简介:血管内皮细胞分泌众多的生物活性因子,调节血液凝血系统,纤溶系统和血小板聚集功能,影响血栓的发生和发展。使如:(1)内皮细胞可合成并释放肝素样葡萄胺聚糖,增强抗凝血酶川的活性,抑制凝血系统功能;(2)内皮细胞合成并直接释放大量的t-PA,也可通过合成并释放NO、PGI2间接促进内皮细胞释放t-PA,抑制PAI-1,从而增强纤溶系统功能,(3)内皮细胞表面具有ecto-ADP酶,内皮细胞可合成并释放一氧化氮和类花生酸类活性因子,均可抑制血小板聚集的功能,另一方面,在血栓形成的病理生理过程中,内皮细胞功能紊乱。因此,通过调节内皮细胞功能,达到抗血栓目标,是目前抗血栓药物研究发展的方向。我国中医药研究表明,大量植物来源的单体化合物具有确切的抗血栓作用,这些化合物的安全性好,因此,发展纯天然的抗血栓药物是目前研制新型抗血栓药物的有效途径。本研究室系列研究发现,中药单体化合物虽然安全性好,但疗效往往不强,进一步研究发现,多种单体化合物在联合使用时,疗效大大增强,用药量大大降低,例如,我们研究了两个活血化瘀类中药和一个理气化瘀类中药中的三个单体合物A、B和C,此三个化合物均可调节内皮细胞功能,但药理作用环节不同,分别为促进NO的释放,促进PGI2的释放和抑制血小板聚集,在联合使用时,剂量分别为0.05,1.0和1.0mg/kg即可产生显著的抗血栓作用,比单味药物的有效剂量低20-100倍或以上,为发展有效,安全,适于长期使用的纯天然口服抗血栓新药打下坚实的基础。
简介:1抗组胺药物简介从1937年第1个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用.20世纪80年代以前的为第1代:如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等.这类药物具有以下两项缺点,限制其在临床上的进一步应用.(1)中枢抑制作用:大部分第1代抗组胺药具有脂溶性,能穿透血脑屏障,故均有不同程度的中枢抑制作用,即镇静作用,包括困倦、嗜睡、注意力下降等.(2)H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用,因此易产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反应.另外,它还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5-羟色胺抑制作用等,这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降.