中药有效成分降血脂作用研究进展

(整期优先)网络出版时间:2016-05-15
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中药有效成分降血脂作用研究进展

潘继勋

潘继勋

(广西田阳县人民医院广西百色533600)

【摘要】随着我国国民整体生活水平的提高,近年来,我国的高脂血症的发病率呈现出逐年增长的趋势,高脂血症能够诱发多种心血管疾病,例如冠心病,动脉硬化,脂肪肝,脑血管病等,此外,高脂血症的高发人群为肥胖患者,常常合并出现糖尿病等疾病,中药是我国的国粹之一,药物的有效性和安全性得到了临床治疗的普遍认可,研究主要阐述中药有效成分降血脂作用以及其临床研究进展,以期为类似的研究工作提供理论性依据。

【关键词】中药;有效成分;降血脂;研究进展

【中图分类号】R28【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2016)13-0017-03

TheresearchprogressoftraditionalChinesemedicineeffectivecomponentfallhematicfatactionPanJixun.

ThePeople'sHospitalofTianyangCounty,GuangxiBaise533600,China

【Abstract】Withtheimprovementoflivingstandards,inrecentyears,theincidenceofhyperlipidemiainourcountrypresentsthetrendofincreasedyearbyyear.Hyperlipidemiacaninduceavarietyofcardiovasculardiseases,suchascoronaryheartdisease,arteriosclerosis,fattyliverdisease,cerebrovasculardisease,etc.TraditionalChinesemedicine(TCM)isoneofthequintessenceofourcountry,anddruggotgeneralrecognitionoftheclinicalefficacyandsafety.Thisarticlemainlyexpoundsthecholesterol-loweringeffectofChinesemedicineeffectivecomponent,andtheclinicalresearchprogress,inordertoprovidetheoreticalbasisforsimilarresearchwork.

【Keywords】ThetraditionalChinesemedicine;Activeingredients;Fallhematicfat;Theresearchprogress

高脂血症是中老年的常见病和多发病,会导致冠心病、动脉硬化、脑血管等疾病,近年来随着人们饮食中脂肪摄入的增多及运动量的减少,高脂血症的发病率在不断增加。中医中药是我国的国粹,是中华文化的瑰宝[1],而中药不仅药源丰富,降脂作用确切,且毒副作用小,同时能根据不同的症状,在辨证的基础上结合高脂血症的临床分类,合理选择不同中药,使之疗效更加确切,故具有广阔的应用前景[2]。

1.高脂血症

血脂主要是指自身血液所含有的脂类成分,可概括为:甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、3-脂蛋白、磷脂和游离脂酸等。高脂血症主要是指由于血脂代谢或转动异常使血浆一种或多种脂质过高,血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和(或)血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平过高和(或)血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平过低的病症。高脂血症在中医范畴[3]属于气滞血瘀、肝肾亏盈、脾虚痰湿等,临床上患者多表现为肥胖、肢体麻木、胸部不适、头晕头重、心悸、憋气、疲劳等,通过中医诊治,可见患者的舌质暗淡、舌苔白腻、脉弦滑等。其治则[4]为活血化瘀、补益肝肾、健脾化湿、消食化痰、清热通便等,临床治疗多采用补益、清热、除湿、化痰、化瘀等中药辨证治疗。具有降低血脂作用的各种中药,其药理、作用机制有所不同,在药效上侧重点也不相同,能够将各种功效合理结合、起到综合疗效的药方,才是高效的降血脂药[5]。

2.中药降低血脂的途径

中药降低血脂的途径主要有:(1)抑制外源性脂质吸收,多为减少胆固醇的吸收:如蒽醌类成分、蒲黄中的固醇类物质、何首乌中蒽醌及卵磷脂等都具有这种作用。(2)抑制内源性脂质合成,即抑制胆固醇的生物合成途径中一个或几个环节:如泽泻中的三萜类成分、绞股蓝总苷、中药红曲中富含的洛伐他汀成分[6]等。(3)促进脂质转运和排泄、调节脂代谢:如人参皂苷、柴胡皂苷等[7]。

3.降血脂中药和有效成分的研究进展

3.1降脂中药的研究进展

近年来,随着国内外研究学者对中药降血脂作用和机制研究的不断深入,发现具有降血脂作用的中草药多达百种[8],其中,以降胆固醇为主的中药主要包括:何首乌、山楂、泽泻、柴胡、当归、川芎、荷叶、灵芝、刺五加叶、党参、人参、怀牛膝、蒲黄、沙棘、漏芦、大豆、陈皮、半夏、薤白等。以降甘油三酯为主的中药主要包括:甘草、刺五加叶、黄连、黄芩等。以降胆固醇、甘油三酯为主的中药主要包括:葛根、大黄、决明子、桑寄生、姜黄、人参、女贞子、虫草、月见草、三七、绞股蓝、枸杞、银杏叶、虎杖、马齿苋、水蛭、熊胆、大蒜、茶叶等[9]。其降脂作用以降低患者的血清胆固醇为主,降脂功效多属以补肝肾、健脾益气、活血化瘀及消食、除痰、利水等为主。

