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  • 简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

  • 标签: 冬凌草甲素 衍生物 抗肿瘤活性 构效关系
  • 简介:检索国内外药学核心期刊,按照结构类型对2003年发现的新化合物进行综述,并对具有生物活性的化合物进行了重点介绍.2003年我国学者共发表文章400多篇,分离鉴定化合物2200多个,其中新化合物604个,活性化合物64个.通过对新化合物的归纳整理及生物活性的介绍,为新药的研究与开发提供参考.

  • 标签: 新化合物 天然药物化学 研究进展 药学 新药 活性化合物
  • 简介:本文从兼具材料稀有性、结构新颖性、功能独特性和药源可供性四种特性出发,对海洋微生物可作为新天然药物的重要资源进行了剖析,并对海洋微生物的关键共性问题进行深入探讨.

  • 标签: 海洋微生物 新天然药物
  • 简介:大会主题:中药与天然药物的合作与创新时间:2009年10月16-18日地点:上海主办单位:上海市现代生物与医药产业办公室;中国药学会

  • 标签: 上海中 中药 国际大会
  • 简介:本刊讯10月2日国家发改委公布了国家基本药物的零售指导价格,共涉及2349个具体剂型规格品。调整后的价格从10月22日起执行。其中,与现行规定价格比,有45%的药品降价,平均降幅12%左右;有49%的药品价格未做调整;有6%的短缺药品价格有所提高。

  • 标签: 国家基本药物 零售 药品价格 国家发改委 药品降价
  • 简介:目的:合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

  • 标签: 衍生物合成 顺式反式长春西汀衍生物 胺烷基取代衍生物 抗氧化 长春西汀衍生物
  • 简介:人类基因组计划深刻地影响了药物研究和开发的思路和策略,生命科学的研究方法和技术与药物研究的结合日益紧密,计算机信息技术也越来越多应用到药物研究过程中来.本文以实例说明了虚拟筛选、配体垂钓以及靶标的发现与确证方法在药物研究中的应用.

  • 标签: 药物研究 药物发现 虚拟筛选 后基因组时代 靶标 配体垂钓
  • 简介:多糖具有复杂的多方面的生物活性和功能。本文综述了多糖的抗肿瘤、抗病毒、抗炎等方面的主要生物活性。多糖是大分子物质,且不同于蛋白质等大分子,它的分离纯化方法与手段有其特殊性,而通过分离纯化获得的均一的多糖组分又是进行结构分析、药理和构效关系等研究的首要条件。本文根据文献报道并结合本实验室的工作经验对多糖的各种分离纯化方法进行了介绍。

  • 标签: 多糖 生物活性 分离纯化方法
  • 简介:目的:研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:以中药为代表的天然药物在防治慢性疾病方面具有化学药物所欠缺的独特优势,随着人类疾病谱的变化,这一特点会表现的更加明显,天然药物将会发挥其应有的重要作用。然而正如大家所知,要充分发挥天然药物的优势,阐明其药效物质基础和作用机制是必须解决的科学问题,对于中药多成分、多靶点、多水平、多层次协同作用发挥临床疗效的特点已达成共识,但深入的了解和明确的阐述还远远不够。基于免疫系统在多种疾病发生发展中所扮演的重要角色,

  • 标签: 天然药物 免疫系统 人类疾病谱 药效物质基础 临床疗效 协同作用
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:自然界存在的微生物种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现与研制新药的丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后一系列抗生素的发现与应用是生物医药领域的突破性进展,在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大的作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药的应用,进一步扩大了微生物药物研制的领域。近年来从微生物产物中仍持续发现为数众多的新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。

  • 标签: 创新药物 微生物 研究与开发 抗肿瘤抗生素 新活性物质 代谢产物
  • 简介:2006年9月,《中国天然药物》编辑部接到中国高等学校自然科学学报研究会对外联系委员会和中国科学技术期刊编辑学会国际交流工作委员会的通知,《中国天然药物》被波兰《哥白尼索引》(IndexCopemicus,IC)收录,综合评分值9分,与《药学学报》在同期被评价的47种我国期刊中共同名列第2。

  • 标签: 天然药物 源期刊 中国 索引 波兰 收录
  • 简介:针对中药、天然药物非临床药代动力学资料中存在的常见问题,从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法,分析并阐明了非临床药代动力学研究的目的和基本原则,提出了药代动力学研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力学方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

  • 标签: 中药 天然药物 非临床药代动力学
  • 简介:三阴性乳腺癌是一个较为难治的特殊类型的乳腺癌亚型,患者往往临床预后很差。近年来,国内外积极开展针对三阴性乳腺癌的中医药和天然药物的研究。本综述了回顾中医药和天然药物治疗三阴性乳腺癌实验方面的进展,结果提示,一些中药和天然药物的成分可以通过多种途径抑制三阴性乳腺癌细胞的生长和增殖,同时也提示对抑制肿瘤转移的影响、对耐药的作用、对激素受体的影响等方面的研究比较缺乏,药效学的研究也有待加强,复方治疗的研究也亟待关注。

  • 标签: 中药 天然药物 三阴性乳腺癌 实验研究