哮喘候选新药研发获新进展

(整期优先)网络出版时间:2016-10-20
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哮喘候选新药研发获新进展

中国科学院上海药物研究所徐华强研究组与美国VanAndel研究所的科研人员合作,新近在哮喘候选新药研发中获得新进展,相关研究论文日前在线发表于《细胞?发现》杂志上。

糖皮质激素受体(GR)是一个开发治疗哮喘药物的热门靶标,以其为靶点开发的药物已作为当今最有效治疗哮喘的药物被广泛应用,然而大量临床试验表明,糖皮质激素类药物具有非常大的副作用,长期使用会导致肥胖症、糖尿病、骨质疏松、皮肤萎缩等多种不良反应。因此,开发一种高效、结构新颖、毒副作用低的新型治疗哮喘药物十分迫切。

徐华强研究组与美国科研人员基于前期的工作基础,进一步设计合成了一系列具有明显靶向特征的新型糖皮质激素。从先导化合物体VSG-22成功发现高效化合物VSG-C12,经体内外测试结果显示,VSG-C12活性是当今市场上哮喘药物FF(fluticasonefuroate)的4倍,同时在有效浓度下显示出比FF更小的毒副作用。