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  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合重要来源的微生物次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点.针对微生物来源先导化合发现流程的主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:目的:建立并验证银杏叶提取(GBE)血清药理学研究方法。方法:MTT法确定体系中血清添加量;HPLC法结合药效法确定大鼠给药方案及采血时间;以T-SOD、MDA为指标测定该含药血清的抗氧化能力。结果:大鼠按人临床用药等效剂量的5倍,每日两次连续4天灌胃给予GBE,于末次给药后2h采血时血清中GBE各有效成分的含量最高;体系中加入20%该条件下制备的含药血清对大鼠肾小球系膜细胞(MC)正常增殖没有影响;采用该方法制备的GBE含药血清具有明显的抗氧化能力。结论:本实验条件下制备的GBE含药血清具有明显的抗氧化能力,该血清药理学方法能用于GBE含药血清药效及机制研究。

  • 标签: 银杏叶提取物 血清药理学 抗氧化 HPLC
  • 简介:目的:分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合。方法:优化发酵条件,进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理,从发酵液中分离出化合SIPI-100-2,并测定化合的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合SIPI-100—2的化学结构;生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性.结论:链霉菌SIPI-100产生的活性化合SIPI—100—2属于安莎类抗生素,与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

  • 标签: 抗肿瘤 安莎类抗生素 链霉菌
  • 简介:目的:从中枢神经系统角度探讨了桃红四汤对原发性痛经模型及急性血瘀模型大鼠脑组织及血清中五羟色胺(5-HT)、β-内啡肽(β-EP)和去甲肾上腺素(NA)含量的影响,为桃红四汤对中枢神经系统神经递质的调控机制提供科学依据。方法:采用注射苯甲酸雌二醇(1mg/kg/d)和缩宫素(1ml/kg)复制大鼠痛经模型,冰水浴及注射肾上腺素(0.8ml/kg)的方法复制大鼠急性血瘀模型。采用酶联免疫法检测大鼠血浆及脑组织5-HT、β-EP和NA的含量。结果:在大鼠原发性痛经模型中,血浆中5-HT含量模型组(332±22ng/ml)高于空白组(130±1ng/ml)(P〈0.05)。给药后0.918g生药/kg剂量组降为190±15ng/ml,4.59g生药/kg剂量组降低为181±5ng/ml(P〈0.05),但各剂量组间差异不显著;脑组织中5-HT含量模型组低于空白组,给药后略有增高,但不显著。血浆中β-EP含量模型组(4.63±0.33ng/ml)高于空白组(2.66±0.61ng/ml)(P〈0.01),给药后0.918g生药/kg剂量组降为2.20±0.67ng/ml,有非常显著性异(P〈0.01),4.59g生药/kg剂量组具有下降趋势;脑组织中β-EP含量模型组(0.21±0.02ng/ml)低于空白组(0.33±0.05ng/ml)(P〈0.05),给药后0.918g生药/kg剂量组略有升高,4.59g生药/kg剂量组反而略有降低。血浆中NA含量模型组(58.31±6.81ng/ml)高于空白组(25.44±9.70ng/ml)(P〈0.05),给药后0.918g生药/kg剂量组降为33.34±7.69ng/ml(P〈0.01),4.59g生药/kg剂量组降低为34.54±4.90ng/ml(P〈0.01),但各剂量组间差异不显著;在脑组织中模型组的NA含量略有降低,给药后反而下降。在大鼠急性血瘀模型中,血浆和脑组织中,5-HT含量模型组低于空白组,给药后恢复到正常水平。血浆中β-EP含量模型组略有增高,给药后含量增加;脑组织中β-EP含量模型组下降,给药后变化不大。血浆中NA含量模型组略有升高,给药后略有降低;在脑

  • 标签: 桃红四物汤 痛经 血瘀 神经递质
  • 简介:目的:探讨肝癥口服液含药血清对人肝癌BEL-7402细胞系增殖、凋亡、侵袭和转移等生物学行为的影响及其机制。方法:培养技术培养BEL-7402细胞,以原发性肝癌患者服用肝癥口服液前后血清处理肝癌细胞,MTT法测定细胞抑制率,流式细胞术测定细胞凋亡率,通过Boyden小室模型测定其侵袭力、黏附力,细胞迁移实验测定细胞运动能力,同时观察细胞形态,流式细胞术测定肝癌细胞MMP2、TIMP2、integrinβ1、E-cd表达的改变。结果:肝癥口服液含药血清能明显抑制肝癌细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制肝癌细胞侵袭力、黏附力及运动能力。形态学观察发现,服药后血清组细胞形态较圆,伪足数目较少,MMP2阳性表达细胞减少,TIMP2阳性表达细胞增多,MMP2/TIMP2比值下降;integrinβ1表达增加,E-cd的表达则减低。结论:肝癥口服液含药血清能抑制肝癌BEL-7402细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制细胞侵袭与转移,其机制可能与直接抑制细胞迁移运动,抑制细胞基质溶解相关基因蛋白MMP2表达,促进TIMP2表达;抑制黏附分子E-cd的表达,促进integrinβ1表达有关。

