血竭的新剂型及其应用

血竭的新剂型及其应用

李平宋学立

李平1宋学立2

1淄博市疾病预防控制中心（山东淄博255026）2淄博市周村区解放军第148医院药剂科

［中图分类号］R243［文献标识码］A［文章编号］1810－5734(2013)07－35－03

血竭味甘、咸、平，归心、肝经，具有行瘀止痛、止血、生肌敛疮之效，主要用于外伤出血、溃疡不敛、跌打损伤、瘀滞作痛等症。龙血竭是天门冬科龙舌兰亚科Dracaenacochinchinensis(Lour．)s．C．C含脂木材经提取得到的树脂，即国产血竭，具有活血化瘀、消肿止痛、收敛止血、补血等功效。现代药理学研究证实，龙血竭具有抗炎、镇痛、活血、止血和改变血液流变学等药理作用。随着我国对龙血竭资源的开发利用，对其药理作用的研究越来越深入，龙血竭现代临床应用越来越广泛。传统的血竭制剂只有散剂、胶囊剂、片剂等，由于剂型单一，远远不能满足临床需要，限制了血竭的应用。近年来，药学工作者不断努力，相继开发了注射剂、膏剂、口腔溃疡膜、栓剂、明胶海绵剂和止血牙栓、喷雾剂、酊剂、纳米颗粒剂、灌肠剂、分散片结肠定位片及含片等多种剂型，促进了血竭的临床应用，取得了较好的临床效果。现就近年来出现的血竭新剂型及其应用作一综述。

1血竭注射液

实验研究表明［１］，血竭注射液能使正常离体豚鼠心脏的心率减慢，收缩力下降，但冠脉流量增加。提示血竭不仅能减少心肌耗氧量，而且能增加心脏氧供，与临床上观察到的抗心绞痛，改善血瘀症的作用一致。

心脏缺血缺氧最有效的治疗措施是恢复血流供应，但缺血缺氧心肌早期再灌注，常出现心肌代谢、结构及功能方面的恶性变化，缺氧再充氧使心肌细胞损害及心律失常加剧。动物实验在缺氧再充氧时，不论是乳酸脱氢酶释放还是室颤等心律失常的发生率都明显增加，而血竭对此有明显的改善效果，提示血竭有抗心律失常和对缺氧心肌的保护作用。另外，血竭的电生理实验也提示血竭有类似利多卡因的抗心律失常作用。血竭抑制心肌缺氧再灌注时乳酸脱氢酶的释放和增加冠脉流量，可能在抗心肌缺氧再灌注损伤方面有一定意义。血竭注射液的临床应用尚未见报道。

2血竭痔疮膏

痔手术后患者常并发疼痛，由于疼痛可引起肛门括约肌收缩，创面引流欠通畅，局部循环障碍，血管渗透压增加，淋巴回流障碍，组织内渗透压增高，以及组织感染引起创缘水肿。肛门病术后一旦发生肛缘水肿，不但加重创面疼痛，而且使正常的肉芽组织及上皮细胞生长环境恶化，淋巴回流障碍，造成组织细胞坏死，严重的还会继发血栓或造成感染，影响切口愈合，造成恶性循环。解决术后疼痛、创面水肿问题是加速创面愈合、提高治疗效果的最好办法。基于此，吕小平等临床应用血竭痔疮膏或马应龙痔疮膏外敷，观察到两者都在不同程度上减轻患者术后疼痛感［2］。血竭痔疮膏治疗组在减轻创面疼痛、创缘炎症水肿消退时间及创面愈合时间方面均明显优于马应龙痔疮膏。

3血竭口腔溃疡膜

将血竭4g，PVA18g，PVB6g制得血竭口腔溃疡膜，用以治疗复发性口腔溃疡，取得较好疗效［3］。复方血竭膜可改善局部粘膜微循环及局部组织缺氧状态,使毛细血管渗透性降低,增强局部粘膜抵抗力,缩短疗程,促进粘膜愈合,疗效迅速,疗程短。膜剂与粘膜病灶贴合较好,减少外界刺激,并使局部维持有效药物浓度时间延长,充分发挥药物的有效成分对病灶粘膜的直接作用。该药膜的临床应用获得了较好的效果。其机理可能与血竭的抗菌活性和加速上皮组织生长有关。现已从血竭中分离出5个芳香族化合物，对一些致病菌具有抗菌活性。血竭为收敛止血药，血竭能显著缩短家兔血浆钙化时间，有抗肝素作用，同时，血竭具有改善病区微循环的功能，使局部组织恢复正常的机制，增加局部血运与抗病能力，加速了上皮组织生长。

4栓剂

李仲昆等研制了血竭痔疮栓并建立了其质量控制标准［4］，为扩大血竭的临床应用范围做出了贡献，但临床应用情况尚未见报道。

5明胶海绵剂和止血牙栓

将血竭4g，明胶4g，水120ml制得血竭明胶海绵剂［5］；用血竭4g和甘油明胶36g制成每枚含血竭19.25mg的血竭止血牙栓［6］，用以止拔牙后出血及预防干槽症。临床研究表明，拔牙后，使用明胶海绵剂或止血牙栓，平均止血时间仅1min，于使用棉球的对照组的15min有非常显著性差异，而且术后无出血，无干槽症，取得了非常好的临床效果。

