目的:研究中国内江猪肾脏排泄的药代动力学特点及头孢唑啉(CEZ)血浆蛋白结合率.方法:选择主要经肾脏排泄的CEZ为模型药,采用高效毛细管电泳法测定其血药浓度,并计算药代动力学参数;采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率.结果:中国内江猪静注CEZ后,其代谢符合二室开放模型.血浆清除率(Cls)为8.35ml/kg·min-1,消除半衰期(t1/2β)为27.35min.中国内江猪血浆白蛋白浓度为455.4±17.44μmol·L-1,CEZ蛋白结合率为80.59%～58.22%,解离常数为16.10±2.67μmol·L-1.结论:与正常人实验药动学参考值相比较,内江猪对CEZ的消除与人具有相似的规律,但清除率明显大于人.侧面提示肾脏排泄功能可能较人强.内江猪血浆白蛋白浓度、CEZ蛋白结合率较人低,而解离常数较人高,表明CEZ与中国内江猪血浆蛋白结合的动态平衡中,结合物稳定性差,处于游离状态的CEZ较多,更易于消除.
