简介:目的:以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,评价自制双嘧达莫缓释微丸的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用随机交叉分组实验设计,给4条Beagle犬分别口服单剂量50mg的自制双嘧达莫缓释徽丸和普通片,按设计采集12h内动态血标本;以经改进的HPLC法测定血浆药物浓度,以二室模型计算两种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果:参比制剂和测试制剂的tmax分别为(0.92±0.09)h和(1.57±0.12)h,Cmax分别为(434.4±36.93)ng·ml-1和(279.52±24.8)ng·ml-1,AUCo-12分别为(922.56±52.73)ng·h·ml-1和(1152.87±55.18)ng·h·ml-1,t1/2α分别为(0.69±0.05)h和(0.89±0.12)h,t1/2β分别为(4.71±0.71)h和(17.6±5.53)h,MRT分别为(2.91±0.14)h和(3.54±0.06)h,统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异.自制双嘧达莫缓释微丸相对于普通片的平均生物利用度为(125.06±4.38)%.结论:自制双嘧达莫缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度和药物吸收程度显著优于双嘧达莫普通片.
简介:利用双波长系数倍率分光光度法,消除制剂中其他成分对测定成分的干扰,对复方土荆皮酊中水杨酸含量进行测定,取得了较好的结果,平均回收率为99.8%,RSD=0.34%(n=5)。
简介:目的为控制复方盐酸二甲双弧片中有关物质,建立了离子对高效液相色谱测定法。方法色谱柱为天津特纳科学仪器有限公司KromasilC18柱(250mm×4.6mm,5μm,流动相,以乙腈-离子对缓冲液(取十二烷基磺酸钠1.6g和乙二胺四乙酸二钠0.8g加水800ml溶解。加三乙胺1ml、异丙醇2ml,用磷酸调节PH值为4.0±0.1(1:1)。流速1.0ml/min-1。检测波长300nm.结果主成分峰与其它两个杂质峰在13分钟内完全分离。结论本文所提供的离子对高效液相色谱法为测定复方盐酸二甲双弧片中有关物质检查提供了可靠检验依据。
简介:目的:探讨罗格列酮和二甲双胍对2型糖尿病患者血压的影响及其作用机制.方法:58例2型糖尿病患者,随机分成2组,分别口服罗格列酮(4~8mg,qd)和二甲双胍(250~500mg,tid)治疗,在试验期间不使用其它对血压有影响的药物.观察治疗前后两组患者收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(PBG)、空腹血浆胰岛素(FINS)、餐后2h血浆胰岛素(PINS)水平,共观察12周,计算胰岛素敏感指数(ISI)和胰岛素抵抗指数(IR).结果:罗格列酮和二甲双胍治疗后收缩压和舒张压均有明显下降(P<0.05);罗格列酮组SBP和DBP降低幅度均大于二甲双胍组(P<0.05);两组病例FBG、PBG、FINS和PINS均明显降低(P<0.05);两组胰岛素敏感性的指标ISI升高(P<0.05),胰岛素抵抗的指标IR下降(P<0.05),罗格列酮组ISI升高和IR下降幅度大于二甲双胍组(P<0.05).结论:罗格列酮和二甲双胍在改善胰岛素抵抗、提高胰岛素敏感指数的同时,具有降低血压的作用,罗格列酮的作用优于二甲双胍.
简介:本文研究了双波长差示一阶导数分光光度法运用于作为对照品的一氧化碳(CO)饱和水浓度标定及定性与定量测定微粒体代谢中生成的一氧化碳的方法。本法的优点在于能显著消除试样本底干扰,大大提高了定量准确性及灵敏度,在CO浓度2-10umol.L^-1范围内与导数光谱峰(415nm)和谷(426nm)之间距离(D)呈良好线性关系,r=0.999(n=5),回归方程C(mmol.L^-1)=17.6D-0.4.最低检测浓度低于0.1umol.L^-1CO。系统回收率和加样回收率(x±RSD)分别为102.1±2.9%(n=7)和79.7±6.8%(n=12);日内,日间精密度(RSD)分别为4.4%(n=18)和6.1%(n=16),将本法用于4个三卤苯胺和一个三卤苯的体外代谢测定,结果表明,仅2,4,5-三氟苯胺和体外能被大鼠肝微粒体,NADPH和分子氧代谢生成一氧化碳,苯巴比妥和地塞米松等肝药酶诱导剂能显著提高一氧化碳的代谢转化速率,它们分别为空白对照组的3或8倍。