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  • 简介:目的:研究对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起血管平滑肌收缩抑制作用。方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100mmol·L^-1或苯肾上腺素1μmol·L^-1并在无钙液中复钙引起大鼠胸主动脉环收缩,比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起血管平滑肌收缩抑制作用。结果:CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-86017;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起内钙释放与外钙内流,Zh004有明显抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起内钙释放与外钙内流。结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道阻断作用,Zh003和Zh004活性增强。

  • 标签: CPU-86017 光学异构体 内钙释放 外钙内流
  • 简介:目的:观察调肝(调肝方)、健脾(四君子汤)、补肾(肾气丸)治法方药及人参总皂甙对反复心理应激大鼠下丘脑及海马氨基酸含量影响.方法:用OPA高效液相色谱分析法检测下丘脑、海马氨基酸含量.结果:人参总皂甙组下丘脑Glu明显下降(P<0.05),健脾组与人参总皂甙组下丘脑Asp水平均明显低于模型组和正常对照组(P<0.01).模型组海马Glu明显下降(P<0.05).补肾组、健脾组和人参总皂甙组海马Glu和Asp均明显升高(P<0.01).调肝组、健脾组和人参总皂甙组下丘脑GABA和Tau均明显下降(P<0.05或0.01).补肾组下丘脑GABA明显下降(P<0.01).模型组海马Tau明显下降(P<0.05).健脾组、补肾组与人参总皂甙组海马GABA和Tau均有不同程度地升高(P<0.01).结论:调肝治法方药中枢作用部位可能主要在下丘脑,其作用机制可能与下调基酸水平有关;而健脾、补肾治法方药及人参总皂甙中枢作用部位可能与海马和下丘脑都有密切关系,作用机制则与上调氨基酸水平有关.

  • 标签: 调肝 健脾 补肾 人参总皂甙 反复心理应激 下丘脑
  • 简介:目的:研究山茱萸环烯醚萜总苷(ICO)对高糖或糖化终产物(AGEs)培养肾小球系膜细胞(GMC)增殖和Na^+.K^+-ATP酶活性影响。方法:用含AGEs或高糖培养液配制ICO、氨基胍,同时设对照。GMC培养48h后MTT法考察GMC增殖情况,试剂盒测试细胞悬液中细胞蛋白含量,再进行Na^+,K^+-ATP酶测定。结果:于葡萄糖或AGEs中GMC吸收度值增大,Na^+,K^+-ATP酶活性显著降低,而加入ICO后,则表现为对抗高糖或AGEs对GMC增殖作用,并能提高Na^+,K^+-ATP酶活性。结论:ICO能抑制高糖或AGEs对GMC过度增殖,修复高糖或AGEs致GMCNa^+,K^+-ATP酶活性降低。

  • 标签: 肾小球系膜细胞 山茱萸环烯醚萜总苷 细胞增殖 NA^+ K^+-ATP酶
  • 简介:目的:观察从桂枝汤中分离出单体桂皮醛对白细胞介素1(IL-1)刺激大鼠脑微血管内皮细胞(rCMECs)与发热有关信号转导通路上关键信号元件环氧酶(COX)和前列腺素E2(PGE2)影响.方法:建立rCMECs培养,进行Ⅷ因子相关抗原鉴定.待细胞生长至融合状态后加入不同浓度桂皮醛(12.5、25、50、100及200mg/L)孵育3h,随后以30ng/mlIL-1刺激12h.ELISA方法检测细胞培养液中PGE2含量及细胞内COX-1、COX-2活性.结果:Ⅷ因子抗体免疫组化染色可见95%以上为阳性细胞,证实为rCMECs.暴露于浓度为30ng/mlIL-1后,rCMECs内COX-2活性及释放PGE2量显著增加(P<0.01),COX-1活性无明显变化(P>0.05).加入不同浓度桂皮醛后,随浓度增加而下调IL-1升高COX-1、COX-2活性及PGE2量,且呈一定浓度依赖关系;至浓度为100mg/L时,COX-2活性及释放PGE2与IL-1单独作用组比较差异均有显著性差异(P<0.05),COX-1活性无明显变化(P>0.05).结论:桂皮醛能下调IL-1刺激下rCMECs释放PGE2,作用机制可能与抑制COX-2活性有关.

  • 标签: 桂皮醛 脑微血管内皮细胞 白介素1 环氧酶 前列腺素E2
  • 简介:本文研究了党参、川芎、蒲公英及其配伍复方对胃分泌功能影响。结果上述三药配伍复方煎剂口服给药三次(一次/天),能明显提高正常大鼠胃壁结合粘液含量,量效间依赖关系良好。党参煎剂10g/kg十二指肠内给药,6小时能使幽门结扎大鼠胃液分泌量、总酸排出量、Na~+排出量减少,但其它给药组在10g/kg剂量时未显示其作用。

  • 标签: 党参 川芎 蒲公英 抗溃疡 胃分泌