  • 标签: 肝癥口服液 肝细胞癌 侵袭 黏附 肿瘤转移
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:本栏目选录了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 有效活性成分 中国期刊 结构修饰 先导化合物 分离鉴定
  • 简介:本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 有效活性成分 中国期刊 结构修饰 先导化合物 分离鉴定
  • 简介:本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 结构修饰 活性成分 生物活性
  • 简介:目的:研究丛枝菌根侵染强度对三七生长和药效成分皂苷的影响;方法:在大田条件下,对三七种子接种丛枝菌根真菌Glomusmosseae,生长二年后,随机采集100株三七,分株测定菌根侵染强度、地下部生物量和皂苷含量;结果:随着丛枝菌根侵染强度的增加,三七地下部生物量、人参皂苷Rd和四种皂苷总含量均出现明显地先增加而后出现下降趋势。同时,随着丛枝菌根侵染强度的增加,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd以及这四种皂苷的总产量均出现明显地先增加后下降的趋势。结论:丛枝菌根侵染强度与三七地下部生物量、皂苷含量及皂苷产量存在显著的相关性,具有低侵染增加,高侵染转而降低的现象。丛枝菌根适度侵染时三七有最大的生物量和最高的皂苷含量及皂甙产量。

  • 标签: 丛枝菌根真菌(AMF) 菌根侵染 三七 皂苷 HORMESIS
  • 简介:生物毒素的存在是一种重要的生命现象,它是自然生物界长期进化发展的具有特殊生物活性的化学产物,而且在生源、化学、功能、作用机制等方面表现出多重多样性。现代毒素学、毒素组学、毒液组学的迅速发展成为生命科学的热点研究领域,生物毒素的开发利用在农业、环境、灾害防治、医学、药学也极有意义,尤其是在新药研究中具有特殊的重要意义,对开拓药物的新化学结构类型和新作用靶位富有深厚潜力。

  • 标签: 生物毒素 毒素学 毒素组学 药物作用靶位 新药研究
  • 简介:目的:阐明导致温郁金种质退化的原因。方法:以温郁金块茎、根茎和叶片作样本,采用NCM-ELISA方法进行检测。结果:在普通栽培的样品中发现甘薯病毒侵染,GAP栽培样品中未发现。块茎中检测到5种病毒复合侵染,根茎中检测到3种病毒复合侵染。叶片部分目前尚未测出甘薯病毒。结论:初步认定温郁金病毒病病原至少有5种,即SPFMV、SPFMMV、SPLV、SPMSV、C-6。其中SPMSV属首次在国内植物中测出。

  • 标签: 温郁金 甘薯病毒 病原 NCM-ELISA
  • 简介:生物技术(BT)为核心的现代高技术在海洋药用生物资源的研究开发领域内发挥着越来越重要的作用,各种“组学”研究技术、基因工程以及生物转化等技术已被广泛应用于海洋药用生物资源的鉴定、天然活性成分的分离纯化和筛选以及海洋药物研究的各个领域中本文就各种现代生物技术在海洋药用生物资源开发以及海洋天然活性产物研究中的应用情况,结合相关实验室的工作进行介绍,并就其研究前景进行了初步的分析和预测.

  • 标签: 现代生物技术 海洋生物资源 天然产物 应用
  • 简介:建立行之有效的现代中药复方研究体系,是中医药现代化进程中亟待解决的关键问题之一。本文遵循系统论和还原论相结合、宏观与微观研究相结合、体内研究和体外研究相结合的原则,以系统生物学与网络生物学作为主要技术支撑,尝试提出包括化学物质基础研究、现代药理学研究、系统生物学和网络生物学研究在内的现代中药复方研究体系,并结合中药复方的具体研究实例,对该研究体系指导下的中药复方现代化研究进行了初步探讨。本文提出的复方研究体系为中药复方的现代研究提供了方法论,将有助于系统、深刻地揭示中药复方的科学内涵,指导中药复方新药研发,更好地传承和发展中医药理论。

  • 标签: 中药复方 中药现代化 系统生物学 网络生物学
  • 简介:本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。

  • 标签: 海洋微生物 次生代谢产物 生物活性
  • 简介:生物毒素的研究与利用已有久远历史,近40年来,生物毒素更迅速发展成为生命科学的重要研究领域,生物毒素常被用作研究生命现象的有力工具,在各相关领域的开发利用也取得重要进展,特别在新药研发中的开拓作用越来越受到重视。我国的生物资源丰富,因此也是生物毒素的资源大国,经过多年的工作积累,特别是开放改革以来的迅速发展,我国学者对生物毒素的基础研究和开发利用也建立了良好基础,尤其是近20年来,我国生物毒素研究力量不断扩大发展,研究水平显著提高,在蛇毒毒素、蝎毒毒素、蜘蛛毒素、昆虫毒素、植物毒素、

  • 标签: 生物毒素 创新药物 生物资源 生命科学 生命现象 新药研发
  • 简介:对青藤(Sinomeniumacutum)茎的化学成分进行研究,从中分离并鉴定出3种生物碱,分别为N-trans—feruloylmethoxytyramine(1),gusanlungC(2),和sinoacutine(3)。其中生物碱1和2为首次从该植物中分得。对以上分得的生物碱进行活性测试,结果表明1和2对过氧化氢引起的细胞损伤有一定保护作用。

  • 标签: 青藤 生物碱 细胞保护作用
  • 简介:进入21世纪,人类面临着前所未有的生存与发展危机。资源、能源和环境危机已经成为人类社会可持续发展的瓶颈问题。生物催化与生物转化是以微生物或酶作为催化剂,以可再生资源取代化石资源,大规模生产人类所需的化学品、医药、能源、材料等,是解决人类目前面临的资源、能源和环境危机的有效手段。生物催化与生物转化是生物学、化学、过程科学的交叉,是学科发展的前沿技术。世界经合组织指出,

  • 标签: 生物转化 生物催化 源头创新 社会可持续发展 药物 环境危机