8-氯腺苷脂质体的制备及性质考察

(整期优先)网络出版时间:2005-02-12
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8-氯腺苷(8-Chloro-Adenosine,8-Cl-A)是一新型抗肿瘤化合物,对小鼠肝癌实体瘤及人白血病HL-60和K562细胞等有明显的抑制作用,但8-Cl-A诱导MOLT-4细胞凋亡具有时间及浓度的依赖性。毒理学实验表明其毒性较低,因而具有重大的开发价值。但Wang等发现8-Cl-A注射液进入体内后,经过腺苷脱氨酶作用迅速降解成8-氯肌苷(8-Cl-I)而失活,大鼠静脉注射8-Cl-A的剂量为25mg·kg^-1时,第一相生物半衰期仅为0.83min^-1,药物的代谢速度快,半衰期短,