砷(As)，主要通过消化道和呼吸道吸收，在体内甲基化是其解毒方式。砷对人的遗传和基因的毒性主要作用在体细胞，长期接触As会引起癌症。As可能直接或协同其他致癌因子诱发细胞畸变、突变或癌变，但是人和动物的生长发育与繁衍又都需要砷。三氧化二砷(As2O3)对急性早幼粒细胞白血病(APL)具有显著的疗效，毒副反应轻，其毒副反应与个体敏感性、解毒与排泄能力及体内砷蓄积量有关。As2O3可能是通过诱导APL细胞分化、凋亡，杀灭和抑制其增殖等综合机制治疗APL的。大量体外研究和某些临床研究还表明，As2O3对其他多种血液肿瘤和实体瘤都有一定的抗癌作用。四硫化四砷(As4S4)对APL治愈率可>90％，口服耐受性好，毒副反应轻。有机砷Melarsoprol对慢性或急性髓细胞和淋巴细胞的白血病都有较广的抗癌谱，临床治疗白血病有一定效果。砷化物很可能是通过下列途径发挥其抗癌生物效应：(1)As与体内影响细胞呼吸、氧化、代谢和生长的重要酶类的巯基(SH)相结合，干扰了SH酶类的活性；(2)调控癌的相关基因(抑癌基因或原癌基因)的表达；(3)阻抑细胞周期进程；(4)砷化物可能通过抑制肿瘤血管新生，抑制肿瘤生长诱发凋亡。