3.2降脂中药有效成分的研究进展

经大量的实验研究和临床考察发现,有多种活性成分具有良好的降血脂作用,例如[10]蒽醌类、活性多糖类、皂苷类、黄酮与多酚类、生物碱类、不饱和脂肪酸类、蛋白质类成分等,现就中药有效成分降血脂作用的研究概况综述如下。

3.2.1皂苷类成分的降血脂作用研究植物中的皂苷类成分在人体中降脂作用主要是与胆固醇结合,阻断肝、肠循环,减少机体对胆固醇的吸收,以达到降脂作用。现已报道的活性成分有:人参茎叶皂苷、三七总皂苷、柴胡皂苷、刺五加皂苷、桔梗总皂苷、知母皂苷、绞股蓝总皂苷、苜蓿总皂苷等。徐丽萍[11]通过实验发现桔梗总皂苷高剂量组能显著降低高脂血症大鼠的TG、TC水平,同时增加高脂血症大鼠HDL-C水平,对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平也有降低作用。邴飞虹等[12]建立大鼠的高脂血症模型,用不同剂量的苜蓿总皂苷提取物灌胃,结果表明苜蓿总皂苷提取物能降低高脂血症大鼠血浆TG、TC、LDL-C水平,同时升高HDL-C水平,苜蓿总皂苷提取物具有降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。

3.2.2蒽醌类成分的降血脂作用研究含有葸醌类成分的植物中以蓼科、豆科植物居多。蒽醌类降脂作用主要通过增加肠蠕动,有利于肠液分泌,通过促进胆固醇的排泄而减少吸收外源性脂质。含有蒽醌类成分的药材主要有大黄、何首乌、虎杖、决明子、番泻叶等,主要代表成分有:大黄素、大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素、番泻苷等。张荣等[13]对决明子进行提取,结果乙酸乙酯提取物和水提取物均显著降低血清TC和TG水平,其中乙酸乙酯提取物为决明子降血脂的有效活性部位。李树平等[14]研究发现,大黄素能够降低血清TC、TG、LDL-C含量、并升高HDL-C含量。相关的降脂研究显示何首乌蒽醌具有一定的降血脂作用[15]。

3.2.3黄酮与多酚类成分的降血脂作用研究山楂、丹参、姜黄等药材中的黄酮类成分具有多样的生理活性,多酚类是一类最重要也是最丰富的植物化合物,黄酮与多酚类降脂作用主要是通过抗脂质过氧化和清除自由基实现降脂作用,目前文献报道的活性成分主要有大豆异黄酮,山楂黄酮、荷叶黄酮、柚肉黄酮及苹果多酚、茶多酚、姜黄素等。李国莉等[16]研究发现大豆异黄酮可明显降低高血脂大鼠甘油三酯(TG)、血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量,具有明显的降血脂作。杨华等[17]实验研究发现,山楂叶总黄酮能显著降低高脂血症大鼠TC、TG、LDL-C水平,并升高HDL-C含量,表明山楂叶总黄酮对高脂血症大鼠的脂质代谢紊乱有明显的调节作用。邓祖跃等[18]建立大鼠的高脂血症模型,同时连续腹腔注射给予葛根素(50mg/kg),结果表明葛根素能降低高脂血症大鼠血浆TC、TG、LDL-C含量,并升高HDL-C含量。王安琴等[19]建立大鼠左心室肥大模型,探讨茶多酚对该模型大鼠血糖和血脂的影响,结果表明茶多酚明显减低模型大鼠的血压,降低血清TC、TG、LDL-C含量,增加HDL-C含量,并改善血糖水平和胰岛素敏感性。

3.2.4生物碱类成分的降血脂作用研究生物碱类目前在降脂中的应用日益受到关注。目前应用于降血脂研究的生物碱有荷叶总生物碱、胡椒碱、苦参碱、小檗碱等生物碱,生物碱类通过提高高密度脂蛋白胆固醇含量、抑制脂质过氧化、增强抗氧化酶活性等途径起到降低血脂的作用。朱兰镇等[20]观察荷叶总生物碱提取物对高血脂症大鼠血脂的影响,结果显示荷叶总生物碱提取物中,高剂量组对HDL-C具有明显的升高作用。刘光洁[21]等研究发现甜菜碱可以显著改善老龄二型糖尿病小鼠(db/db小鼠)的脂类代谢紊乱和肝功能,明显降低脂肪在肝细胞中的积蓄。王登科等[22]建立大鼠高脂血症模型,给予苦参碱高、中、低三个剂量连续灌胃4周,结果表明苦参碱可明显降低高脂血症大鼠血清TC、TG、动脉硬化指数,提高机体超氧化物歧化酶。张国侠等[23]研究发现,莱菔子水溶性生物碱具有明显降血脂作用,且其降脂作用呈剂量依赖性关系。

