抗组胺药的药理与应用

抗组胺药的药理与应用

王杨

王杨(黑龙江省大庆油田总医院160000)

【关键词】抗组胺药药理分析临床应用

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）05-0357-02

体内组胺受体有H1、H2和H3三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组胺的作用。H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用，H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治疗消化性溃疡。

1抗组胺药的分类

按其化学结构可将临床常用的组胺H1受体拮抗药分为：①烷基胺类：具有明显的镇静作用，属于强效H1受体拮抗药，如氯苯那敏、阿伐斯汀等；②乙醇胺类：具有显著的镇静和抗胆碱作用，但胃肠道副作用发生率低，如苯海拉明、氯马斯汀等；③乙二胺类：为选择性H1受体拮抗药，有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应，如美吡拉敏、安他唑啉等；④吩噻嗪类：有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用，可发生光过敏反应，如异丙嗪等；⑤哌嗪类：具有中度镇静作用和显著的止吐作用，如赛克利嗪、羟嗪、西替利嗪等；⑥哌啶类：具有中度或低度镇静作用，是高度选择性H1受体拮抗药，如咪唑斯汀、依巴斯汀、阿扎他定、赛庚啶及新型抗组胺药阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、地氯雷他定、左卡巴斯汀等。⑦其他类：多赛平等。联合使用两种结构类型不同的抗组胺药可增强疗效。

2抗组胺药的药理与应用

本类中的大多数药物具有以下药理作用：

2.1抗外周组胺H1受体作用：与组胺竞争效应细胞上的H1受体，拮抗组胺的作用，可抑制血管渗出、减轻组织水肿，此为其最主要的药理作用，故对于某些以组织水肿为特征的变态反应，如血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、急性喉水肿、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等疗效较好。但抑制平滑肌收缩作用远不及交感神经兴奋药和茶碱类，故对于支气管哮喘、过敏性胃肠痉挛等效果差，与肾上腺素有一定的协同作用。

2.2镇静作用：治疗量抗组胺药可致中枢抑制如镇静和嗜睡作用，可能与拮抗中枢H1受体有关，作用强度因个体敏感性、药物的种类和剂量而异。

2.3本类药物主要用于防治：

2.3.1各种过敏性疾病主要为Ⅰ型变态反应(速发型过敏反应)，对各种过敏性皮肤疾患疗效佳，尤其是过敏性药疹及湿疹、血管神经性水肿、荨麻疹等。呼吸道过敏中，过敏性鼻炎及花粉性鼻炎较支气管喘息疗效好。其他Ⅰ型过敏反应中，凡属毛细血管通透性增加引起的渗出、水肿、分泌增加的疾病疗效较好，而以平滑肌痉挛为主的疾病疗效较差，外源性过敏较内源性过敏疗效好。

2.3.2非过敏性疾病恶心、呕吐和眩晕：如苯海拉明、茶苯海明等，其强力的止吐作用可用于晕动病、放疗及手术后、妊娠、药物、梅尼埃病、内耳迷路炎症等前庭功能障碍所致的恶心、呕吐和眩晕。②镇咳：尤以异丙嗪作用为显著，常作为复方镇咳祛痰药成分之一。③镇静：可用于镇静、安眠和手术前给药。④抗帕金森病和药物引起的锥体外系症状：本类药物已经成为临床抗变态反应最常用的药物之一。其对急性(速发型)变态反应的疗效较慢性(迟发型)变态反应为佳，起病早期用药的疗效比长期反复使用为佳。

3抗组胺药的不良反应

抗组胺药的常见不良反应包括：①中枢抑制作用：大部分传统的抗组胺药可通过血脑屏障进入中枢，有明显的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡、疲倦、乏力、眩晕等。应用日久后此副作用减轻乃至消失，但同时抗过敏疗效也可随之而减弱。新型抗组胺药，如氯雷他定、特非那定、西替利嗪等，对中枢神经系统穿透性很弱，对外周H1受体亲和力更强，因此镇静作用较弱。②其他常见不良反应：还有头痛、精神运动性损伤和抗胆碱作用，如口干、呼吸道分泌物黏稠、视力模糊、排尿困难或尿潴留、便秘、胃反流增加等，新型抗组胺药的抗胆碱作用较轻或没有。③胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等。④中枢兴奋性：少数患者，特别是儿童，用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。⑤心悸、心律失常，但较少见。⑥本类药物虽有抗过敏作用，但有少数患者可以对它产生过敏反应，类似药物间还可能产生交叉过敏。

4抗组胺药的应用注意事项

应用抗组胺药的注意事项包括：①车船、飞机的驾驶人员，精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的抗组胺药物。②患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用，新型抗组胺药的抗胆碱不良反应较轻。③某些抗组胺药经肾排泄，有肾功能损害的患者，服用时可能需降低药量；有肝功能损害的患者，服用吩噻嗪类抗组胺药时应注意。④孕妇及哺乳期妇女慎用。⑤新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高，不宜使用。⑥老年人对抗组胺药的不良反应较敏感，应用本品时易发生低血压、精神错乱、痴呆和头晕等不良反应。

参考文献

[1]李明华.西替利嗪防治过敏性哮喘的研究现状[J].中国新药与临床杂志，1998,17(2):108-110

[2]徐德斌,叶曜岑.西替利嗪应用于哮喘防治的临床研究[J].中国实用内科杂志，1997,17(9):561-562