简介:目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%(以对羟基苯乙酸计)。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。
简介:2010年,SABCS最大的新闻之一就是AZURE试验。试验结果表明唑来膦酸对乳腺癌复发和整体存活率无影响。然而,亚组分析显示,对绝经后妇女的(绝经后5年以上)复发和生存有显著效果,但对绝经前妇女无影响^[1]。
O-去甲基文拉法辛琥珀酸盐的合成工艺研究
双膦酸盐临床试验最新进展——2011年SABCS会议速递