加替沙星的药理作用及临床应用进展

加替沙星的药理作用及临床应用进展

朱敏

朱敏（杭州市余杭区第二人民医院浙江杭州311121）

【摘要】目的探讨加替沙星的药理作用及临床应用进展。方法收集近年来相关文献分析总结加替沙星的药理作用、药代动力学特点和临床应用，以促进患者的临床合理用药。结果加替沙星对革兰阳、阴性菌、衣原体、支原体和厌氧菌等都有强大的杀菌作用，在临床上对呼吸道感染、泌尿道、皮肤软组织感染及妇科炎症等由上述病原体引起的各种感染治疗均有效。结论加替沙星抗菌谱广，抗菌作用强，在抗感染治疗中能够广泛应用，且安全性高、耐受性好，不良反应较少，具有很好的临床应用前景。

【关键词】加替沙星药理作用临床应用进展

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）08-0358-01

加替沙星是氟喹诺酮类广谱抗生素类药物的一种，为外消旋化合物，有S-型和R-型两种异构体，活性基本相似，具有广谱抗革兰阳性菌和革兰阴性菌活性，对支原体、衣原体、厌氧菌等非典型病原体都有强大的抗菌活性。对呼吸系统、泌尿生殖系统、消化系统的各种感染效果良好，在临床中广泛应用，现对其作用机制和临床应用综述如下。

1加替沙星的药理作用

1.1抗菌作用机制

加替沙星的抗菌活性是[1]通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。与其他氟喹诺酮类抗菌药一样，加替沙星以细菌DNA复制、转录和修复所必需的Ⅱ型拓扑异构酶中的DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-DNA-加替沙星复合物，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA的复制而起到杀菌作用。其抗菌作用的强弱主要取决于加替沙星与DNA螺旋酶的亲和性以及细菌细胞外膜的药物通透性，该药易被细胞摄入，能使细菌菌体内的药物保持高浓度，产生杀菌作用。

1.2抗菌活性

加替沙星对链球菌、大肠埃希菌、黏膜炎莫拉菌、流感噬血菌、淋球菌具有杀菌作用。加替沙星抗革兰阳性菌和阴性菌活性为环丙沙星和左氧氟沙星的2～32倍，对耐青霉素和大环酯类药物的肺炎链球菌以及对氨苄青霉素产生耐药性的流感噬血菌均有效；对喹诺酮类药物敏感的淋球菌株，加替沙星的抗菌活性与环丙沙星相似，但对已发生基因突变的环丙沙星耐药菌株，加替沙星的杀菌作用为环丙沙星的4倍以上。加替沙星抗衣原体的作用是左氧氟沙星的4倍，环丙沙星的16倍。

2加替沙星的药代动力学特点

加替沙星注射剂和口服剂有生物等效性，该药易吸收，且不受饮食因素影响，达峰时间短，半衰期约7～14小时，绝对生物利用度高。血浆蛋白结合率低，易被吸收，在体内分布广，组织穿透力强，能透过血脑屏障，药物的相互作用少，大部分以原形经肾脏从尿中排出，肝肾功不全患者体内半衰期可稍延长。

3临床应用

3.1呼吸系统感染加替沙星对呼吸系统感染常见的病原菌，如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌等有强大的抑制作用，其MIC在0.25～2.0μg/ml。易星航等[2]观察加替沙星治疗社区获得性肺炎的疗效，治疗组给予加替沙星400mg/d共10d，对照组予阿奇霉素500mg/d+头孢曲松钠2g/d共10d，治疗5d后，治疗组痊愈率为65.8%，总有效率为88.2%，对照组痊愈率为43.4%，总有效率为62.6%，治疗组的平均热退时间和平均住院日均明显短于对照组，差异具有统计学意义(P均＜0.05)，显示加替沙星治疗社区获得性肺炎疗效确切、安全，且临床效果优于阿奇霉素+头孢曲松钠。还有其它资料证明加替沙星抗菌谱广，抗菌活性强，能安全有效地治疗急性下呼吸道感染。

3.2泌尿生殖系统感染尿路感染是泌尿系统的常见病、多发病，致病菌多为革兰阴性杆菌，有时为混合感染，加替沙星作为新型第4代氟喹诺酮类抗菌药物，与第3代同类药物相比具有抗菌活性强，抗菌谱广，对革兰阴性杆菌具有极强的杀菌能力，且药代动力学性能好。有报道用加替沙星治疗56例细菌性尿路感染，口服400mg/d，疗程7～14天，结果显示治愈率为87.5%，有效率94.6%。有人比较了加替沙星与左氧氟沙星治疗细菌性尿路感染的疗效，发现二者有效率为94.7%和90.0%，细菌清除率为94.1%和89.5%，可见加替沙星的疗效优于左氧氟沙星。

3.3妇科炎症感染加替沙星对多菌群混合感染引起的妇科炎症，包括宫颈炎、急性泌尿系感染有显著疗效。加替沙星对细菌性胃肠炎有确切疗效，且其抗结核杆菌的作用较强，是治疗结核的后选药物。

4结语

由于加替沙星抗菌谱广，抗菌作用强，在抗感染治疗中能够广泛应用，已证实加替沙星对呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等，均有明显的疗效，但应注意不良反应的发生。国内医师在临床使用加替沙星时必须注意患者的年龄、基础疾病、过敏史等情况，并密切关注加替沙星的不良反应，以保证临床用药的安全。

参考文献：

[1]郎杰,孙成春,殷玉娟,等.加替沙星及其应用的研究进展[J].实用医药杂志,2004,21(5)：470-471.

[2]王明辉,曹玉,纪丽娜.加替沙星治疗老年细菌性下呼吸道感染的临床疗效评价[J].中国医院药学杂志,2007,27（6）：798-799.