简介:目的:研究宽舌橐吾(Ligulariaplatyglossa(Fr.)Hand.-Mazz.)的化学成分,寻找生物活性物质,为橐吾属化学分类研究和资源开发利用奠定基础.方法:采用硅胶柱、SephadexLH-20柱和RP-C18柱层析法分离、重结晶纯化化合物,根据理化性质、标准品薄层对照、波谱数据和单晶X-ray衍射分析鉴定化合物结构.结果:从宽舌橐吾的地下部分分得5个化合物,分别鉴定为1,8-Dihydroxy-eremophil-7(11),9(10)-dien-12,8-olide(1);1-Oxo-8-hydroxy-10H-eremophil-7(11)-en-12,8-olide(2);9β,9′β-Bis-1,8-dihydroligularenolid(3);9β,9′α-Bis-1,8-dihydroligularenolid(4);羽扇豆醇(lupeol)(5).结论:化合物1为新化合物,化合物2~4为首次从橐吾属中分得,化合物5为首次从宽舌橐吾中分得.
简介:目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天的BCEC制膜,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet组一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导组BCEC内Rh123的摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp的表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导的耐药性以及P-gp表达增强.