泛昔洛韦颗粒治疗带状疱疹的临床研究进展

泛昔洛韦颗粒治疗带状疱疹的临床研究进展

胡建英

胡建英

（孝昌县第一人民医院432900）

【摘要】本文主要介绍了泛昔洛韦颗粒的作用机制，药动学，适应证与用法用量。在我国人群中的临床使用研究情况及主要不良反应。

【关键词】?泛昔洛韦；带状疱疹；病毒感染

【中图分类号】R453【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2015）22-0006-02

Clinicalresearchprogressoffamciclovirparticlesrespectivelythereforthetreatmentofherpeszoster

HuJianying.XiaochangCounty,TheFirstPeople'sHospitalofHubeiProvince,XiaoChang432900,China

【Abstract】Thispapermainlyintroducesthegenericyesterdaygallowayparticlesthemechanismofaction,pharmacokinetics,indicationsandusageanddosage.Researchprogressintheclinicaluseofpopulationinourcountry,andmajoradversereactions.

【Keywords】Famciclovir;Herpeszoster;Virusinfection

带状疱疹是春季最易流行的一种病毒感染性皮肤病，是属于一种急性疱疹病毒感染的皮肤病。其发病原因是疱疹病毒由呼吸道侵入体内，潜伏到脊神经后根神经节或其它发病部位的神经细胞中，这种病毒平时可以不发病，但由于老年人及久病体虚的人，全身抵抗力下降，再遇到身体劳累，感冒等诱因，则易发此病。

[药品名称]

1?通用名?泛昔洛韦颗粒

2商品名?万祺

3英文名称?Famciclovir?Granules

4化学名称?2-【2-（2-氨基9H-嘌呤-9-基）乙基-1,3-丙二醇二乙酸酯

[药理毒理]药理作用?本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对1型单纯疱疹病毒（HSV-1），2型单纯疱疹病毒（HSV-2），水痘带状疱疹病毒（VZV）及乙型肝炎病毒有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用（按作用强弱次序排列）：HSV-1?HSV-2?VZV。

病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。

毒理研究?未进行该项试验且无可靠参考文献。

[药代动力学]

泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6去氧类似物、口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。国外对12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦500mg和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，泛昔洛韦的绝对生物利用度为77+8%，12名志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除分布容积为125+21.3L,稳态分布容积为85.3+10.8L.当血药浓度在0.1-20mg/ml范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%，全血/血浆分配比率接近于1。

据国外文献报道，124健康男性志愿者口服泛昔洛韦500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3+0.8mg/ml，达峰时间为0.9+0.5h，血药浓度-时间曲线下面积为8.6+1.9mg.h/ml,血浆消除半衰期为2.3+0.4h。

食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦500mg，每日3次，连服7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。

泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化转化为喷昔洛韦而发挥作用，失去活性的代谢物有6-去养喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦等，每种都小于服用量的0.5%，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。

泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾排出。

肾功能不全者喷昔洛韦的表观清除率、肾清除率和血浆清除率常数均随肾功能的降低而下降。

国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。

[适应证与用法]?适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹，乙型肝炎病毒。口服，成人每次0.25g，每日3次，连服7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：

肌酐清除率剂量

>60ml/min成人每次0.25g，每8小时一次

40-59ml/min成人每次0.25g，每12小时一次

20-39ml/min成人每次0.25g，每24小时一次

<20ml/min成人每次0.125g，每48小时一次

肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。

[不良反应]?

常见的不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：

1?神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等：

2?消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等；

3全身反应：?疲劳、寒颤、疼痛、发热：

4?其它反应：?皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

孕妇和哺乳期一般不推荐使用本品。

[临床应用]?

据我院2013.1-2014.6随机抽查100例临床用药情况，患者年龄10～20岁3例，占3%，20～55岁13例占13%，55～70岁65例，占65%，65岁以上19例占19%，说明此病免于力低下者和老年人易发，在带状疱疹初期服药每次0.25g,每天三次，一般5-7天便可痊愈；中期患者需静脉滴注抗病毒药物，然后服用泛昔洛韦颗粒5-7天，止痛，消疹；重症者需除静脉滴注外，还需口服泛昔洛韦颗粒两周，据观察对比，泛昔洛韦颗粒的不良反应小于阿昔洛韦。

【参考文献】

[1]张勇，刘爱英?张玲玲.198例带状疱疹临床分析[J]临床研究?2006.3（23）74-75.