3.2.5活性多糖类成分的降血脂作用研究许多植物体内多糖成分能提高超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH.PX)等抗氧化物酶活性、降低脂质过氧化物含量[24],此外还通过增加肠道的蠕动、增加对脂类的吸附和促进胆固醇向胆酸转化,促进脂类的排泄从而起到降脂作用,主要包括:枸杞多糖、北虫草多糖、海带多糖等。李向阳[25]研究发现金钗石斛多糖对高脂血症大鼠血脂代谢异常具有调节作用,能够有效减轻高脂血症大鼠肝脏组织的脂肪变性。杨小红等[26]实验发现白首乌多糖能显著降低高脂血症大鼠的TC、TG和LDL-C含量,升高HDL-C含量,说明高剂量的白首乌多糖具有降血脂功能。皮朝琼等[27]用不同剂量的金樱子多糖灌喂药物性肝损伤小鼠,结果发现金樱子多糖能降低肝损伤小鼠血浆中TC、TG、LDL-C的含量,并提高HDL-C含量,且金樱子多糖高剂量组的效果极为明显。

3.2.6蛋白质类成分的降血脂作用研究蛋白质类主要指一些氨基酸、活性肽及活性蛋白质等富有特殊生物活性的物质,主要通过与胆汁酸结合,妨碍了胆汁酸的利用,从而抑制胆固醇的吸收和胆固醇在体内的沉积。此类成分有:大豆多肽、苦荞蛋白、大豆蛋白、甘薯蛋白、决明子蛋白质等,左光明等[28]在研究中观察到苦荞蛋白各组分中,清蛋白的降脂作用最强,它不但能有效降低血清中TC、TG、LDL-C含量,提高HDL-C含量,而且还能显著降低脂质过氧化,增强血清及肝脏中抗氧化酶活性。赖莹等[29]通过Wistar大鼠研究杏仁蛋白对血脂的影响,结果表明杏仁蛋白和杏仁蛋白水解产物具有显著降低血脂作用。

3.2.7不饱和脂肪酸类成分的降血脂作用研究不饱和脂肪酸与胆固醇结合后,可促进胆固醇在体内进行正常的运转和代谢,从而降低血脂。此类成分有月见草油、花椒籽油、红花油、沙棘油、火麻仁油等。卵磷脂花粉中的亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等多不饱和脂肪酸可降低血浆中的TG、TC水平,增加HDL-C水平[30]。有实验研究表明月见草油可明显降低血脂及肝脂肪含量[31]。杨晓君等[32]研究发现红花籽油、红花黄素及其复合制剂对血清中TG、TC、LDL-C的增高均有抑制作用,对HDL-C数值的降低有提升作用。

3.2.8其他有效成分的降血脂作用研究除以上几种常见降脂活性成分外也有相关文献报道,泽泻的三萜类成分、绿豆中植物固醇类等具有明显的降脂作用,韩雪[33]通过实验发现泽泻能降低大鼠血清TC、TG、游离脂肪酸(FFA)的含量,具有良好的调脂护肝作用。

4.降脂中药的临床研究概况

童蓓丽等[34]应用化痰降脂活血汤(山楂、丹参、茯苓、泽泻、瓜蒌、决明子、何首乌、红花等)治疗56例高脂血症患者6周后,总有效率达87.5%,证实中药可改善微循环、对高脂血症有良好的疗效。李晓伟[35]应用化痰降浊汤(瓜蒌、泽泻、黄芪、党参、白术、半夏、茯苓、丹参、川芎、炙甘草)治疗78例高脂血症患者后,其中血脂变化显著14.1%,有效64.1%,总有效率78.2%,且中医症候疗效达到85.9%,明显降低TG和LDL-C。另外,钟燕华等[36]用药物组成包括炒莱菔子、制半夏、茯苓、炒山楂、炒麦芽、陈皮、连翘、神曲的保和丸加减治疗高脂血症98例,结果药效显著,总有效率高达92%。

5.结束语

近年来,随着高脂血症的发病率在不断增加,降血脂药物的研究越来越受到重视,目前他汀类药物已成为一线降血脂药,但其都有不同程度的毒副作用。因此从天然药物中分离和提取降血脂作用确切、安全无毒的有效成分,在此基础上展开构效关系的研究,从而开发出一种疗效突出、特异性强、毒副作用更低、协调作用优势明显的新型降血脂药物,充分发挥天然药物在降血脂方面多靶点、多成分协同作用的特点,将为人类健康做出更大的贡献。

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