丹参活性成分的药效药理作用

(整期优先)网络出版时间:2011-12-22
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丹参活性成分的药效药理作用

何昔远

何昔远(遂宁市药检所四川遂宁629000)

【中图分类号】R285.6【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2011)22-0076-02

【摘要】丹参的活性成分在临床的治疗中表现出了极大的广泛性,尤其是在心血管疾病的治疗中,丹参的使用比重在逐年的增加,这就更明显的体现了丹参在众多疾病的治疗中的使用效果。并且丹参的种类是多种多样的,也正是因为这点,丹参在众多疾病中都得到很好的运用。本文主要对丹参活性成分的药效药理作用进行了探讨。

【关键词】丹参活性成分药效药理

丹参是多年生的草本植物,是唇形科鼠尾草属,其活性成分主要包括脂溶性成分(由丹参酮、丹参酮A等构成)和水溶性成分(由迷迭香酸、丹酚酸、丹参素等构成)。其中丹参酮A的药典规定含量为0.20%以上。在众多疾病(如:胸腹刺痛、月经不调、心烦不眠等)的治疗中使用丹参可以达到舒筋活血、止痛化瘀等功效。

1在肿瘤疾病中的应用

1.1使肿瘤细胞凋亡

丹参酮ⅡA的抗肿瘤作用主要是由于其能诱导肿瘤细胞分化造成。通过使用体外细胞技术对无毒剂量的丹参酮ⅡA对白血病HL60细胞的影响作了具体分析后得出,HL60细胞的生长过程被抑制,当肿瘤细胞分化达到一定程度后则会逐渐凋亡。在此基础上进一步观察研究发现[1]S期的细胞明显降低,细胞在GO/G1期受到了阻止,细胞的增殖数量在不断的减小,部分细胞出现凋亡的情况,细胞癌基因表达c-fos、p52增高,c-mvc及bcl-2降低,经进行综合分析后得出丹参酮ⅡA拥有使人鼻咽癌细胞(CNE-1)细胞和肺癌SPC-A-1凋亡的作用。它的分子机制大多数来源于上调p52、bax、fas及下调bcl-2的显示。

1.2对肿瘤细胞的破坏

丹参酮类内部的菲醌组织会对细胞产生杀伤的作用,菲环结构会与DNA分子相结合,呋喃环、醌类结构会使自由基引起DNA损害,从而对肿瘤细胞DNA的合成有抑制的效果。它们的A环芳香环,对小鼠的淋巴白血病细胞呈现出明显的细胞毒性,它们B环的1,2邻萘醌结构与其它的1,4相比,在萘醌有中形成的细胞毒性更强。

2在心血管疾病中的应用

2.1对抗血栓类疾病

丹参素可以很好的控制血栓的产生,一、可以抵抗血小板的凝结,这一点可以由血管壁前列腺素发挥的促生效果来体现;二、可以增加血小板膜的流动性,这一点作用的体现主要因为丹参素能明显改善机体抗凝和纤溶活性,优化血小板内的cAMP作用,控制前列腺素缩血管类物质的合成。丹参活性成分的衍生物乙酰丹酚酸A可以对花生四烯酸的代谢产生效果,特异性阻断诱聚性血栓素A2生成[2]。

2.2对于心肌的保护

医学资料显示[2],丹参可以使心率失常的发生率降低,使心肌的收缩力加强,有效防止抗脂质的过氧化,主要利用增加冠状动脉的血流量、使冠状动脉扩张来保护心脏,对心肌组织内的超氧化物歧化酶的活性加以保护。丹参中的丹参素是水溶性成分,其能够避免实验大鼠心肌线粒体H+-ATP酶水解活性降低,保护心肌不受损伤。丹参及复方丹参注射液可以对心肌再灌注所形成带有细胞毒性的氧自由基进行清理,可以很好的处理缺血的问题。

3使组织的修复和再生速度加快

在动物术后使用丹参的实验结果中显示,丹参可以很好的促进肝功能的恢复,增加了存活率。与此同时还可以使有丝分裂的指数、肝的再生度和血清甲胎蛋白的阳性率得到有效的提高。丹参可以借助一氧化氮和粘膜上表皮生长因子受体等介质对胃溃疡大鼠粘膜微循环进行调养,使胃黏膜上皮细胞得到有效的增生。因为丹参在血液流变学和微循环等方面的优势可以使组织的修复功能增强,修复速度加快。

4对肝脏的保护作用

丹参在四氯化碳造成的肝损伤,脂质过氧化造成的肝损伤等不同原因造成的肝损伤有显著的保护作用。丹参在对肝脏的保护作用上受很多因素的影响,比如肝脏血流量的增加、血浆中纤维联接蛋白的水平和钙通道的阻滞等,对肝脏的具体保护为可以抑制肝脏的硬化,使肝脏细胞的受损程度降低,使肝功能的恢复速度加快等等。

5抗氧化的作用

有相关的文献资料[2]指出丹参酮ⅡA属于细胞内脂质过氧化产物的一种形式,能和DNA产生相互作用的一种抑制剂。之所以能起到保护DNA的效果,主要是由于清理脂类自由基而控制了脂质过氧化反应。丹参酮ⅡA不仅能清理心肌线粒体膜脂质过氧化时出现的脂类自由基,还能防止线粒体呼吸功能受损。多项医学数据表明[4],丹参素、丹酚酸都能作为高效的抗氧化剂,而丹酚酸的抗氧效果更好,对动物的心、脑、肝、肾、睾丸的脂质过氧化有着很强的控制效果。此外,使用丹参酮还能加强氧自由基的代谢,避免患者的大脑受到损坏。

参考文献

[1]国家药典委员会编.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2010:70-71.

[2]魏岳斌,李国成.丹参对胃溃疡大鼠血清一氧化氮含量和胃粘膜表皮生长因子受体表达的影响[J].中国中西医结合消化杂志,2001,9(4):2ll-215.

[3]罗厚蔚,韦苞洋,刘全海,等.丹参二萜醌的细胞毒活性及构效关系研究[J].中国药科大学学报,2002,33(1):6-13.

[4]杨勤,赵朝伟.丹参的药理作用研究现状[J].中国药业,2003,12(10):78-79.