缓控释及肠溶等特殊剂型药物是否可掰开服用

(整期优先)网络出版时间:2011-06-16
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缓控释及肠溶等特殊剂型药物是否可掰开服用

沈英

沈英(上海复旦大学附属金山医院药剂科200540)

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2011)6-0370-02

【摘要】缓控释和肠溶制剂为了达到稳定血药浓度或定位释放、减少不良反应等作用而采用包衣、骨架、微囊等特殊工艺,因此肠溶制剂为达到肠道内释放的目的均不可掰开服用,而缓控释制剂除了部分采用微囊小丸技术或小丸压片技术的制剂可掰开服用外,其余均不可掰开服用。医生、患者使用时应按药品说明书或资询临床药师使用。

【关键词】缓控释制剂肠溶制剂服用方法

随着现代制药技术的发展,缓控释和肠溶制剂的品种和数量越来越丰富,通过改变药物释放时间、位置等,尽可能改善其治疗作用,通过有效的药物释放机制,可以加强治疗作用,减少副作用,延长服药间隔,克服峰谷现象。但这些剂型的药物是否可以掰开服用,掰开服用又是否会破坏药物原有的效果,影响药效的发挥呢?

首先,从药物制剂学角度来了解一下口服片剂。按制剂方法不同口服片剂一般可分为普通片、包衣片、泡腾片、咀嚼片、分散片、多层片、长效片。其中包衣片还可分为糖衣片、薄膜衣片和肠溶衣片三种。普通的压片只要上面有刻痕一般都是可以掰开服用的。包衣片因为口味较苦、异味较大或是需要在特定的环境下如肠道中溶解,如果掰开服用,会使药片在胃部被溶解,无法抵达肠道起效,这不仅会影响药物正常发挥药效,还会刺激胃黏膜,引起胃部不适甚至伤害。所以在服用时要保持药物的完整性并多饮水,以免药物接触胃酸而降低疗效或刺激胃黏膜,如阿司匹林肠溶片。泡腾片遇水迅速崩解,吸收快、生物利用度高,全部用可溶性成分制成,可以掰开溶于水后服用。分散片是遇水能迅速崩解形成均匀的粘液混悬液的水分散体,可提高生物利用度,同时减少不良反应。其服用方法既可吞服,又可放入水中迅速分散后送服,还可咀嚼,因此掰开服用不会影响其药效。咀嚼片一般比较大,须在口腔内嚼碎后咽下,咀嚼可加速药物的溶出,提高疗效。由于其加入了一些矫味剂,所以口味好,适用于儿童及胃部疾患。多层片是为了避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化或达到长效的目的如:复方氨茶碱片而制成的上下两层或多层亦或是片中有片的结构。长效片则是包括了缓释片和控释片,通过不同的制药技术达到药物缓慢、长久释放的目的,部分多层片即属于长效片范畴。

这里我们重点要说说缓释片和控释片。缓控释制剂能否掰开吃,关键是看其所采用的释药技术路线和释药原理,如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片,多不能掰开使用。例如:采用特殊的骨架结构或包衣技术达到使药物释放较慢,血药浓度平稳,药物作用时间长,服药次数减少效果的缓释片,由于片中有控释膜,控制药物的释放速度以维持血药浓度,当药片被掰碎后,控释膜会被破坏掉,就达不到缓释和长效的目的了。此外,掰开后服用还会因药物快速崩解释放而导致体内药物浓度骤然上升,引起药物中毒。又例如:由包裹的半透膜、药物层和聚合物推动层组成多层片的控释片。推动层根据渗透梯度将水分吸入,膨胀产生压力,推动药物层匀速地通过半透膜上一激光微孔释出,所以一旦掰开就会破坏它的结构,使药物迅速释出,造成血药浓度的剧烈变化。如硫酸吗啡控释片(美施康定)。故这两种片剂都不可以掰开使用。而采用微囊小丸技术或小丸压片技术制成的缓控片,它们的释药是通过微囊、微丸或是其它本身已具有缓释作用的剂型来压制,掰开的过程不会影响到药物的释放,所以也就可以掰开使用了。

综上所述,缓控释及肠溶等特殊剂型药物一般是不可掰开服用的,但也有因片而异的情况,医生在使用以上特殊剂型药物时,希望能参照药品说明书或咨询临床药师。患者自服此类药品时,也应参照药品说明书用法使用:要求整片吞服的不可掰开,可对半掰开的也不可咀嚼或碾碎以免影响药效或引起中毒。当不确定时也可向医院临床药师咨询相关信息。