复方丹参注射液的药理作用研究

(整期优先)网络出版时间:2014-09-19
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复方丹参注射液的药理作用研究

卢杨春

卢杨春

(浙江省台州市椒江区下陈街道卫生院浙江台州317700)

【中图分类号】R285【文献标识码】A【文章编号】1550-1868(2014)09

【摘要】复方丹参注射液是一种具有保护心肌缺血缺氧,清除自由基,保护肝损害,镇静,改善血液流变学等多种药理作用的中药制剂,具有广阔的应用前景,其研究和开发必将促进现代化药业的发展。

【关键词】丹参;中药功效;药理作用;副作用

2010年药典载明,丹参具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈之功效。用于胸痹心痛,脘腹胁痛,瘕瘕积聚,热痹疼痛,心烦不眠,月经不调,痛经经闭,疮疡肿痛,心绞痛等症。丹参的活性成分可分为脂溶性成分和水溶性成分,脂溶性成分有丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮I等,水溶性成分有丹参素、丹酚酸、迷迭香酸、原儿茶醛等。丹参酮ⅡA,药典规定其含量不得少于0.20%。

1.中药功效

复方丹参注射液为纯中药制剂,由丹参和降香组成。丹参性苦,微寒,入心、肝经。功能:活血祛瘀、凉血消痈、除烦安神。《滇南本草》“补心定志、安神宁心、治健忘怔忡、惊悸不寐”丹参作为活血祛(化)瘀药,可用于多种瘀血证,它的实际应用很广泛,丹参也有一定的止痛作用,故也可把它作为活血止痛药,其实很多瘀血疼痛证,包括痛经、行经腹痛、胸痹(冠心病心绞痛)、头痛(瘀血性头痛、血管性头痛)、跌打损伤等,实际上用就是止痛作用。另外丹参有消作用,《本经》“破消瘕”,治疗腹内的瘕积聚,比如说肝脾肿大、肝硬化、子宫肌瘤、子宫外孕或者一些腹腔的肿瘤,所以认为是活血消药也可以。在骨伤科,发现丹参能够促进骨折以后骨痂的形成,而且能够增强骨痂的抗折能力,也是比较理想的活血疗伤药。所以应用很广泛,可以活血止痛、调经、消、疗伤多方面的效果。再加上这个药是偏寒的,不温燥,比较有优势,丹参在活血化瘀药中不伤营血,而且有利于营血的新生,尤其适用于瘀热(炎症)互结的病证。近代以来,丹参在妇科中的应用居于次要地位,当代的丹参,心脑血管疾病成为应用最广泛的,很多治疗冠心病、心绞痛的方以复方丹参片、丹参滴丸、复方丹参注射液为主大量使用丹参,能够对冠心病、心绞痛有明显效果,它能扩张冠状动脉,增加冠状动脉有效血流量,对心脏还有其它广泛的药理作用。

2.药理作用

主要作用有保护心肌缺血缺氧,清除自由基,保护肝损害,镇静,改善血液流变学等。

A.保护心肌缺血缺氧

复方丹参注射液能显著提高小鼠在常压或低压缺氧条件下的存活率和延长存活时间。使小鼠在低氧状态下提高机体利用氧的能力。麻醉犬,结扎冠状动脉造成心肌梗死,经复方丹参注射液治疗后,梗死区坏死心肌的残片明显减少,成纤维细胞功能活跃和间质增生,加速坏死区肉芽组织形成;也观察到梗死区周围组织的毛细血管受梗的程度较对照组为轻,是有利于侧枝循环的建立和限制梗死区范围的扩大,加速组织修复,在大鼠心肌缺血模型试验中,可以观察到在心肌缺血10分钟后,心肌组织中磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)和肌醇-l,4-三磷酸(IP3)水平较非缺血区的对照组明显增高,而复方丹参注射液治疗组能非常显著抑制缺血性所致心肌PIP2和IP3水平的升高,提示该药对心肌缺血性损伤的保护作用可能与其抑制缺血心肌磷脂肌醇信息系统的功能亢进有关。

B.消除氧自由基

氧自由基可能参与心肌再灌损伤的过程。用电子顺磁共振直接检测用冷钾停搏液停搏离体兔心和再灌注前后的氧自由基变化。结果显示停搏15分钟的离体兔心只产生少量氧自由基,而再灌注15秒钟却有大量的氧自由基产生;在灌流液中加入SOD或复方丹参注射液,可以有效地清除心肌再灌注产生的氧自由基,两者效果相近;若只加入过氧化氢酶,不能完全消除心肌再灌注产生的氧自由基。上述结果表明:复方丹参注射液通过消除氧自由基,保护心肌再灌注损伤。

C.护肝作用

用D-半乳糖胺造成大鼠急性肝损伤模型,测血谷丙转氨酶(sGPT)、血浆纤维联结蛋白及肝组织光镜和电镜检查等指标,结果发现复方丹参注射液可降低sGPT,升高血浆纤维联结蛋白的水平,从而提高网状内皮系统的吞噬功能及调理素活性,防止肝细胞的免疫性损伤,达到保护肝细胞和促进肝细胞再生的作用。用四氯化碳造成肝细胞损伤模型,复方丹参注射液同样可减轻肝细胞变性、坏死,并促进肝细胞再生。并可减少肝内胶原蛋白含量,表明复方丹参注射液可保护肝细胞损伤并防治肝硬化的发生。

药理研究证实,复方丹参注射液能显著增加冠脉血流量,使心肌收缩力减弱,显著提高小鼠在常压或低压缺氧条件下的存活率和延长存活时间,提高机体利用氧能力,保护心肌缺血缺氧。慢支患者用后,其全血粘度,血浆粘度明显降低,红细胞电泳时间增加,表明其具有改善血液流变学的效能。此外,还有较好的镇静,抗肿瘤作用。

3.副作用

复方丹参注射剂静脉滴注时发生的不良反应表现形式多种多样,致不良反应的原因也非常复杂,临床应用应根据中医辨证严格掌握其适应症。在用药时,要注意询问有无药物过敏史,患者首次用药后,应密切观察其反应,特别应注意用药后30分钟之内的反应,一旦发现有异常表现,应立即停药,并根据症状及时处理。过敏性休克应按过敏性休克的急救原则处理。另外,在应用时要选择适宜的稀释液、药物浓度和输液速度。复方丹参注射剂宜用5%或10%葡萄糖液稀释,不宜用生理盐水或林格氏液,因其可能与中药成份发生盐析而产生不溶性微粒。再者,在应用时应尽量避免或减少联合用药,减少药物相互作用产生不良反应的风险最大限度地降低对患者的药源性伤害。

参考文献

[1]国家药典委员会编.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2010:70-71.

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[4]蒋丹.丹参注射液治疗冠心病心绞痛疗效及对血小板聚集率的影响[J].中国中医急症,2003,12(02):105-106.