简介:2-硝基-5-溴吡啶是合成抗乳腺癌药物帕博西尼的中间体。以2-氨基吡啶、溴素为原料合成2-硝基-5-溴吡啶,并对其反应条件进行了优化。其溴化反应最佳工艺参数为院反应时间3h,反应温度25℃,2-氨基吡啶与溴素的摩尔比为1.0∶1.0。其最佳氧化反应条件为院反应时间20h,反应温度45℃,H2O2加入5当量,浓硫酸加入15当量。这种合成方法反应条件温和,环境污染小,适宜工业化生产,总收率30.0%。产品结构经过1HNMR表征确证。
简介:生物活性有机化合物的合成是有机化学的重要前沿领域之一。苯丙素苷是一类天然糖苷类化合物的总称,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、消炎等生物活性,其全合成是一项具有重要科学意义和挑战性的研究工作。本论文对具有广泛生物活性的天然化合物糖苷苯丙素苷全合成研究进展进行了概述。
简介:反—丁烯二酸二甲酯(又叫富马酸二甲酯,简称DMF)是美国八十年代开发成功的防腐防霉剂新品.它具有高效、低毒(LD50大白鼠口服为2240毫克/公斤)和广谱抗菌的特点,对霉菌有特殊的抑菌效果,其抗菌活性不受介质酸度的影响.它在许多方面优于国内外目前使用的苯甲酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸及其盐类等防腐防霉剂,因此,DMF是一种很有前景的食品、饲料添加剂.此外,由于具有升华性,可用于不能直接用药剂进行表面和内部处理的物质和场所,使其应用范围更为广阔.关于DMP的合成近年来国内外报道较多.通常的合成方法,是以反—丁烯二酸为原料,在浓硫酸催化下,直接与甲醇反应,经中和、过滤、洗涤、精制、干燥等工艺得到DMF精品.该法的主要问题是收率不高,一般在80%左右.由于甲醇的沸点较低,不便