简介:目的研究四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷、阿魏酸的大鼠离体小肠吸收动力学。方法通过外翻肠囊法进行离体肠吸收实验,HPLC法测定不同取样时间肠内液中绿原酸、甘草苷、阿魏酸的含量并计算累计吸收量,以累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数。采用Kromasil100-5C18色谱柱(250mm×4.6mm,4μm),流速:1.0mL·min-1,柱温:25℃,其中绿原酸以乙腈-0.4%磷酸水为流动相按13:87比例洗脱,检测波长:327nm;阿魏酸、甘草苷以乙腈(A)-1%醋酸(B)为流动相进行梯度洗脱(0-25min,80%-60%B),检测波长:245nm。结果绿原酸吸收动力学方程为Y=0.937X-8.111,r=0.982;甘草苷吸收动力学方程为Y=0.150X-0.936,r=0.983;阿魏酸吸收动力学方程为Y=0.049X+1.448,r=0.995。结论四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷和阿魏酸在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程。
简介:目的了解骨关节炎大鼠丘脑腹后外侧核(VPL)痛敏神经元(PSN)放电频率变化规律及其与运动评分、站立评分、关节曲升评分和软骨厚度之间的相关性,探讨VPLPSN放电频率变化规律在关节炎疼痛评估中的作用及价值。方法采用高浓度弗氏佐剂制备单发弗氏佐剂关节炎动物模型,分别于3、4、6、8、12周随机选择6只行功能评分后采用MRI扫描关节软骨厚度,并监测大鼠VPL内PSN放电频率变化规律。结果骨关节炎大鼠随造模时间延长软骨逐渐变薄;运动评分、站立评分随时间延长逐渐降低,关节曲升评分则逐渐升高,而VPL内PSN的放电频率则随造模时间延长逐渐升高,6周时达高峰(81±5)Hz,随后逐渐降低,12周时降低为(39±4)Hz。经相关分析显示VPL内PSN的放电频率与运动评分、站立评分呈负相关,与关节曲升评分呈正相关,而与软骨厚度无明确相关性。结论VPL内PSN放电频率变化规律可以在一定程度上反映骨关节炎疼痛程度,未来有望可以作为骨关节炎疼痛评估的重要指标。
简介:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用。酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性。酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关。酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险。局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应。该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考。
简介:目的研究白色洗剂的处方和制备工艺.方法:根据该制剂实际存在的性状及临床使用问题,从化学反应原理,调整白色洗剂处方有关组分用量,并以性状、沉降系数和重新分散性为质量评价指标,考察反应液浓度(浓溶液与稀溶液)、反应液温度(25℃和80℃)对白色洗剂质量的影响.结果:新配方可制备性状符合规定、沉降较慢的成品,反应液温度为80℃时优于25℃,所得白色洗剂颜色乳白,颗粒细小均匀,絮凝程度较高,48#h沉降系数为0.623,重新分散次数为2.结论:原料处方量、反应液浓度、反应温度均会对白色洗剂性状及沉降系数产生影响,只有掌握好每一个环节,才能配制出符合质量标准的成品.
简介:目的建立伤科消肿颗粒定性定量研究方法。方法采用薄层色谱法对处方中赤芍、益母草、粉防己、金银花、连翘、枳壳进行了定性鉴别;采用高效液相色谱法对样品中芍药苷和绿原酸2个成分进行含量测定。结果薄层鉴别斑点清晰,分离度好,阴性样品无干扰。含量测定芍药苷在进样溶液浓度为2.754-275.4μg·mL-(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9994),平均回收率为98.3%,RSD为1.4%;绿原酸在进样溶液浓度为4.343-434.3μg·mL-(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为111.4%,RSD为2.6%。结论本方法操作简便、准确,专属性强,重复性好,可作为伤科消肿颗粒的质量控制方法。
简介:目的:建立人血清帕拉德福韦浓度检测方法并运用于人体药代动力学研究。方法:血清样品乙腈沉淀蛋白处理后,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定。以0.2mmol·L^-1乙酸铵水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,ThermoBDSHYPERSILC18column(150mm×2.1mm,5μm)分离,梯度洗脱。帕拉德福韦及内标(恩替卡韦)监测离子对为m/z424.1→151.0;m/z278.3→152.1。运用建立的方法测定健康受试者血清中药物浓度。结果:帕拉德福韦血清药物浓度在0.5-500ng·mL^-l的范围内线性关系良好,方法回收率、日内及日间精密度均符合方法学要求。结论:该方法专属性强、灵敏度高,可用于帕拉德福韦人体药动学研究。