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  • 简介:药动学是借助动力学的原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)等过程的速度规律的科学,并用数学方程定量地预测这些过程的性质,着重研究药物在体内的存在方式与量变规律,亦即研究体内药物的存在位置、数量(浓度)与时间之间的函数关系。中药及其复方实质上是一组特殊的化学药物整体,进行动力学研究,对中药药性理论、新药开发、质量控制、安全有效等问题

  • 标签: 药动学 中医方药 中药药性理论 原理研究 中药复方 动力学规律
  • 简介:目的:研究益肝冲剂的保肝作用.方法:以四氯化碳(CCl4)、硫代乙酰胺(TAA)造成小鼠急性肝损伤,以CCl4造成肝硬化,并观察对磺澳酞钠(BSP)排泄的影响.结果:益肝冲剂对CCl4、TAA所造成的急性肝损伤均有减轻作用,对肝硬化大鼠有明显降低羟脯胺酸含量和肝总脂含量的作用,并能促进肝脏对BSP的排泄功能,明显提高溶血素含量.结论:益肝冲剂具有保肝护肝,减轻肝硬化程度以及促进肝脏排泄功能等作用.

  • 标签: 冲剂 保肝作用 肝硬化 CCL4 TAA 急性肝损伤
  • 简介:海洋生物中富含大量结构新颖、生物活性多样的化合物,是药物研究中先导化合物的重要来源.本文结合海洋药物的发展现状,探讨以海洋生物为资源进行药物开发的思路。

  • 标签: 海洋生物 天然产物 先导化合物
  • 简介:创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982~2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

  • 标签: 创新药物研究 天然产物 研究开发 药物分子设计 生物活性 先导化合物
  • 简介:目的:研究柳杉CryptomericafortuneiHooibrenkexOttoetDietr.茎皮的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱,MCI,SephadexLH-20柱层析,ODS反相柱层析分离化学成分,MS、NMR等方法进行结构鉴定.结果:从硅胶柱的氯仿洗脱部分分离得到并鉴定7个化合物,它们分别为crocetindiethylester(1),crocetinmonoethylester(2),5-hydroxy-6,7,3',4',5'-pentamethoxyflavone(3),5-hydroxy-7,3',4',5'-tetramethoxyflavone(4),tetracosanoicacidmethylester(5),behenicacid(6),β-sitosterol(7).结论:除β-sitosterol外,其它化合物均为首次从该种植物中分离得到;化合物2为新化合物;化合物1为新天然产物.

  • 标签: 茎皮 化学成分 硅胶柱色谱 新化合物 首次 LH
  • 简介:宫瘤消能升高大鼠血清中的睾酮水平,降低雌二醇水平。对小鼠能促进其凝血、止血和抑制肝素的抗凝作用,能报制醋酸引起小鼠扭体反应,能抑制鹿角菜胶所致小鼠足肿和大鼠肉芽组织增生。

  • 标签: 宫瘤消 睾酮 雌二酮 止血 镇痛 抗炎
  • 简介:中药有效成分是中草药发挥功效的物质基础,目前一些活性单体已被广泛用于临床.在这些活性成分的基础上进行结构修饰,深入进行构效关系等方面的研究,是发现具有自主知识产权新药的一条有效途径.

  • 标签: 新药 中药 有效成分 结构优化 前药
  • 简介:妇抗炎片可显著减轻致炎剂所致的小鼠耳廓肿胀和毛细血管通透性增高,对蛋清致大鼠足爪炎性肿胀及棉球肉芽肿也有明显的抑制作用,并减少醋酸致小鼠扭体次数,提高小鼠的热刺激痛阈值。小鼠腹腔注射妇抗炎片LD50为1.5±0.11g/kg,口服最大耐受量为55.9g/kg(成人临床常用量的129倍)。

  • 标签: 妇抗炎片 抗炎 镇痛 热刺激痛阈值 药理学
  • 简介:目的:研究复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤的增效作用及其机制。方法:用移植性肿瘤模型研究以正交实验配伍组成复合多糖的体内抗肿瘤活性;采用ELISA法测定IL-2、抑癌基因P27以分析复合多糖增效减毒的作用机制;采用透射电子显微镜观察药物作用下的肿瘤细胞形态变化。结果:复合多糖(香菇多糖100mg/kg、姬松茸多糖200mg/kg、茯苓多糖50mg/kg)在体内有一定的抑制肿瘤生长的作用,与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用,可增加IL-2的水平,可诱导肿瘤细胞凋亡,增强抑癌基因P27的表达。结论:复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用。

