康莱特注射液药效学及临床研究进展

康莱特注射液药效学及临床研究进展

张亮林茵叶琳

张亮林茵叶琳

（中山大学孙逸仙纪念医院广东广州510240）

【摘要】康莱特注射液是我国最先从中药薏苡仁中提取有效成分薏苡油经科学研制而成。是一种有显著药效的新型抗癌中药，具有抗肿瘤，增强免疫力，改善恶病质等功效，对多种肿瘤有显著疗效，近年来对其药效及临床研究均有许多进展。

【关键词】康莱特注射液药效学临床研究

【中图分类号】R965【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2014）03-0178-02

中药薏苡仁曾被我国中医广泛应用于肿瘤临床治疗的处方中。后经李大鹏于1975发现并提取其抗癌活性成分慧芭仁甘油醋具有抗肿瘤作用,最后发展研制成功“康莱特注射液”(KanglaiteInjeetion,商品名“康莱特”,又称KLT)。近年来，恶性肿瘤成为最常见的威胁人类生命的疾病,高发病率和病死率使人们迫切需要研制出无毒高效的抗癌药物，而康莱特注射液自研发成功以来就被广泛应用于癌症的治疗，并取得了不错的效果。现将其近年的药效及临床应用进展综述如下。

1康莱特注射液药效研究

1.1抗肿瘤作用研究

KLT抗肿瘤有众多研究，发现其能诱导肿瘤细胞凋亡：1961年，日本东京大学学者UkitaChunoshin首次发现慧茵仁醋能抑制艾氏腹水癌细胞的增殖，抑制子宫颈癌14(U14)及腹水型肝癌细胞的活性,。随后，国内外众多学者及科研单位对慧茵仁及KLT的抑瘤和调节免疫作用进行了进一步研究，进一步证实了其抗肿瘤作用的药理活性。:苏伟贤等发现康莱特可能是通过下调Bc-l2基因的表达产生抗癌效果。还能抑制肿瘤细胞增殖：梁铁军等通过实验发现，康莱特明显抑制肝癌细胞HepG2的增殖，其作用依赖于时间、剂量，其机制为通过抑制下游cyclinD1、cyclinE的表达而阻止细胞进入S期。此外还抑制肿瘤原发灶生长与形成癌转移灶：黄挺等发现康莱特注射液可显著抑制肿瘤细胞MMP21表达从而抑制肿瘤原发灶生长与肝癌转移灶的形成。

1.2增强机体免疫功能作用的研究

韩国汉城Yonsei大学、日本大阪大学医学院均发现含有慧该仁的食物可增加外周血细胞毒性T细胞数，小鼠机体免疫功能提高。上海医药工业研究院的科研人员发现KLT的口服制剂“慧芭仁油软胶囊”能促进小鼠脾淋巴细胞增殖、NK细胞、LAK细胞（淋巴因子活化杀伤细胞）活性、IL一2产生及升白细胞作用，表明慧芭仁油软胶囊的免疫促进作用，对人体内正常细胞却没有毒性。

1.3对化疗药物增效减毒及改善恶病质

大量实验及临床试验效果表明，康莱特联合其他化疗药物可增强抗肿瘤作用，明显提高疗效，并且减轻对化疗药物导致骨髓抑制，白细胞下降的副作用，避免肝脏肾脏损害。对晚期癌症病人应用康莱特后，恶病质的症状有所缓解。有实验表明康莱特治疗42例癌症晚期病人后，其中76.2%KPS评分提高,59.5%质量增加;患者免疫功能得到改善,且外周血象无明显改变[1]。

2临床应用研究

2.1康莱特注射液治疗原发性肺癌

康莱特注射液广泛的应用于原发性肺癌的治疗。:朴炳奎等进行了单用康莱特治疗原发性支气管肺癌的研究，结果显示康莱特对原发性支气管肺癌癌灶缓解率(cR+PR)为12.7%，KLT组能够改善患者临床主要症状有效率为78.97%，并明显改善胸痛、乏力、咳嗽、气急等症状，治疗后能够改善机体免疫功能，提高患者生活质量，并未发现明显损害作用。中国医学科学院肿瘤医院储大同教授等进行KLT联合化疗(MVP方案)治疗非小细胞肺癌的临床观察研究结果显示:联合治疗比单独用药效果高出23%，在无明显不良反应情况下还可显著改善病人的血小板及一般情况[2]。

2.2康莱特注射液治疗原发性肝癌

康莱特注射液对原发性肝癌疗效显著。由浙江省中医院等单位共同进行的康莱特注射液联合介入治疗原发性肝癌的临床研究观察发现，化疗加康莱特注射液介入治疗肝癌有效率可达69.23%，而单独化疗有效率仅为38.23%。康莱特注射液联合化疗介入治疗肝癌与单纯化疗介入组相比在症状的改善、卡氏评分、体质量评分、免疫功能改善、外周血白细胞的保护等均效果较优。北京中日友好医院李佩文教授等对KLT治疗原发性肝癌的临床疗效观察显示出症状改善总有效率为80.95%，效果较显著[3]。

2.3对其他恶性肿瘤的治疗

临床研究发现，康莱特同样对其他恶性肿瘤有良好的效果，如鼻咽癌，大肠癌，胃癌，食管癌，胰腺癌。治疗组患者术后结果均显示应用KLT能明显改善现患者的免疫细胞抑制情况，体现于抑制肿瘤瘤体生长、体重增加、KPS评分提高、减轻化疗后骨髓抑制毒性反应（白细胞、血小板下降）。

2.4提高癌症病人晚期生活质量

晚期癌症病人大多KPS评分偏低，恶液质等导致生活质量下降，其中恶病质是最常见的发生于晚期肺癌患者的并发症，主要临床表现为疼痛、食欲不振、消瘦贫血、衰竭无力等。实验表明应用康莱特注射液治疗晚期肺癌患者可使恶病质症状得到一定程度缓解。郝晶等用康莱特注射液联合顺铂胸腔灌注治疗恶性胸腔积液发现效果显著并且安全无明显害处。

结语

综上所述，康莱特注射液对肿瘤有明显的抑制作用，能够增强机体的免疫功能，还能改善晚期肿瘤患者癌性疼痛，改善恶病质等状况，而且无明显毒副作用，KLT对肺癌、肝癌、胃癌、胰腺癌等多种恶性肿瘤也有明显治疗效果，提高患者生存质量，与其他药物联合放疗更具优势。随着医疗水平的不断发展进步,中草药有效成分抗癌作用越来越被众人关注，所以加强中草药的有效成分的研发，开展联合放、化疗等手段来提高肿瘤治疗效果,是目前乃至今后的重点研究方向。含有中药成分的康莱特注射液将会有更广泛的应用前景。

参考文献

[1]黄挺，陈震，杨雪飞，等.康莱特注射液抗恶性肿瘤肝转移疗效及机制的实验研究[J].中国现代应用药学，2008，25(1)：12-15.

[2]储大同，崔成旭，李峻岭，等.康莱特联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌89例临床观察[J].实用肿瘤杂志，1998，13(6)：376-377.

[3]李佩文，吴晓秀，等.康莱特治疗原发性肝癌的临床研究[J].中国肿瘤临床，1999,26(6)：475-476.