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  • 简介:在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合相当。

  • 标签: 多位点结合 簇合效应 合成 双甲基咪草烟
  • 简介:概述了具有农药活性的生物源吡咯类及相关结构的化合,介绍了由吡咯类抗生素经化学结构改造而研究开发的溴虫腈等农药品种的发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合的研究进展作了综述.

  • 标签: 吡咯 芳基吡咯 农药 溴虫腈 研究进展
  • 简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合A和B均为新化合,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.

  • 标签: β-二氢沉香呋喃 结构修饰 杀虫活性
  • 简介:控制释放剂是农药制剂新的发展方向,为了开发对生态与环境有益,储运安全性高,药效好,节省溶剂的高效拟除虫菊酯的控制释放制剂,研究了β-环糊精(β-CD)对联苯菊酯的包合作用。采用液相法制备了联苯菊酯-β-CD包合,并通过紫外光谱(UV)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)及核磁共振(1HNMR)等分析方法对其结构进行了表征。通过UV和DSC确定了包合的形成,用等物质的量连续变化法确定了包合中联苯菊酯与β-CD最大包合比为1:1;经IR和1HNMR分析推测:联苯菊酯-β-CD包合是一种靠疏水作用和分子间作用力结合的超分子结构,包合过程未产生新化学键,包合作用对联苯菊酯的结构未产生影响,包合是由联苯菊酯的苯环端从β-CD的较大端进入β-CD的空腔而形成的。

  • 标签: 联苯菊酯 Β-环糊精 包合物
  • 简介:以3-氯苯肼盐酸盐(1)和1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑(7),其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合。利用核磁共振氢谱(1HNMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

  • 标签: 氰氟虫腙 双吡唑类化合物 合成 杀虫活性
  • 简介:根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明:大部分化合对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

  • 标签: 吡唑 酰氨基脲 除草活性
  • 简介:对20种植物的杀虫活性进行了初步筛选,并对有效植物中的活性成分进行了初步分离.结果表明:水仙Narcissustazettavar.chinensis和乌桕Sapiumsebiferum两种植物的提取液对菜粉蝶Pierisrapae5龄幼虫有较强的生物活性.对供饲叶碟24h后的拒食率分别为95.22%和87.12%;48h后的拒食率分别为89.64%和79.85%;7d后的校正死亡率分别为72.56%和54.62%.水仙鳞茎甲醇提取液(简称NTME)对小菜蛾Plutellaxylostella、大豆毒蛾Dasychiralocuples和枇杷黄毛虫MelanographiaflexilineataHempson也有非常强的拒食活性.水仙鳞茎中的活性成分主要存在于乙酸乙酯相中,浓度为3.0mg/mL时,对小菜蛾3龄幼虫24h和48h后的拒食率分别为94.89%和89.78%.

  • 标签: 植物提取液 活性筛选 拒食作用 菜粉蝶 水仙
  • 简介:对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合,所有化合均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合均未表现出显著的杀虫活性。

  • 标签: HBr—H2O2溴代体系 绿色合成 苯甲酰脲 昆虫生长调节剂
  • 简介:通过格氏反应设计合成了21个化合,所有目标化合的结构经1HNMR和GC-MS分析确证.生物测试结果表明,部分化合显示出较好的杀菌活性,如BCT-5在盆栽实验中于125mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌,BCT-2在离体实验中于50mg/L下能100%杀死白叶枯病菌.

  • 标签: 苄醇类化合物 生物活性
  • 简介:通过乙酰水杨酸(ASA)分别与噻菌灵、三唑醇和噁霉灵3种杀菌剂拼接,合成了未见文献报道的ASA-噻菌灵、ASA-三唑醇、ASA-噁霉灵的藕合,并以未藕合的3种杀菌剂为对照,测定了3种藕合对水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani的室内毒力;以水杨酸(SA)为对照,测定了ASA-噁霉灵藕合对大豆叶片过氧化物酶(POD)活性的影响。结果表明,3种杀菌剂与ASA藕合后,杀菌毒力与藕合前的相当,同时还具有类似SA诱导植物POD活性升高的特性。

  • 标签: 乙酰水杨酸 杀菌剂 藕合物 生物活性
  • 简介:为寻找高活性的新农药化合,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合具有一定的生物活性,其中c11在浓度为500mg/L时,对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90%以上;c16和c17在1000mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%。

  • 标签: 取代苯丙酮肟 氨基甲酸肟酯 合成 生物活性
  • 简介:为了寻找新的高效、低毒灭螺药,以取代苯乙腈为原料,经成肟、磷酰化等反应,制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合(3a-3i),其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明,化合3b和3h具有显著的杀螺活性,其半致死浓度LG50值分别为0.50mg/L和0.35mg/L。

  • 标签: 二异丙基磷酸酯 合成 钉螺 杀螺活性
  • 简介:HNPC-A3066{(E,Z)2-[2-[[[[1-甲硫基-1-[3,5-(双三氟甲基)苯基]亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯}是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和4.02mg/L;浸玻片法处理后24h,对若螨的LC50值为0.74mg/L,浸渍法处理后7d,对卵的LC50值为2.02mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80~160mg/L时,施药后1、3、7和14d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychuscitri和苹果红蜘蛛Panonychusulmi的防效分别大于77.88%、75.33%和72.65%,且对作物和天敌安全。

  • 标签: 甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂 HNPC-A3066 杀螨活性 作用方式 田间药效