  • 标签: 复合多糖 增效作用 IL-2 抑癌基因P27 细胞凋亡
  • 简介:钩吻总碱对角叉菜胶性和蛋清性大鼠足爪肿胀及棉球肉芽肿增生均有明显抑制作用,对幼年大鼠的胸腺及肾上腺重量无明显影响,对大鼠血浆皮质醇含量也无明显影响。钩吻总碱能使大鼠炎性组织释放的PGE的量明显降低。

  • 标签: 钩吻总碱 抗炎作用 前列腺素E
  • 简介:中药是中医防病治病的物质基础,其真伪优劣直接关系到中医临床用药的安全、有效。中药的质量标准研究与制定是产业化、现代化、国际化的重要内容,一直受到国家的重视。近年来,借助于现代生命科学、化学、分析科学的进步,中药的研究水平和质量标准水平都有了明显的提高,这一进步在《中国药典》(2005年版)中得到了集中的体现。然而,我们必须看到,要实现中药科学化、标准化、国际化这一目标,仍然需要长期不懈的努力。在现代中药产业化进程中,中药的资源与质量问题首当其冲。资源的短缺导致了混伪品、代用品的滥用,进而演变为质量问题,中药的质量问题严重影响到中医临床用药的有效和安全,又直接关系到中医的理论基础,影响到祖国医学的传承和发展。中药质量标准水平的提高成为中药现代化的“瓶颈”。标准化是中药现代化的前提。中药是一个复杂体系,体现了多组分、多层次、多靶点的作用特点,并与机体大分子相互作用。其科学内涵、药效物质基础的阐明和科学质量标准的制定,需要我们运用中医药学、化学、系统生物学的理论和技术,从中药、天然药物资源保护与可持续利用、药效物质基础与作用机理、安全性评价、标准物质、现代分离分析技术、方法学评价等多个层面开展系统研究,从相对简单的科学问题着手,逐步逼近复杂问题;根据国际市场需求和现有基础,建立适应中药特点和中国国情的质量标准体系和方法学创新体系。

  • 标签: 中药 质量标准
  • 简介:癌的发生发展具有多个阶段,从理论上说,致突变与致癌有相关性,癌变往往由突变起动。因此,致突变与致癌,抗突变与抗癌已日益引起人们的重视。国外已有许多资料表明某些天然药物或其所含的一些化学成份具有致突变、致癌与致畸作用,国内对中草药致癌的研究不多,近年却乐于对致突变及抗突变的研究。本文拟就此作一概述。一、具有致突变作用的中草药1.雷公藤本品广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮等多种与免疫系统有关的疾病。雷公藤大于25mg/g时,致小鼠染色体畸变的毒性明显加大,而在20mg/g以下可能为用药的安全剂量。其醋酸乙酯提取物能明显增加小鼠骨髓细胞微核率,又能诱发小鼠骨髓细胞染色体畸变,且相互之间呈平行关系。雷公藤内酯醇也可使小鼠微核出现率增加,且有一定的剂量关系,对小鼠骨髓细胞染色体畸变的作用也十分明显。雷公藤

  • 标签: 抗突变作用 小鼠骨髓细胞 雷公藤多甙 致突变物 雷公藤内酯醇 染色体畸变
  • 简介:本草中记载“刺参有补肾益精、养血润燥、止血消炎之功效”。民间用来治疗结核性咳血,再障贫血、十二指肠溃疡等。现代医学研究发现刺参(海参)体壁和内脏多糖有抗凝、抗肿瘤、增强免疫功能等作用。中国勃海湾产海参叫做刺参,是正宗海参,学名为(Stichopusjaponnicus)本实验室对剌参(产于山东省长岛县大黑山)进行了提取和分离多糖,得水解液和多糖两个部分并进行了化学分析,并进行了药理活性方面的实验研究,结果如下:方法和结果一、海参提取方法新鲜海参洗净,将体壁做成匀浆放入三颈烧瓶内,加入防腐剂甲苯,在45℃下搅拌使其自然水解,4小时后用10%盐酸调pH至2.5~3.0之间,在45℃继续搅拌同时加入0.4%胃蛋白酶(活力1:3000倍)边调pH保持2.5~3.0,连续反应14小

