中药滴丸剂的特点及其应用的进展

中药滴丸剂的特点及其应用的进展

袁杰

袁杰(辽宁中医药大学附属医院制剂中心121004)

【摘要】利用固体分散技术原理制备的丸剂称为滴丸，其制作过程是先将药物溶解或混悬于载体中，然后滴到与药物基质不相溶的液体冷凝剂中迅速冷却而成滴丸技术已经应用在中药中。中药滴丸剂与传统中药制剂相比避免了传统中药生物利用度低、服用不方便、起效慢的缺点，同时发扬了传统中药毒副作用小、安全性好、不良反应少等优点。本文就中药滴丸剂的特点及其应用等方面的研究进展做一综述。

【关键词】中药滴丸剂特点应用

【中图分类号】R283【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2014）04-0039-02

FeatureandapplicationadvanceofChineseMedicineDroppingPills

【Abstract】Preparationsoliddispersionusingtheprinciplesknownpillpill,itsproductionprocessisthefirstdrugisdissolvedorsuspendedinthecarrier,andthendroppedontothedrugmatriximmiscibleliquidscondensingagenttechnologyisrapidlycooledfrompillintraditionalChinesemedicine.ComparedtothetraditionalChinesemedicine,traditionalChinesemedicinedroppingpillsavoidthelowbioavailability,takingmoreinconvenient,slowtheonsetshortcomings,whilepromotingthetoxicsideeffectsoftraditionalChinesemedicine,security,andfeweradversereactionsadvantages.Thispaperaimstoreviewtheresearchonthefeature,itsapplicationotheraspectsoftraditionalChinesemedicinemedicinepills.

【Keywords】TraditionalChinesemedicinedroppingpillsFeatureApplication

1．简介

利用固体分散技术原理制备的丸剂称为滴丸[1]，常用以口服、腔道使用、舌下含服等。其制作过程是先将药物溶解或混悬于载体中，然后滴到与药物基质不相溶的液体冷凝剂中迅速冷却而成。滴丸的基质和冷凝剂均可分为脂溶性和水溶性两大类。在滴丸中加入其他成分，如崩解剂或增(助)溶剂等，有助于增加药物与载体在熔融状态的互溶度，以提高药物的溶出度。传统中药大多是复方制剂，要想保持原有的疗效和功能，必须尽可能保存原药成分，这样中药的服用量就会比较大。近年来，随着技术装备水平的不断发展，中药剂型[2]的不断发展，滴丸在中药剂型中的应用也越来越广泛。

2．中药滴丸剂的特点

滴丸的药物颗粒小，方便携带，其中的药物以分子等形式分散，具有作用[3]迅速、生物利用度高的特点。中药滴丸剂具有以下几个特点：a.适用于中药急症制剂，达到高效、速效的目的；b.在剂型方面，能够将某些液体药物制成固体滴丸，也可直接制成肠溶性滴丸等可提高其生物利用度；c.即适用于耳、鼻、口腔等局部用药，可具有长效作用，同时也适用于缓释制剂，具有延效作用等；d.在生产方面[4]，工艺设备简单，成本低，生产方便，易于控制质量，而且有利于清洁卫生等。有研究表明冬凌草滴丸较冬凌草片剂的治疗效果显著提高；延胡索总碱缓释滴丸剂，具有胃肠刺激作用小、生物利用度大等独特优势。

3．中药滴丸剂的应用

中药滴丸剂可用于耳、鼻、口腔等局部用药[5]：如有研究表明鼻舒滴丸对变应性鼻炎有较好的治疗作用，有良好的抗过敏作用；牙痛停滴丸具有散火止痛消肿之功效，其对智齿冠周炎的临床疗效、止痛持续时间较好，并且无明显不良反应；咽立爽滴丸与普通含片相比，溶化迅速、吸收显效快、生物利用度高；复方氯霉素耳用滴丸局部药物浓度高、作用快、作用持久。

中药滴丸剂可用于急症[6]：如有研究表明速效救心丸服用剂量小、起效快、疗效高，是预防和治疗冠心病、心绞痛的良药；元胡痛经滴丸包括延胡索、丹参、蒲黄等几味药材，用于治疗气滞血瘀型痛经、小腹胀痛、月经不调等，其具有作用迅速、生物利用度高的特点，临床研究表明，其在治疗方面取得了良好的效果；复方丹参滴丸是是临床用于治疗冠心病、心绞痛的治疗的常用中药。

中药滴丸剂可用于缓释[7]：如有研究表明将川穹、当归等制备成缓释滴丸剂后使用，能够缓慢地控制药物的释放，减少给药次数，达到平稳长效的目的，并且活血、止痛的疗效不改变；灯盏花素缓释滴丸也是一种具有缓释功能的滴丸制剂；此外，还有更多的国内外学者使用了更多其他材料作为载体制备固体分散剂，为缓释制剂的制备开辟了一条崭新的途径。