6喷雾剂

血竭愈烫喷雾剂是用于治疗水、火、油等高温物质及化学物质所致烧伤的一种新型制剂［7］。经临床应用喷剂有如下优点：止痛效果明显，创面愈合快，创面渗出少，结痂快，表皮生长速度快，愈后不留疤，无毒副作用及不良反应，携带方便，不污染衣物。

7酊剂

血竭酊是西双版纳傣医药研究所从傣族医药古方《档哈龙》(大药方)中挖掘整理的一个外用擦剂［8］。用于治疗银屑病40例，疗效较好。治疗1个疗程痊愈31例,治疗2个疗程痊愈37例,好转3例,痊愈率92.5%,总有效率达100%。3个月内复发1例，6个月内复发4例，继续用药后均痊愈。治疗中未出现不良反应。为活血化淤方法治疗银屑病提供了有力的佐证。

8纳米颗粒剂

为开发血竭新的治疗作用，佛山康立泰有限公司制备了血竭纳米颗粒［9］。粒细胞白血病是一种常见的血液系统恶性疾病，目前的化疗副作用大，往往患者难以耐受。本研究结果为开发纳米血竭治疗该病奠定了一定的基础。目前尚需进一步研究的是能有效杀伤肿瘤细胞的血竭纳米颗粒对正常细胞的安全性，其抗肿瘤机理及在活体中的效应等。

9灌肠剂

溃疡性结肠炎是一种原因不明的慢性结肠炎，病变主要限于结肠黏膜，且以溃疡为主，多累及直肠和远端结肠，但也可遍及整个结肠，目前一般给予水杨酸偶氮磺氨类药物、肾上腺皮质激素及其免疫抑制剂等，治疗效果不理想，且长期应用不良反应较大。血竭具有止血，祛腐生肌，收敛，活血化淤，消肿止痛等功效，用血竭经局部用药保留灌肠，能较长时间控制病情。其机制可能是通过血竭的活血化淤作用，改善肠黏膜的微循环，促进营养的吸收而实现的［10］。

10分散片

"龙血竭分散片"是根据"龙血竭胶囊"改剂型而成，其主要成分来源为剑叶龙血树的树脂，不溶于水，制成分散片可加快本品的吸收，提高生物利用度，对提高疗效，扩大其临床应用具有广阔的前景［11］。

11结肠定位片

龙血竭性温、平，味甘、咸，无毒，具有活血化瘀、消肿止痛、收敛止血、软坚散结、生肌敛疮等功效。临床上广泛用于治疗各种血证及溃疡性结肠炎，但大多是通过灌肠方式予以治疗，患者依从性差，且药物只能到达直肠和乙状结肠，不能到达横结肠和升结肠。口服结肠定位给药系统(OCDDS)是经过口服途径将药物传递到结肠，再定位释放的一种药物制剂，作为一种新型的口服制剂，其能够有效地提高药物在结肠病灶部位的浓度，可用于治疗结肠溃疡、克罗氏病、结肠癌等局部性肠道疾病。为了提高龙血竭治疗溃疡性结肠炎的疗效，黄韵然等［12］用薄膜包衣技术将其制成龙血竭结肠定位片，通过口服的方式，使药物定位于结肠，基本达到结肠定位治疗的目的。

12含片

复发性口腔溃疡(recurentoralulcer，ROU)亦称复发性阿弗它溃疡(recurrentaphthousulcers。RAU)，是口腔黏膜常见疾病，其发病原因复杂，至今仍不甚明确。该病易反复发作，其治疗方法和所用药物品种较多，但尚无特效药物。高明等［13］报道，采用龙血竭含片治疗口腔溃疡35例，收到了较好的效果。龙血竭含片是以传统中药龙血竭为原料应用现代科技方法精制而成的纯天然药物，含有血竭皂苷，具有强大的抗炎镇痛以及改善机体免疫功能的作用；还含有植物防卫素，属于一种天然的抗菌防腐物质，具有祛腐生肌、消炎镇痛作用旧。龙血竭含片使用方便、快捷、服用剂量小、易于吸收、药效显著、经济实惠，值得临床推广。

13小结

血竭治疗疾病具有操作简便、无不良反应、治愈时间短等优点，能更大程度上减轻病人痛苦和经济负担。但纵观目前临床上血竭的应用，其使用方法繁杂，药物的用量、治疗时间等与西医结合治疗的手段存有很大差异，也有许多不规范、不标准之处［14］。

血竭含有多种化学成分，对同一药理作用，这些成分是单一发挥作用，还是相互之间存有协同作用?这些成分是否还具有其它的生物活性?仍需大量药理和临床实验来证明，这对拓宽龙血竭的临床应用及其新药开发有非常重要的意义。

血竭在中国已经应用了上千年，因其具有良好的疗效，广为人们所接受。近年来出现了一些血竭新剂型，扩大了血竭的临床应用范围，但目前，对血竭的临床应用主要基于其具有活血化瘀、消肿止痛、抗菌、促进表皮修复等药理作用。血竭既能活血化瘀，又能止血收敛的功效尚未得到充分发挥，尤其是血竭体内应用的剂型尚不多，应加快其新剂型的研究，使血竭这一活血圣药在临床上得到更广泛的应用。取得良好的社会及经济效益。

参考文献

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［14］袁勤洋，曲彩红等.龙血竭的现代临床应用［J］.中成药，2012，34（12）：2414.