硝基呋喃类药物临床应用

硝基呋喃类药物临床应用

王燚

王燚（黑龙江省农垦总局854农场职工医院158403）

【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）18-0256-02

【关键词】硝基呋喃类药物临床应用

硝基呋喃类(Nitrofurans)是一类合成的抗菌药物，具有广谱抗菌作用。本类药物口服后，大部分在体内迅速破坏，部分以原形自尿中排出，故在血中浓度较低，一般不易达到有效浓度，故本类药物不适用于全身性感染的治疗，临床上一般用于治疗尿路感染、肠道感染及用作消毒剂。

本类药物的不良反应有：恶心、呕吐、头痛等，偶可发生皮疹，此时应立即停药；继续使用可产生严重皮炎。应用较大剂量时可抑制精子的发生并引起低血压。在患有先天性红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏的患者可引起溶血性贫血，减量或停药后即消失，临床应用较广者有呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林，后者只供局部应用。

呋喃妥因(Nitrofurantoin)

【商品名或别名】呋喃妥英，泌尿康，硝呋妥因，Furantoin。

【药物概述】本品为抗菌药。大肠埃希菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷白菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感，铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强。

【药动学】本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低，尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60％。血消除半衰期(t1／2)为0.3～1h。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30％～40％讯速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄，并经透析清除。

【用药指征】用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷白菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染，也可用于尿路感染的预防。

【用法与用量】口服成人每次50～100mg，每日3～4次。单纯性下尿路感染用小剂量；1个月以上小儿每日按体重5～7mg/kg，分4次服。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3日。对尿路感染反复发作予本品预防者，成人每日50～100mg，睡前服，儿童每日1mg/kg。

【药物相互作用】

－可导致溶血的药物与呋喃妥因合用时，有增加溶血反应的可能。

±与肝毒性药物合用有增加肝毒性反应的可能；与神经毒性药物合用，有增加神经毒性的可能。

±丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高和(或)血清半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。

【禁忌证】新生儿、足月孕妇、肾功能减退及对呋喃类药物过敏患者禁用。

【不良反应】

1.恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。

2.皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。

3.头痛、头晕、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆，严重者可发生周围神经炎，原有肾功能减退或长期服用本品的患者易于发生。

4.呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失，重症患者采用皮质激素可能减轻症状；长期服用6个月以上的患者，偶可引起间质性肺炎或肺纤维化，应及早停药并采取相应治疗措施。

【用药指导】

1.呋喃妥因宜与食物同服，以减少胃肠道刺激。

2.疗程应至少7日，或继续用药至尿中细菌清除3日以上。

3.长期应用本品6月以上者，有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能，应严密观察，及早发现，及时停药。因此将本品作长期预防应用者需权衡利弊。

4.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、肺部疾病患者慎用。

5.对实验室检查指标的干扰本品可干扰尿糖测定，因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。

【制剂与规格】片剂：50mg。

【贮藏】密闭，在凉处避光保存。

硝呋太尔(Nifuratel)

【商品名或别名】麦咪诺，欧姆宁，Omnin。

【药物概述】本品为硝基呋喃类妇科用药。

【用药指征】妇科抗菌药物，主要用于治疗妇女阴道炎症。

【用法与用量】阴道感染：于每晚休息时将阴道片一枚置于阴道深部，连续使用10日，如外阴同时有感染，可用2～3g油膏涂于外阴和肛门周围。

【禁忌证】对硝呋太尔过敏者禁用。

【制剂与规格】阴道片：250mg。

【贮藏】密闭，在凉处避光保存。

呋喃唑酮(Furazolidone)

【商品名或别名】痢特灵，Furazon。

【药物概述】本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。

【药动学】本品口服仅吸收5％，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3mg／L，但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

【用药指征】主要用于菌痢、肠炎，也可用于伤寒、副伤寒、梨形鞭毛虫病和阴道滴虫病。对胃炎和胃、十二指肠溃疡有治疗作用，有人认为与本品对幽门螺旋杆菌的抗菌作用有关(但新近有人认为本品对胃、十二指肠溃疡的疗效可疑)。

【用法与用量】口服：常用量每次0.1g，每日3～4次，症状消失后再服2日，梨形鞭毛虫病疗程为7～10日。

【药物相互作用】

－有单胺氧化酶抑制作用，可抑制苯丙胺等药物的代谢而导致血压升高。使用本品期间，食用含多量酪胺的食物，也可有类似反应。

－抑制乙醛脱氢酶，与乙醇合用可致双硫醒样反应。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。新生儿禁用。

【不良反应】

1.常见有恶心、呕吐等肠胃道反应。近年来，过敏反应也常见，主要表现为皮疹(多为荨麻疹)、药热、哮喘。也可有肺浸润、头痛、直立性低血压、低血糖等。

2.本品还可引起多发性神经炎、剂量每日超过0.4g或总量超过3g时即易引起。症状可迁延数月至1年以上。因此，必须认真控制剂量，成人每日不超过0.4g，儿童1日量每千克体重不超过10mg。

3.新生儿和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者，应用本品可致溶血性贫血。

【用药指导】

1.一般不宜用于溃疡病或支气管哮喘患者。

2.口服本品期间饮酒，则可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷烦躁等，故服药期间和停药后5日内，禁止饮酒。

3.葡葡糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者可致溶血性贫血。

【制剂与规格】片剂：①25mg；②100mg；③10mg；④30mg。

【贮藏】密闭，在凉处避光保存。

呋喃西林(Nitrofural)

【商品名或别名】呋喃新，呋喃星，硝基呋喃腙，Furacilin。

【药物概述】本品为外用消毒剂，抗菌谱较广，对多数革兰阳性及阴性菌都有抑制作用。本品内服毒性大，常用作表面消毒剂。

【用药指征】用于治疗各种局部炎症及化脓性感染，如化脓性中耳炎、结膜炎、伤口感染、褥疮及膀胱冲洗等。亦用于慢性咽炎及急性扁桃体炎时漱口。

【用法与用量】冲洗或湿敷患处：用0.001％～0.01％水溶液冲洗，或用0.2％～1％软膏涂擦患处。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】外用有时可引起皮肤过敏反应。

【用药指导】不可内服，口服毒性大，包括胃肠道及精神症状，发热、头晕、失眠及末梢神经炎等。

【制剂与规格】漱口片：每片含呋喃西林50mg；外用片：每片0.1g；脚气粉：含呋喃西林5g。

【贮藏】密闭，在凉处避光保存。

参考文献

[1]朱海文.常用药物的不良反应及临床应用的注意事项[J].南京部队医药;2001年05期.

[2]毕殿洲.药剂学，第4版.北京:人民卫生出版社，1999，155;324-325.