有限,尚需大样本的临床研究进一步证实上述结论。

简介：本研究开发了一种简单可靠的HPLC-UV方法用于美氟尼酮的测定。生物分析步骤包括从500μL肝微粒体系统中通过甲醇沉淀蛋白质提取美氟尼酮。色谱条件：色谱柱为AgilentTC-C（18）柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为10mM甲酸铵（用10%的甲酸调PH至2.9）–乙腈（70：30,v/v）,流速为1.0mL/min,UV检测波长设定在245nm。美氟尼酮和吡非尼酮（内标物）分别在6.0和9.7分钟洗脱,总运行时间为12分钟。根据美国食品和药物管理局生物分析指南,进行了方法验证,结果符合验收标准。美氟尼酮在肝微粒体中的标准曲线在0.5–16μg/mL范围内呈线性关系。美氟尼酮内和外间精确度低于9.0%,偏差在±10.0%以内。美氟尼酮在肝微粒体中孵育后,该方法成功应用于药代动力学研究。