  • 标签: 提取物 药理作用 养血润燥 免疫功能 补肾益精 再障
  • 简介:目的:研究侧茎橐吾(Ligulariapleurocaulis)的化学成分.方法:采用柱色谱进行分离纯化,通过理化方法和光谱分析鉴定化合物结构.结果:从侧茎橐吾根与根茎甲醇提取物中分离得到8个eremophilane型倍半萜成分,分别鉴定为:3α-hydroxy-8-oxo-eremophila-6,9-dien-12-oicacid(1)、furannoligularenone(2)、3-oxo-eremophila-1,7(11)-dien-12,8β-olide(3)、3-oxo-8α-hydroxy-10αH-eremophila-1,7(11)-dien-12,8β-olide(4)、3-oxo-8α-methoxy-10αH-eremophila-1,7(11)-dien-12,8α-olide(5)、7α,8α-epoxy-eremophila-12β,8β(15β,6α)-diolide(6)、8β-ethoxy-eremophila-7(11)-en-12,8α(15β,6α)-diolide(7)、8β-hydroxy-7,11-eremophila-12,8α-olide(8).结论:化合物1为新化合物,化合物3~6为从该属植物中首次分离得到.

  • 标签: 侧茎橐吾 倍半萜类 化学成分 植物药 鉴定 分离
  • 简介:目的:观察胃舒宁颗粒对动物胃溃疡的作用。方法:采用动物胃溃疡及胃排空等模型。结果:胃舒宁颗粒能减少大白鼠胃液分泌量,使总酸度和总酸排出量减少;对大白鼠应激性胃溃疡有一定的对抗作用;有促进胃排空作用的趋势;能减少醋酸引起小鼠的扭体次数。结论:胃舒宁颗粒有较好的抗胃溃疡和制酸、镇痛作用。

  • 标签: 胃舒宁 胃溃疡 胃液分泌 镇痛 胃排空
  • 简介:炙甘草汤能降低氯仿诱发小鼠室颤发生率;缩短马头碱诱发大鼠心律失常持续时间,降低乌头碱诱发大鼠室速和室颤发生率;降低结扎大鼠左冠状动脉前降支诱发心律失常的发生率。

  • 标签: 炙甘草汤 氯仿 乌头碱 结扎冠状动脉 心律失常
  • 简介:中药复方系统研究包括方剂的来源、组成药物的品种、资源、配伍原理、用量比例、确定主治病证的药效物质基础、科学的质控指标、毒理、制剂工艺、临床研究等方面,本文结合前期相关实践进行论述,为创制现代中药新药提供思路和方法。

  • 标签: 中药复方 系统研究 生脉散 当归芍药散
  • 简介:目的:研究康心胶囊抗心律失常作用.方法:采用心肌缺血再灌注诱发心律失常,乌头碱、氯化钡诱发心律失常以及氯仿诱发室颤法研究抗心律失常作用.结果:口服康心胶囊(0.25~1g/kg)可明显对抗大鼠冠状动脉结扎-再灌注导致的缺血性心律失常和乌头碱及氯化钡诱发的大鼠心律失常,减少氯仿所致小鼠室颤发生率和延长小鼠死亡时间.结论:康心胶囊具有抗心律失常作用.

  • 标签: 抗心律失常作用 胶囊 诱发 乌头碱 室颤 冠状动脉结扎
  • 简介:复方熊胆痔疮胶囊直肠给药,对角叉菜胶所致大鼠痔疮模型,具有显著的消退作用;对石碳酸所致大鼠口腔粘膜溃疡,局部用药可促进溃疡的愈合;对小鼠断尾出血,创面用药有止血作用;此外还具有抗炎、镇痛、抗菌等作用。

  • 标签: 复方熊胆痔疮胶囊 痔疮
  • 简介:近三十年研究结果表明,丰富的海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性的代谢产物,并表现出显著的生物活性,这是陆地生物无可比拟的,也为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大的新药来源的宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等的蔓延,严重威胁着人类健康和社会发展,急待研发一批高效低毒的特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病的创新药物研究,具有其特殊的重要性和迫切性。

  • 标签: 创新药物研究 海洋生物资源 结构多样性 生物活性 重大疾病 人类健康