4．中药滴丸剂在研究开发中存在的问题

我国中药滴丸剂在研究开发中存在的首要问题是适用于滴丸的固体基质[8]品种很少，即辅料应用水平低，并且主要的滴丸基质药用聚乙二醇的规格、生产和管理都比较落后，还有很大的提升空间。

我国中药滴丸剂在研究开发中的存在的问题还有丸重小[9]，以前的中药大部分都是复方，要保持原有药效就得尽可能保存原有药物成分，而滴丸的丸重小，滴制法制丸含药量就比较低，这样滴丸的服用量也就比较大，服用就仍然不够方便。

我国中药滴丸剂在研究开发中的存在的问题还有基础研究水平不高[10]，由于中药一般为复方制剂，药方中往往即含有挥发性有效成分，又含有水溶性或脂溶性有效成分，各种成分不但可能会引起相互作用或配伍反应，制备工艺也会比较复杂，因此，中药滴丸剂的基础研究还需要加大力度进行。

我国中药滴丸剂在研究开发中还存在设备研发滞后的问题，我国滴丸剂个生产设备起步较晚，配备水平较低。目前，国内只有10家左右滴丸生产设备研制和生产厂家，只有少数几家研制生产的产业化滴丸机的自动化程度较高，能适应滴丸剂的规模生产，因此，设备的开发研究也还需大力发展。

5．展望

滴丸剂的发展为我国中药的开发使用提供了新的剂型，与传统的中药复方相比，其具有服用量小、不良反应少等优势。然而，就我国目前中药滴丸剂的研究状况来看，研究工作者的工作还有很大的提升空间。一般的起始原料中药材都必须经过粉碎、提取、浓缩和干燥等过程，在多学科互相渗透、有机结合的基础上，这方面的技术研究已有新的进展，各种技术如超临界流体萃取法、酶法提取、高速离心法、分子蒸馏技术等的应用能够提高生产效率，促进中药滴丸剂的发展；我国药用高分子材料的发展，对滴丸剂使用的基质和冷凝剂少的问题是一个有效的解决办法，但要注意辅料的质量以及管理；固体分散技术，包衣技术，纳米技术的发展也为中药滴丸剂的发展提供了更广阔的空间；将具有不同性质的有效成分进行合理的乳化，包合等，避免他们的相互作用；将药物进行精制纯化，选择合适的载体以解决滴丸载药量小的问题。利用国际上的现代检测手段以及各种先进的技术，使制剂生产与世界接轨，对有效成分进行准确定量控制，扩大中药滴丸剂的品种和数量，中药滴丸剂的研究及应用必得到更大的发展。

参考文献

[1].杜文炜.中药滴丸剂的研究开发进展[J].中国药业,2013(05):1-3.

[2].DongL,etal.Bioactivity-integratedultra-performanceliquidchromatography/quadrupoletime-of-flightmassspectrometryfortheidentificationofnuclearfactor-kappaBinhibitorsandbeta2adrenergicreceptoragonistsinChinesemedicinalpreparationChuanbeipipadroppingpills[J].BiomedChromatogr,2013,27(8):960-967.

[3].王园园,汪电雷,曹银.浅谈中药滴丸研究概况[J].淮北职业技术学院学报,2012(02):106-108.

[4].WangY,etal.CorrelationbetweentobaccoandalcoholuseandTraditionalChineseMedicineconstitutions:ananalysisbasedonasamplefromgeneralpopulationofChina[J].JTraditChinMed,2013,33(5):642-646.

[5].朱莹,黄绳武.中药滴丸剂的研究进展[J].医药导报,2007(12):1469-1471.

[6].王秋玲,杨信定.中药滴丸剂的研究进展[J].微量元素与健康研究,2006(05):56-58.

[7].GaoK,etal.Paperspublishedfrom1995to2012bysixTraditionalChineseMedicineuniversitiesinChina:abibliometricanalysisbasedonsciencecitationindex[J].JTraditChinMed,2013,33(6):832-844.

[8].荣立新,鲁爽,张保献.中药滴丸剂研究概况[J].中国实验方剂学杂志,2013(20):325-329.

[9].LiS,etal.Regulatoryeffectsofstage-treatmentwithestablishedChineseherbalformulasoninflammatorymediatorsinpediatricasthma[J].JTraditChinMed,2013,33(6):727-732.

[10].翁蓓,张岩.中药滴丸剂的研究进展[J].天津药学,2013(02):50-52.